本発明は、新規２−置換ベンズイミダゾール誘導体、それらを含む製薬学的組成物、およびアンドロゲン受容体によりモジュレートされる障害および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）

化学構造式Ｉの化合物、並びにその水和物及び溶媒和物：
（もっと読む）

本発明は、新規ジャスモネート誘導体、それらの調製方法、このような化合物を含む医薬組成物、並びにこれらの化合物及び組成物の、特に癌の防止及び処置のための化学療法剤としての使用方法に関する。 （もっと読む）

水性配合物中に過酸化水素及びオルガノシラン第４級化合物を含む、治療的皮膚洗浄と多機能被膜組成物が、創傷、擦り傷、潰瘍、熱傷、感染症、炎症、微生物、汚れ、水、乾癬、尋常性座瘡、しみ、そばかす、硬化症、他の物理的又は化学的な外傷、及び他の皮膚欠陥を含む皮膚障害の治療に用いられる。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）で示される新規のピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体、前記ピラジン誘導体の製造並びに前記ピラジン誘導体を、医薬品として、特に病態生理学的な細胞増殖を基礎とする悪性及び他の疾病の治療のための医薬品として用いる使用に関する。 （もっと読む）

生物活性部分と金属からなる金属配位錯体が開示されている。この錯体は有効性、安定性、吸収性、標的デリバリー及びそれらの組合せを含む改善された性能を生物活性部分に与える。 （もっと読む）

３ａ,４,５,６−テトラヒドロ−ピロロ[１,２−ｂ]−イソチアゾール類(ここで、その硫黄がジオキシドの形態である)、ならびに細胞接着、移動および活性化に関係するＬＦＡ−１とそのリガンドとの相互作用が介在する障害の処置または予防のためのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、新規の化粧品または医薬品組成物に関する。より詳しくは、本発明は、健康な皮膚の生理学的恒常性の負の発達によって生じるいかなる症候も治療または予防するため、ならびに発毛の促進および脱毛からの保護のための新規の化粧品または医薬品組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：



［式中、Ｒ^１は、水素などから選択され；Ｒ^２は、置換または無置換のアリールなどから選択され；Ｒ^３は、水素などであり；ｐは、０、１又は２であり；Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ水素などであり；Ｒ^６及びＲ^７は、一緒になって、式：



［式中、Ｒ^８は、水素であり；Ｘは、酸素などから選択され；Ｒ^１０は、水素などから選択され；Ｒ^１１は、水素などから選択され；Ｒ^１２は、水素などから選択され；Ｒ^１３は、水素などから選択され；Ｒ^１４は、水素などから選択され；ｍ及びｎは、それぞれ０、１、若しくは２である］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。
（もっと読む）

本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

ケイ素含有代謝拮抗化合物の新規な組成物、それらの調製、及び癌を治療するための方法における使用が記載される。当該シリル基は、化合物の腸壁を越えた透過を促進させうる親油性を与え、それにより、生体利用性、代謝、及び／または薬物動態を含む治療的特性を改良する。トリオルガノシリル基は、改良した薬物動態および抗腫瘍活性を有する化合物を提供する。本発明は、新規な化合物、アナログ、プロドラッグ、及び製薬上許容可能なそれらの塩、製薬組成物、並びに疾患及び癌等を含む他の病気または症状の治療のための方法を含む。本発明はまた、そのような化合物を作製するための方法、並びに前記方法において有用な中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】 腸管内に水分を引き込み、この刺激により腸管の蠕管運動を亢進して緩下作用を示す塩類性下剤の緩下作用を速効的かつ効率的に個人差も無く発現する緩下剤を提供する。
【解決手段】 塩類性下剤とジメチルポリシロキサンとを含有することを特徴とする緩下剤。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボシランデンドリマー、その調製方法及びその使用に関する。本発明のデンドリマーの分岐端は、第１級、第２級、第３級及び第４級アミノ基を含む。前述のデンドリマーは、例えば、ＯＤＮ及びＲＮＡｉ分子を含む核酸分子並びに他のアニオン性医薬等の、血液におけるアニオン性分子を運搬するビヒクルとして使用でき、デンドリマーはこれらと相互作用して、血漿中のタンパク質との相互作用から保護し、及び／又はその標的細胞透過率を上昇させる。長く持続する結合の場合、アニオン性分子を表面に結合させるためにデンドリマーを使用することができる。本発明のデンドリマーはまた、微生物によって引き起こされる疾患の予防又は治療のための有効成分として、そのライフサイクル及び／又は構造に干渉させるために投与することができる。 （もっと読む）

【課題】 優れたスフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体調節作用を有するアミノスルホン酸誘導体を提供すること。
【解決手段】 Ｓ１Ｐ受容体調節作用を有し、かつ安全性の高い化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、これまでに知られているＳ１Ｐ受容体調節剤とは構造を異にした一般式（１）
【化１】


で表されるアミノスルホン酸誘導体（具体例：３−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル]−３−ヒドロキシメチルペンタン−１−スルホン酸）が強力なＳ１Ｐ受容体調節作用を有することを見出した。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療に有用な、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症性疾患および免疫疾患を含む）を治療するのに有用であり、式（I）：


（Ｉ）
［式中、Jは、NR₁またはC(R₄)(R_4a)から選択され；Kは、NR₂またはC(R₅)(R_5a)から選択され；Lは、NR₃またはC(R₆)(R_6a)から選択され；並びにA、X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_4a、R₅、R_5a、R₆、R_6a、R₈、R₁₀、R₁₁、およびnは本明細書に定義する］
の構造を持つ非ステロイド化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容される塩、あるいはその水和物を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症性疾患または免疫関連疾患を治療する方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、アルツハイマー病、他の神経変性疾患および／またはある金属イオンの存在により特徴づけられる疾患の、有機ケイ素化合物を含むある組成物を用いることによる処置および／または防止に関する。本発明の組成物を、哺乳類、例えばヒトに投与することができる。いくつかの場合において、組成物は、シラノール、シランジオール、シラントリオールもしくは環状有機シランを含むことができ、および／または血液、胃および／または胃腸管もしくは脳もしくは他の器官において見出される生理学的条件に曝露した際に、シラノール、シランジオールもしくはシラントリオールを形成することができる。ある場合において、有機ケイ素化合物は、脳−血液障壁を横断して脳中に輸送され得る部分、例えばアミノ酸、ペプチド、タンパク質、ウイルスなどに結合していてもよい。有機ケイ素化合物はまた、ある例において標識されていてもよい（蛍光的に、または放射活性的に）。いくつかの態様において、組成物またはこの一部は、アルミニウムまたは他のイオンを、例えばアルミニウムイオンに静電的に結合することにより、金属イオン封鎖することができる。組成物はまた、他の官能性、例えばアミン、あるアルキルおよび／またはアリール部分（置換アルキルおよび／またはアリールを含む）または疎水性部分を含んで、例えば有機ケイ素化合物の血液−脳障壁を通っての輸送を促進することができる。
（もっと読む）