新規なカルボシランデンドリマー、その調製方法及びその使用
本発明は、新規なカルボシランデンドリマー、その調製方法及びその使用に関する。本発明のデンドリマーの分岐端は、第１級、第２級、第３級及び第４級アミノ基を含む。前述のデンドリマーは、例えば、ＯＤＮ及びＲＮＡｉ分子を含む核酸分子並びに他のアニオン性医薬等の、血液におけるアニオン性分子を運搬するビヒクルとして使用でき、デンドリマーはこれらと相互作用して、血漿中のタンパク質との相互作用から保護し、及び／又はその標的細胞透過率を上昇させる。長く持続する結合の場合、アニオン性分子を表面に結合させるためにデンドリマーを使用することができる。本発明のデンドリマーはまた、微生物によって引き起こされる疾患の予防又は治療のための有効成分として、そのライフサイクル及び／又は構造に干渉させるために投与することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
第１世代である場合、
式：
【化１】
第２世代である場合、
式：
【化２】
第３世代である場合、
式：
【化３】
のいずれか１つ、又はその後の世代の場合は対応する類似の式に対応する、第１級、第２級、第３級、又は第４級アミノ基を含む末端部分を分岐鎖の端に有する分岐鎖カルボシランデンドリマーであって、各世代ｉに対応する式は、新しいタイプのブロック：
【化４】
によって前の世代に対応する式中のＸｐを置換することから生じ、この置換ブロックと同じシリコン原子に結合した基は（Ｒｉ−１）３−ｐによる表示から（Ｒｉ−１）３−ｚによる表示に移行し；
式中、Ａｌｑ１、Ａｌｑ２、Ａｌｑ３、・・・、Ａｌｑｉは、各世代における分岐鎖長に従って互いに独立に選択される炭素２から４個のアルキレン部分を表し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、・・・、Ｒｉ−１、Ｒｉは、メチル及びフェニルの中から互いに独立に選択される部分を表し；
Ｘは、少なくとも１つの第１級、第２級、第３級、又は第４級アミノ基を含む部分を表し；
ｐは、１と３の間で変化する自然数であり；
ｍ、ｎ、・・・、ｚは、１と３の間で独立に変化する自然数である、分岐鎖カルボシランデンドリマー。
【請求項２】
部分Ａｌｑ１、Ａｌｑ２、Ａｌｑ３、・・・、Ａｌｑｉが、エチレン及びプロピレンの中から独立に選択される、請求項１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３】
部分Ａｌｑ１、Ａｌｑ２、Ａｌｑ３、・・・、Ａｌｑｉが、総て同一であり、プロピレン部分に対応する、請求項２に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４】
自然数ｍ、ｎ、・・・、ｚが、互いに同一であり、値２である、請求項１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項５】
部分Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、・・・、Ｒｉ−１、Ｒｉが、総て同一であり、メチル部分に対応する、請求項１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項６】
部分Ａｌｑ１、Ａｌｑ２、Ａｌｑ３、・・・、Ａｌｑｉが、互いに同一であり、プロピレン部分に対応し、自然数ｍ、ｎ、・・・、ｊが、互いに同一であり、値２であり、かつ部分Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、・・・、Ｒｉ−１、Ｒｉが、総て同一であり、メチル部分に対応する、請求項１から５までに記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項７】
少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、アルコール−アミンの−ＯＨ基から形成した−Ｏ−基によってデンドリマーに結合している、請求項６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項８】
少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２）２及び−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２の中から選択される、請求項７に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項９】
少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項８に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１０】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２部分で終わる、請求項９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１１】
第１、第２又は第３世代である、請求項１０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１２】
「ｐ」表記が値２を取り、各分岐鎖が２つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２部分で終わる、請求項９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１３】
第１、第２又は第３世代である、請求項１２に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１４】
少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２）である、請求項８に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１５】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２）２部分で終わる、請求項１４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１６】
第１、第２又は第３世代である、請求項１５に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１７】
「ｐ」表記が値２を取り、各分岐鎖が２つの−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２）２部分で終わる、請求項１４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１８】
第１、第２又は第３世代である、請求項１７に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１９】
少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項８に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２０】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２部分で終わる、請求項１９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２１】
第１、第２又は第３世代である、請求項２０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２２】
「ｐ」表記が値２を取り、各分岐鎖が２つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２部分で終わる、請求項１９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２３】
第１、第２又は第３世代である、請求項２２に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２４】
少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、分岐鎖の末端部分を生成するためにデンドリマーと反応させる少なくとも１つのアミノ基を含む化合物の炭素−炭素二重結合の一部を形成していた末端炭素から形成した−ＣＨ２−基によってデンドリマーに結合している、請求項６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２５】
分岐鎖の末端部分が、式−ＣＨ２ＣＨ２（ＣＨ２）ｅ−ＮＨ２に対応し、ここで「ｅ」が０と２の間の数である、請求項２４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２６】
「ｅ」が値１を取り、少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が式−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ２に対応する、請求項２５に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２７】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ２部分で終わる、請求項２６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２８】
カルボシランデンドリマーが、第１、第２又は第３世代である、請求項２７に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２９】
分岐鎖の末端部分に存在するアミノ基の一部又は全部が四級化されている、請求項６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３０】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−、−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３）Ｉ−）２及び−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−の中から選択される、請求項２９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３１】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−である、請求項３０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３２】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−部分で終わる、請求項３１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３３】
第１、第２又は第３世代である、請求項３２に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３４】
「ｐ」表記が値２を取り、各分岐鎖が２つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−部分で終わる、請求項３１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３５】
第１、第２又は第３世代である、請求項３４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３６】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３）Ｉ−）２である、請求項３０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３７】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３）Ｉ−）２部分で終わる、請求項３６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３８】
第１、第２又は第３世代である、請求項３７に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３９】
「ｐ」表記が値２を取り、各分岐鎖が２つの−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３）Ｉ−）２部分で終わる、請求項３６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４０】
第１、第２又は第３世代である、請求項３９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４１】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−である、請求項３０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４２】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−部分で終わる、請求項４１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４３】
第１、第２又は第３世代である、請求項４２に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４４】
「ｐ」表記が値２を取り、各分岐鎖が２つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−部分で終わる、請求項４１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４５】
第１、第２又は第３世代である、請求項４４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４６】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、式−ＣＨ２ＣＨ２（ＣＨ２）ｅ−Ｎ＋Ｈ３Ｃｌ−に対応し、ここで「ｅ」が０と２の間の自然数である、請求項２９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４７】
「ｅ」が値１を取り、少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が式−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ＋Ｈ３Ｃｌ−に対応する、請求項４６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４８】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ＋Ｈ３Ｃｌ−部分で終わる、請求項４７に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４９】
カルボシランデンドリマーが、第１、第２又は第３世代である、請求項４８に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項５０】
少なくとも１つのアミノ基を含む末端部分が、抗原部分の一部を形成する、請求項６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項５１】
アミン部分が、ペプチドの一部を形成する、請求項５０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項５２】
ａ）
ａ１）ＳｉＣｌ４をＢｒＭｇ（ＣＨ２）ａＣＨ＝ＣＨ２と反応させて、式：
Ｓｉ［（ＣＨ２）ａＣＨ＝ＣＨ２］４
（式中、ａは、分岐鎖に対する所望の長さによって、０と２の間で変化する）
の基本開始カルボシランデンドリマーを生成するステップと；
ａ２）ａ１）の基本開始カルボシランデンドリマーをＨＳｉ（Ｒ１）３−ｍＣｌｍと反応させ、その結果、下記式：
【化５】
（式中、ｍは、１と３の間で変化し、次世代に達成することができる分岐鎖の数又はＣｌ基を置換することができる末端官能基の数と等しく；Ｒ１は、フェニル又はメチル部分を表す）
のデンドリマーを生成して、後世代のデンドリマーの第１世代カルボシランデンドリマー前駆体を生成するステップと；
ａ３）場合によって、段階ａ２）において生成されたＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する誘導体に段階ａ１）及びａ２）、すなわち
ｉ）Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する対応する誘導体を、ＢｒＭｇ（ＣＨ２）ｂＣＨ＝ＣＨ２（式中、「ｂ」はこれらの分岐鎖に求められる長さに従って、０と２の間で変化し、「ａ」表記と同一であっても異なってもよい）と反応させて、新しい分岐鎖を生成するステップ；及び
ｉｉ）ｉ）において生成された新世代のカルボシランデンドリマー骨格を、ＨＳｉ（Ｒ２）３−ｎＣｌｎ（式中、「ｎ」は１と３の間で変化し、前世代の「ｍ」表記と同一であってもよく、Ｒ２はフェニル又はメチル部分を表す）と反応させるステップ
の繰り返しを受けさせて、後世代のデンドリマーの第２世代カルボシランデンドリマー前駆体を生成するステップと；
ａ４）場合によって、前世代に対応するＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する誘導体を、ＢｒＭｇ（ＣＨ２）ｃＣＨ＝ＣＨ２反応剤を使用する段階ａ３）ｉ）の繰り返し及びＨＳｉ（Ｒ３）３−ｚＣｌｚ反応剤を使用する段階ａ３）ｉｉ）の繰り返し（ここで、「ｃ」は０と２の間で変化し、「ｚ」は１と３の間で変化する）で求められるものに供し、後世代デンドリマーの次に続く世代の前駆体のカルボシランデンドリマーを生成するステップと；
ａ５）デンドリマーが、それぞれ、第１、第２又は世代ｉであるかに依存して、段階ａ２）、ａ３）又は段階ａ４）の繰り返しｉ−１において、ＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｐＣｌｐ反応剤（ここで、「ｐ」は１と３の間で変化し、Ｒｉはフェニル又はメチル部分を表す）を使用して、少なくとも１つのアミノ基を含む部分が段階ｂ）において加えられる最終カルボシランデンドリマー骨格を生成するステップと
に従ってカルボシランデンドリマー骨格を生成する段階と、
ｂ）
ｂ１）過剰のアルカリの存在下で第１級、第２級又は第３級アルコール−アミンと反応させて、段階ａ５）において生成されたカルボシランデンドリマーのＳｉ−Ｃｌ末端結合のアルコール分解を引き起こす経路；
ｂ２）少なくとも１つの第１級、第２級又は第３級アミノ基を含む部分が後で結合されるＳｉ−Ｈ末端結合を有するカルボシランデンドリマーを予め生成する経路であって、
ｉ）Ｃｌ原子の一部又は全部をＨ原子で置換するように、Ｓｉ−Ｃｌ結合を有する対応するカルボシランデンドリマーを、ヒドリド基を引き渡すことができる反応剤と反応させて、任意の世代のカルボシランデンドリマーのＳｉ−Ｈ末端結合を有する誘導体を生成する段階と；
ｉｉ）Ｓｉ−Ｈ結合を有するカルボシランデンドリマーを、ヒドロシリル化触媒の存在下で、第１級、第２級又は第３級アミノ基を含み、１つの末端に炭素−炭素二重結合を有する化合物と反応させて、該化合物が、該二重結合が見られる末端によってデンドリマーに結合するようにさせる段階と
を通過させる経路
の１つに従って、第１級、第２級又は第３級アミノ基を有する末端部分を有するカルボシランデンドリマーを生成する段階と、
ｃ）場合によって、段階ｂ）において生成されたデンドリマーとＡ−Ｈａｌ反応剤（ここで、Ａは水素、１から１０個の炭素のアルキル又はアリール原子を表し、ＨａｌはＣｌ、Ｂｒ、Ｉを表す）とを反応させることによって、四級化アミノ基を有する末端部分を有するカルボシランデンドリマーを生成する段階と
を含む、カルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５３】
開始反応剤の「ａ」表記が１に等しく、したがってＢｒＭｇＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２である、請求項５２に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５４】
任意の段階ａ３）ｉ）における新たな分岐鎖を生成するために使用されるＢｒＭｇ（ＣＨ２）ｂＣＨ＝ＣＨ２反応剤の「ｂ」表記及び段階ａ４）の任意の繰り返しの各１つにおいて新たな分岐鎖を生成するために使用されるＢｒＭｇ（ＣＨ２）ｃＣＨ＝ＣＨ２反応剤の異なる「ｃ」表記が１に等しく、したがって反応剤がＢｒＭｇＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２である、請求項５２に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５５】
ＢｒＭｇＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２反応剤が、開始段階ａ１）における場合及び新たな分岐鎖が任意の段階ａ３）ｉ）を介して又は任意の段階ａ４）の繰り返しによって生成される総ての場合の双方で使用される、請求項５３及び５４に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５６】
任意の段階ａ３）ｉｉ）におけるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する誘導体を生成するために使用されるＨＳｉ（Ｒ２）３−ｎＣｌｎ反応剤の部分Ｒ２のような段階ａ２）のＨＳｉ（Ｒ１）３−ｍＣｌｍ反応剤の部分Ｒ１、及び段階ａ４）の任意の繰り返しのＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｚＣｌｚ反応剤の連続したＲｉ部分の双方は互いに全く同じであり、メチル部分に対応する、請求項５２から５５までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５７】
段階ａ２）の反応剤ＨＳｉ（Ｒ１）３−ｍＣｌｍの「ｍ」表記及び任意の段階ａ３）ｉｉ）の反応剤ＨＳｉ（Ｒ２）３−ｎＣｌｎの「ｎ」表記の双方並びに段階ａ４）の任意の繰り返しの反応剤ＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｚＣｌｚの「ｚ」表記が、反応剤ＨＳｉ（Ｒｉ）１Ｃｌ２を使用する総ての場合において、互いに総て同一であり、２に等しい、請求項５２から５６までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５８】
段階ａ２）の反応剤ＨＳｉ（Ｒ１）３−ｍＣｌｍの部分Ｒ１及び任意の段階ａ３）ｉｉ）においてＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する誘導体を生成するために使用される反応剤ＨＳｉ（Ｒ２）３−ｎＣｌｎの部分Ｒ２の双方並びに段階ａ４）の任意の繰り返しにおいて使用される反応剤ＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｚＣｌｚの連続したＲｉ部分が、互いに総て同一であり、メチル部分に対応し；
段階ａ２）の反応剤ＨＳｉ（Ｒ１）３−ｍＣｌｍの「ｍ」表記及び任意の段階ａ３）ｉｉ）の反応剤ＨＳｉ（Ｒ２）３−ｎＣｌｎの「ｎ」表記の双方及び段階ａ４）の任意の繰り返しの反応剤ＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｚＣｌｚの「ｚ」表記が、互いに総て同一であり、２に等しく；
それにより、Ｓｉ−Ｃｌ末端結合が、新たな分岐鎖によるＣｌ部分の各１つの置換によって、後世代の誘導体の生成を可能にするように意図されて生成される総てのステップにおいて、使用されるのは反応剤ＨＳｉＣＨ３Ｃｌ２である、請求項５６及び５７に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５９】
反応剤ＢｒＭｇＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２が、開始段階ａ１）における場合及び新たな分岐鎖が任意の段階ａ３）ｉ）又は段階ａ４）の任意の繰り返しによって得られるそれら総ての場合の双方で使用され；
新たな分岐鎖によるＣｌ部分の各１つの置換によって後世代の誘導体の生成を可能とするように意図してＳｉ−Ｃｌ末端結合が生成される総てのステップにおいて、使用されるのは反応剤ＨＳｉＣＨ３Ｃｌ２である、請求項５５及び５８に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６０】
段階ｂ）においてアミノ基を有する部分が加えられることになる最終カルボシランデンドリマー骨格において末端Ｓｉ−Ｃｌ結合を生成するために使用される反応剤ＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｐＣｌｐが、ＨＳｉ（ＣＨ３）２Ｃｌである、請求項５９に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６１】
段階ｂ）において、アルコール−アミンとの反応の経路ｂ１）に従って、Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格に、少なくとも１つのアミノ基を含む部分が結合する、請求項６０に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６２】
Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、Ｎ，Ｎ−ジエチルエタノールアミン（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）、２−［（２−（ジメチルアミノエチル）メチル］アミノエタノール（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）又は３，５−ビス（ジメチルアミノエトキシ）ベンジルアルコール（ＣＨ２ＯＨ−（Ｃ６Ｈ３）−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）２）から選択されるアルコール−アミンを用いて段階ｂ１）において処理される、請求項６１に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６３】
好ましくは、選択されるアルコール−アミンが、段階ａ）において生成される最終カルボシランデンドリマー骨格に存在するＳｉ−Ｃｌ末端結合の数に対して化学量論量で使用される、請求項６２に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６４】
任意の段階ｃ）が、過剰のＣＨ３Ｉで処理して、段階ｂ１）において生成されるカルボシランデンドリマーのアミノ基の四級化について行われる、請求項６２又は６３のいずれかに記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６５】
段階ｂ１）においてアルコール−アミンで処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ２）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第１世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項６２から６４までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６６】
段階ｂ１）においてアルコール−アミンで処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ３）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第２世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項６２から６４までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６７】
段階ｂ１）においてアルコール−アミンで処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ４）の第１番目の実施をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第３世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項６２から６４までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６８】
段階ｂ）においてアミノ基を有する部分が加えられることになる最終カルボシランデンドリマー骨格におけるＳｉ−Ｃｌ末端結合を生成するために使用される反応剤ＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｐＣｌｐが、ＨＳｉＣＨ３Ｃｌ２である、請求項５９に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６９】
段階ｂ）において、アルコール−アミンとの反応の経路ｂ１）に従って、Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格に、少なくとも１つのアミノ基を含む部分が結合する、請求項６８に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７０】
Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、Ｎ，Ｎ−ジエチルエタノールアミン（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）、２−［（２−（ジメチルアミノエチル）メチル］アミノエタノール（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）又は３，５−ビス（ジメチルアミノエトキシ）ベンジルアルコール（ＣＨ２ＯＨ−（Ｃ６Ｈ３）−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）２）から選択されるアルコール−アミンを用いて段階ｂ１）において処理される、請求項６９に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７１】
好ましくは、選択されるアルコール−アミンが、段階ａ）において生成される最終カルボシランデンドリマー骨格に存在するＳｉ−Ｃｌ末端結合の数に対して化学量論量で使用される、請求項７０に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７２】
任意の段階ｃ）が、過剰のＣＨ３Ｉで処理する段階ｂ１）において生成されるカルボシランデンドリマーのアミノ基の四級化について行われる、請求項７０又は７１のいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７３】
段階ｂ１）においてアルコール−アミンで処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ２）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第１世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項７０から７２までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７４】
段階ｂ１）においてアルコール−アミンで処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ３）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第２世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項７０から７２までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７５】
段階ｂ１）においてアルコール−アミンで処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ４）の第１番目の実施をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第３世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項７０から７２までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７６】
Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格に、１つの末端に炭素−炭素二重結合を有し、少なくとも１つのアミノ基を含む化合物との反応の経路ｂ２）に従って段階ｂ）において少なくとも１つのアミノ基を含む部分が結合する、請求項６０又は６８のいずれかに記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７７】
Ｓｉ−Ｈ結合におけるＳｉ−Ｃｌ結合の一部又は全部を転換するためにヒドリド基を引き渡すことができる反応剤がＬｉＡｌＨ４であり、Ｓｉ−Ｈ結合を有するカルボシランデンドリマーに結合させるために使用されるヒドロシリル化触媒が、末端付近に第１級、第２級又は第３級アミノ基を含む化合物であり、ここで前記化合物が炭素−炭素二重結合を有し、Ｋａｒｓｔｅｄｔ触媒である、請求項７６に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７８】
１つの末端に炭素−炭素二重結合を有する化合物が、式ＣＨ２＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｅ−ＮＨ２（式中、「ｅ」表記は、０と２の間で変化する）の第１級アルキレンアミンである、請求項７７に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７９】
式ＣＨ２＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｅ−ＮＨ２の「ｅ」表記が値１であり、段階ｂ２）に使用されるアリルアミンがアルキレンアミン、ＣＨ２＝ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ２である、請求項７８に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項８０】
好ましくは、アリルアミンが、カルボシランデンドリマー骨格に存在するＳｉ−Ｈ結合の数に対して化学量論量で使用される、請求項７９に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項８１】
任意の段階ｃ）が、ＨＣｌで処理して、段階ｂ２）において生成されたカルボシランデンドリマーのアミノ基の四級化について行われた、請求項７９又は８０のいずれかに記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項８２】
段階ｂ２）ｉ）においてＬｉＡｌＨ４を用いて処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ２）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第１世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項７９から８１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項８３】
段階ｂ２）ｉ）においてＬｉＡｌＨ４で処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ３）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第２世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項７９から８１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項８４】
段階ｂ２）ｉ）においてＬｉＡｌＨ４で処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ４）の第１番目の実施をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第３世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項７９から８１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項８５】
請求項１から５１までのいずれか一項に記載の少なくとも１つのカルボシランデンドリマーを含む組成物。
【請求項８６】
少なくとも１つのアニオン性又はポリアニオン性の分子をさらに含む、請求項８５に記載の組成物。
【請求項８７】
ポリアニオン性の分子が、核酸又はその誘導体の配列である、請求項８６に記載の組成物。
【請求項８８】
核酸又はその誘導体の配列が、アンチセンスＤＮＡである、請求項８７に記載の組成物。
【請求項８９】
存在するカルボシランデンドリマーの少なくとも１つが、アンチセンスＤＮＡと血漿タンパク質又は細胞表面との相互作用の可能性を減少させるために、アンチセンスＤＮＡ又はその誘導体のビヒクルとして作用する目的を有する、請求項８８に記載の組成物。
【請求項９０】
存在するカルボシランデンドリマーの少なくとも１つが、そこに存在する少なくとも１つのアンチセンスＤＮＡ又はその誘導体の制御された放出を容易にする目的を有する、請求項８９に記載の組成物。
【請求項９１】
存在するカルボシランデンドリマーの少なくとも１つが、ＮＮ、ＩＭ８及び／又はＩＭ１６から選択されるデンドリマーである、請求項９０に記載の組成物。
【請求項９２】
アンチセンスＤＮＡが、配列番号１の配列を有する、請求項８８から９１までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９３】
アンチセンスＤＮＡが、配列番号２の配列を有する、請求項８８から９１までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９４】
アンチセンスＤＮＡが、配列番号３の配列を有する、請求項８８から９１までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９５】
アンチセンスＤＮＡが、配列番号４の配列を有する、請求項８８から９１までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９６】
アンチセンスＤＮＡが、配列番号５の配列を有する、請求項８８から９１までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９７】
核酸又はその誘導体の配列が、二本鎖ＤＮＡ配列である、請求項８７に記載の組成物。
【請求項９８】
核酸又はその誘導体の配列が、プラスミド又はウイルスのＤＮＡ誘導体である、請求項９７に記載の組成物。
【請求項９９】
ポリアニオン性の分子が、干渉ＲＮＡ又はその誘導体である、請求項８６に記載の組成物。
【請求項１００】
干渉ＲＮＡの分子が、配列番号６の配列を含む、請求項９９に記載の組成物。
【請求項１０１】
アニオン性の分子が、生理学的ｐＨで負電荷を有する薬剤である、請求項８６に記載の組成物。
【請求項１０２】
負電荷を有する薬剤が、アセチルサリチル酸、インドメタシン、フロセミド、ペニシリン、フェニトイン、トルブタミド、ワーファリン、ナリジクス酸又はクロロチアジドである、請求項１０１に記載の組成物。
【請求項１０３】
存在するカルボシランデンドリマーの少なくとも１つが、そのライフサイクルにおいて干渉することができるウイルス又はプリオンによって引き起こされる疾患を予防及び／又は治療するために設計される活性成分として作用する目的を有する、請求項８５に記載の組成物。
【請求項１０４】
予防又は治療することを試みる疾患が、ＨＩＶウイルスによって引き起こされる、請求項１０３に記載の組成物。
【請求項１０５】
ＮＮデンドリマーが最も少なく存在する、請求項１０４に記載の組成物。
【請求項１０６】
存在するカルボシランデンドリマーの少なくとも１つが、その細胞膜又は細胞壁が前記デンドリマーによって変化されやすい細菌又は真菌によって引き起こされる疾患を予防及び／又は治療するために設計される活性成分として作用する目的を有する、請求項８５に記載の組成物。
【請求項１０７】
存在するカルボシランデンドリマーの少なくとも１つが、アルツハイマー病又はプリオンによって引き起こされる脳症において出現するもの等のタンパク質凝集体の形成に干渉する又は溶解を容易にするように設計される活性物質として作用する目的を有する、請求項８５に記載の組成物。
【請求項１０８】
デンドリマーに結合したペプチド部分又は抗原部分を含む微生物によって引き起こされる疾患に対して供給される個体を予防し又は保護する、免疫応答を起こすように設計される、請求項５０又は５１のいずれかに記載の少なくとも１つのカルボシランデンドリマーを含む組成物。
【請求項１０９】
イオントフォレーゼ、経皮経路又は吸入によって投与されるように設計される、請求項８６から１０８までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１０】
注射されるように設計される、請求項８６から１０８までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１１】
制御された放出が、本発明の少なくとも１つのデンドリマー又は前記組成物中に存在する少なくとも１つの物質からなるフィルムから生じるように、補てつ構造又はＳＴＥＮＴメッシュを被覆する前記フィルムを一緒に形成するように設計される、請求項８６から１０８までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１２】
ヌクレオチド配列のマイクロチップの基体等の表面への核酸分子の固定に使用されるように設計される、請求項８５に記載の少なくとも１つのカルボシランデンドリマーを含む組成物。
【請求項１１３】
デンドリマーが、フェニルアラニン及び／又はＣｌＮＨ４である、請求項１１２に記載の組成物。
【請求項１１４】
症状がアンチセンスＤＮＡの使用によって緩和又は根絶され得る、ウイルス又は遺伝子の変化によって引き起こされる疾患の予防又は治療のための薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、又は請求項８５から９６までのいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１１５】
予防又は治療することを試みようとする疾患が、ＨＩＶウイルスによって発症する、請求項１１４に記載の使用。
【請求項１１６】
症状が細胞における二本鎖ＤＮＡの導入によって緩和又は根絶され得る障害又は疾患の
予防又は治療のための薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、又は請求項８５又は９７のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１１７】
二本鎖ＤＮＡが、向けられる細胞において少なくとも１つのタンパク質を発現することができる、請求項１１６に記載の使用。
【請求項１１８】
症状が１つ又は複数の干渉ＲＮＡを使用して緩和又は根絶され得る、ウイルス又は遺伝子の変化によって引き起こされる障害又は疾患の予防又は治療のための薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、又は請求項８５、９９又は１００のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１１９】
症状が生理学的ｐＨで負電荷を有する薬剤の投与によって緩和又は根絶され得る障害又は疾患の予防又は治療のための薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、或いは請求項８５、１０１又は１０２のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１２０】
そのライフサイクルにデンドリマーが干渉することができるウイルス又はプリオンによって引き起こされる障害又は疾患の予防又は治療の薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、或いは請求項８５、１０３、１０４又は１０５のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１２１】
細胞膜若しくは細胞壁がデンドリマーによって変化させられやすい細菌又は真菌によって引き起こされる障害又は疾患の予防又は治療のための薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、或いは請求項８５又は１０６のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１２２】
アルツハイマー病又はプリオンによって引き起こされる脳症に出現するもの等のタンパク質の凝集体の形成に干渉する又は溶解を容易にするように設計される薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、或いは請求項８５又は１０７のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１２３】
デンドリマー中に存在するペプチド又は抗原部分を含む微生物によって引き起こされる疾患に対して予防又は防御する免疫応答を起こすように設計される薬剤の製造における、請求項５０又は５１のいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、或いは請求項８５又は１０８のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１２４】
分岐鎖の末端部分が、式−（ＣＨ２）２Ｃ６Ｈ３（ＯＣＨ３）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２に対応する、請求項２４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１２５】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−（ＣＨ２）２Ｃ６Ｈ３（ＯＣＨ３）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２部分で終わる、請求項１２４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１２６】
第１又は第２世代である、請求項１２５に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１２７】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−（ＣＨ２）２Ｃ６Ｈ３（ＯＣＨ３）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−である、請求項２９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１２８】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−（ＣＨ２）２Ｃ６Ｈ３（ＯＣＨ３）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ＋（ＣＨ３）Ｉ−部分で終わる、請求項１２７に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１２９】
第１又は第２世代である、請求項１２８に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１３０】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２（ＣＨ２）２ＮＭｅ３＋２Ｉ−である、請求項２９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１３１】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２（ＣＨ２）２ＮＭｅ３＋２Ｉ−部分で終わる、請求項１３０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１３２】
第１又は第２世代である、請求項１３１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１３３】
１つの末端で炭素−炭素二重結合を有する化合物が、（ＣＨ２＝ＣＨ−ＣＨ２）Ｃ６Ｈ３（ＯＣＨ３）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項７７に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１３４】
好ましくは、（ＣＨ２＝ＣＨ−ＣＨ２）Ｃ６Ｈ３（ＯＣＨ３）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２が、カルボシランデンドリマー骨格に存在するＳｉ−Ｈ結合の数に対して、化学量論量で使用される、請求項１３３に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１３５】
任意の段階ｃ）が、ＣＨ３Ｉで処理して、段階ｂ２）において生成されるカルボシランデンドリマーのアミノ基の四級化について行われる、請求項１３３又は１３４のいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１３６】
段階ｂ２）ｉ）においてＬｉＡｌＨ４で処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ２）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第１世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項１３３から１３５までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１３７】
段階ｂ２）ｉ）においてＬｉＡｌＨ４で処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ３）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第２世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項１３３から１３５までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１３８】
段階ｂ１）において、Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、２−［（２−ジメチルアミノエチル）メチル］アミノエタノール（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）で処理される、請求項６２に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１３９】
好ましくは、２−［（２−ジメチルアミノエチル）メチル］アミノエタノール（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）が段階ａ）において生成される最終カルボシランデンドリマー骨格に存在するＳｉ−Ｃｌ末端結合の数に対して、化学量論量で使用される、請求項１３８に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１４０】
任意の段階ｃ）が、分岐鎖の末端アミノ基に存在する窒素原子及びカルボシランデンドリマー骨格の分岐鎖の末端を構成するアルコール−アミン由来部分の一部をまた形成する残存内部アミノ基に存在する窒素原子の双方の完全四級化のために必要な化学量論量に関して計算される、過剰のＣＨ３Ｉで処理して、段階ｂ１）において生成されるカルボシランデンドリマーの過剰のＭｅＩによる四級化について行われる、請求項１３９に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１４１】
段階ｂ１）において２−［（２−ジメチルアミノエチル）メチル］アミノエタノール（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）で処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ２）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）における第１世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項１４０に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１４２】
段階ｂ１）において２−［（２−ジメチルアミノエチル）メチル］アミノエタノール（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）で処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ３）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）における第２世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項１４０に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１４３】
負電荷を有する薬剤が、メトトレキサート、ヘパリン又はインシュリンである、請求項１０１に記載の組成物。
【請求項１４４】
存在するカルボシランデンドリマーが、ＮＮ、ＮＮ１６又はＩＭ１６から選択される、請求項１４３に記載の組成物。
【請求項１４５】
存在するカルボシランデンドリマーが、ＮＮ１６であり、薬剤がインシュリンである、請求項１４４に記載の組成物。
【請求項１４６】
製造のためにカルボシランデンドリマーが使用される薬剤が、メトトレキサート、ヘパリン又はインシュリンを含む、請求項１１９に記載の使用。
【請求項１４７】
薬剤がインシュリンを含む、請求項１４６に記載の使用。
【請求項１４８】
薬剤の製造において使用されるカルボシランデンドリマーが、ＮＮ、ＮＮ１６又はＩＭ１６から選択される、請求項１４６又は１４７に記載の使用。
【請求項１４９】
薬剤の製造において使用されるカルボシランデンドリマーが、ＮＮ１６であり、薬剤がインシュリンを含む、請求項１４８に記載の使用。
【請求項１５０】
カルボシランデンドリマーが生理学的ｐＨで複合体を形成する前記ｐＨでアニオン性又はポリアニオン性の分子のトランスフェクション率を増加させる、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用。
【請求項１５１】
アニオン性又はポリアニオン性の分子が、核酸又はその誘導体である、請求項１５０に記載の使用。
【請求項１５２】
核酸がアンチセンスＤＮＡ又は干渉ＲＮＡである、請求項１５１に記載の使用。
【請求項１５３】
トランスフェクトする細胞が、神経系の細胞又は神経系由来の細胞系の細胞である、請求項１５１又は１５２に記載の使用。
【請求項１５４】
トランスフェクション率を高めたい核酸が、アンチセンスＤＮＡである、請求項１５３に記載の使用。
【請求項１５５】
デンドリマーが、１：１と１：８の間で変化する負電荷：正電荷比でアンチセンスＤＮＡと複合体を形成する、請求項１５４に記載の使用。
【請求項１５６】
デンドリマーが、ＮＮ及びＮＮ１６から選択される、請求項１５５に記載の使用。
【請求項１５７】
トランスフェクトする細胞が、系Ｕ８７−ＭＧの細胞である、請求項１５３から１５６までのいずれか一項に記載の使用。
【請求項１５８】
デンドリマーが、１：８の負電荷：正電荷比でアンチセンスＤＮＡと複合体を形成する、請求項１５７に記載の使用。
【請求項１５９】
デンドリマーがＮＮである、請求項１５８に記載の使用。
【請求項１６０】
デンドリマーがＮＮ１６である、請求項１５８に記載の使用。
【請求項１６１】
トランスフェクトする細胞が、系ＳＫ−Ｎ−ＭＣの細胞である、請求項１５３から１５６までのいずれか一項に記載の使用。
【請求項１６２】
デンドリマーが、１：４の負電荷：正電荷比でアンチセンスＤＮＡと複合体を形成する、請求項１６１に記載の使用。
【請求項１６３】
デンドリマーがＮＮ１６である、請求項１６２に記載の使用。
【請求項１６４】
アニオン性又はポリアニオン性の分子が生理学的ｐＨで複合体を形成することができる請求項１から５１までのいずれか一項に記載の少なくとも１つのカルボシランデンドリマーを含む生理学的ｐＨでアニオン性又はポリアニオン性の分子のトランスフェクション率を増加させるためのキット。
【請求項１６５】
トランスフェクトする細胞が、神経系の細胞又は神経系由来の細胞系の細胞である、請求項１６４に記載のキット。
【請求項１６６】
トランスフェクション率を増加させたい、生理学的ｐＨでアニオン性又はポリアニオン性の分子が核酸又はその誘導体である、請求項１６５に記載のキット。
【請求項１６７】
核酸がアンチセンスＤＮＡ又は干渉ＲＮＡである、請求項１６６に記載のキット。
【請求項１６８】
核酸がまた、キットに含まれる、請求項１６６又は１６７のいずれか一項に記載のキット。
【請求項１６９】
核酸が、カルボシランデンドリマーが一部を形成する組成物と別個の組成物においてキットに含まれる、請求項１６８に記載のキット。
【請求項１７０】
核酸が、カルボシランデンドリマーが一部を形成する同じ組成物においてキットに含まれる、請求項１６８に記載のキット。
【請求項１７１】
核酸が、デンドリマーが１：１と１：８の間で変化する負電荷：正電荷比において一部を形成する同じ組成物においてキット中に含まれる、請求項１７０に記載のキット。
【請求項１７２】
カルボシランデンドリマーが、ＮＮ及びＮＮ１６から選択される、請求項１６４から１７１までのいずれか一項に記載のキット。
【請求項１】
第１世代である場合、
式：
【化１】
第２世代である場合、
式：
【化２】
第３世代である場合、
式：
【化３】
のいずれか１つ、又はその後の世代の場合は対応する類似の式に対応する、第１級、第２級、第３級、又は第４級アミノ基を含む末端部分を分岐鎖の端に有する分岐鎖カルボシランデンドリマーであって、各世代ｉに対応する式は、新しいタイプのブロック：
【化４】
によって前の世代に対応する式中のＸｐを置換することから生じ、この置換ブロックと同じシリコン原子に結合した基は（Ｒｉ−１）３−ｐによる表示から（Ｒｉ−１）３−ｚによる表示に移行し；
式中、Ａｌｑ１、Ａｌｑ２、Ａｌｑ３、・・・、Ａｌｑｉは、各世代における分岐鎖長に従って互いに独立に選択される炭素２から４個のアルキレン部分を表し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、・・・、Ｒｉ−１、Ｒｉは、メチル及びフェニルの中から互いに独立に選択される部分を表し；
Ｘは、少なくとも１つの第１級、第２級、第３級、又は第４級アミノ基を含む部分を表し；
ｐは、１と３の間で変化する自然数であり；
ｍ、ｎ、・・・、ｚは、１と３の間で独立に変化する自然数である、分岐鎖カルボシランデンドリマー。
【請求項２】
部分Ａｌｑ１、Ａｌｑ２、Ａｌｑ３、・・・、Ａｌｑｉが、エチレン及びプロピレンの中から独立に選択される、請求項１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３】
部分Ａｌｑ１、Ａｌｑ２、Ａｌｑ３、・・・、Ａｌｑｉが、総て同一であり、プロピレン部分に対応する、請求項２に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４】
自然数ｍ、ｎ、・・・、ｚが、互いに同一であり、値２である、請求項１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項５】
部分Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、・・・、Ｒｉ−１、Ｒｉが、総て同一であり、メチル部分に対応する、請求項１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項６】
部分Ａｌｑ１、Ａｌｑ２、Ａｌｑ３、・・・、Ａｌｑｉが、互いに同一であり、プロピレン部分に対応し、自然数ｍ、ｎ、・・・、ｊが、互いに同一であり、値２であり、かつ部分Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、・・・、Ｒｉ−１、Ｒｉが、総て同一であり、メチル部分に対応する、請求項１から５までに記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項７】
少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、アルコール−アミンの−ＯＨ基から形成した−Ｏ−基によってデンドリマーに結合している、請求項６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項８】
少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２）２及び−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２の中から選択される、請求項７に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項９】
少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項８に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１０】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２部分で終わる、請求項９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１１】
第１、第２又は第３世代である、請求項１０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１２】
「ｐ」表記が値２を取り、各分岐鎖が２つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２部分で終わる、請求項９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１３】
第１、第２又は第３世代である、請求項１２に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１４】
少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２）である、請求項８に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１５】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２）２部分で終わる、請求項１４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１６】
第１、第２又は第３世代である、請求項１５に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１７】
「ｐ」表記が値２を取り、各分岐鎖が２つの−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２）２部分で終わる、請求項１４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１８】
第１、第２又は第３世代である、請求項１７に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１９】
少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項８に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２０】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２部分で終わる、請求項１９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２１】
第１、第２又は第３世代である、請求項２０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２２】
「ｐ」表記が値２を取り、各分岐鎖が２つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２部分で終わる、請求項１９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２３】
第１、第２又は第３世代である、請求項２２に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２４】
少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、分岐鎖の末端部分を生成するためにデンドリマーと反応させる少なくとも１つのアミノ基を含む化合物の炭素−炭素二重結合の一部を形成していた末端炭素から形成した−ＣＨ２−基によってデンドリマーに結合している、請求項６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２５】
分岐鎖の末端部分が、式−ＣＨ２ＣＨ２（ＣＨ２）ｅ−ＮＨ２に対応し、ここで「ｅ」が０と２の間の数である、請求項２４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２６】
「ｅ」が値１を取り、少なくとも１つのアミノ基を含む分岐鎖の末端部分が式−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ２に対応する、請求項２５に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２７】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−ＮＨ２部分で終わる、請求項２６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２８】
カルボシランデンドリマーが、第１、第２又は第３世代である、請求項２７に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項２９】
分岐鎖の末端部分に存在するアミノ基の一部又は全部が四級化されている、請求項６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３０】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−、−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３）Ｉ−）２及び−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−の中から選択される、請求項２９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３１】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−である、請求項３０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３２】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−部分で終わる、請求項３１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３３】
第１、第２又は第３世代である、請求項３２に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３４】
「ｐ」表記が値２を取り、各分岐鎖が２つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−部分で終わる、請求項３１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３５】
第１、第２又は第３世代である、請求項３４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３６】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３）Ｉ−）２である、請求項３０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３７】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３）Ｉ−）２部分で終わる、請求項３６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３８】
第１、第２又は第３世代である、請求項３７に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項３９】
「ｐ」表記が値２を取り、各分岐鎖が２つの−ＯＣＨ２−（Ｃ６Ｈ３）−３，５−（ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３）Ｉ−）２部分で終わる、請求項３６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４０】
第１、第２又は第３世代である、請求項３９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４１】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−である、請求項３０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４２】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−部分で終わる、請求項４１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４３】
第１、第２又は第３世代である、請求項４２に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４４】
「ｐ」表記が値２を取り、各分岐鎖が２つの−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−部分で終わる、請求項４１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４５】
第１、第２又は第３世代である、請求項４４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４６】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、式−ＣＨ２ＣＨ２（ＣＨ２）ｅ−Ｎ＋Ｈ３Ｃｌ−に対応し、ここで「ｅ」が０と２の間の自然数である、請求項２９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４７】
「ｅ」が値１を取り、少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が式−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ＋Ｈ３Ｃｌ−に対応する、請求項４６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４８】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−Ｎ＋Ｈ３Ｃｌ−部分で終わる、請求項４７に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項４９】
カルボシランデンドリマーが、第１、第２又は第３世代である、請求項４８に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項５０】
少なくとも１つのアミノ基を含む末端部分が、抗原部分の一部を形成する、請求項６に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項５１】
アミン部分が、ペプチドの一部を形成する、請求項５０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項５２】
ａ）
ａ１）ＳｉＣｌ４をＢｒＭｇ（ＣＨ２）ａＣＨ＝ＣＨ２と反応させて、式：
Ｓｉ［（ＣＨ２）ａＣＨ＝ＣＨ２］４
（式中、ａは、分岐鎖に対する所望の長さによって、０と２の間で変化する）
の基本開始カルボシランデンドリマーを生成するステップと；
ａ２）ａ１）の基本開始カルボシランデンドリマーをＨＳｉ（Ｒ１）３−ｍＣｌｍと反応させ、その結果、下記式：
【化５】
（式中、ｍは、１と３の間で変化し、次世代に達成することができる分岐鎖の数又はＣｌ基を置換することができる末端官能基の数と等しく；Ｒ１は、フェニル又はメチル部分を表す）
のデンドリマーを生成して、後世代のデンドリマーの第１世代カルボシランデンドリマー前駆体を生成するステップと；
ａ３）場合によって、段階ａ２）において生成されたＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する誘導体に段階ａ１）及びａ２）、すなわち
ｉ）Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する対応する誘導体を、ＢｒＭｇ（ＣＨ２）ｂＣＨ＝ＣＨ２（式中、「ｂ」はこれらの分岐鎖に求められる長さに従って、０と２の間で変化し、「ａ」表記と同一であっても異なってもよい）と反応させて、新しい分岐鎖を生成するステップ；及び
ｉｉ）ｉ）において生成された新世代のカルボシランデンドリマー骨格を、ＨＳｉ（Ｒ２）３−ｎＣｌｎ（式中、「ｎ」は１と３の間で変化し、前世代の「ｍ」表記と同一であってもよく、Ｒ２はフェニル又はメチル部分を表す）と反応させるステップ
の繰り返しを受けさせて、後世代のデンドリマーの第２世代カルボシランデンドリマー前駆体を生成するステップと；
ａ４）場合によって、前世代に対応するＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する誘導体を、ＢｒＭｇ（ＣＨ２）ｃＣＨ＝ＣＨ２反応剤を使用する段階ａ３）ｉ）の繰り返し及びＨＳｉ（Ｒ３）３−ｚＣｌｚ反応剤を使用する段階ａ３）ｉｉ）の繰り返し（ここで、「ｃ」は０と２の間で変化し、「ｚ」は１と３の間で変化する）で求められるものに供し、後世代デンドリマーの次に続く世代の前駆体のカルボシランデンドリマーを生成するステップと；
ａ５）デンドリマーが、それぞれ、第１、第２又は世代ｉであるかに依存して、段階ａ２）、ａ３）又は段階ａ４）の繰り返しｉ−１において、ＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｐＣｌｐ反応剤（ここで、「ｐ」は１と３の間で変化し、Ｒｉはフェニル又はメチル部分を表す）を使用して、少なくとも１つのアミノ基を含む部分が段階ｂ）において加えられる最終カルボシランデンドリマー骨格を生成するステップと
に従ってカルボシランデンドリマー骨格を生成する段階と、
ｂ）
ｂ１）過剰のアルカリの存在下で第１級、第２級又は第３級アルコール−アミンと反応させて、段階ａ５）において生成されたカルボシランデンドリマーのＳｉ−Ｃｌ末端結合のアルコール分解を引き起こす経路；
ｂ２）少なくとも１つの第１級、第２級又は第３級アミノ基を含む部分が後で結合されるＳｉ−Ｈ末端結合を有するカルボシランデンドリマーを予め生成する経路であって、
ｉ）Ｃｌ原子の一部又は全部をＨ原子で置換するように、Ｓｉ−Ｃｌ結合を有する対応するカルボシランデンドリマーを、ヒドリド基を引き渡すことができる反応剤と反応させて、任意の世代のカルボシランデンドリマーのＳｉ−Ｈ末端結合を有する誘導体を生成する段階と；
ｉｉ）Ｓｉ−Ｈ結合を有するカルボシランデンドリマーを、ヒドロシリル化触媒の存在下で、第１級、第２級又は第３級アミノ基を含み、１つの末端に炭素−炭素二重結合を有する化合物と反応させて、該化合物が、該二重結合が見られる末端によってデンドリマーに結合するようにさせる段階と
を通過させる経路
の１つに従って、第１級、第２級又は第３級アミノ基を有する末端部分を有するカルボシランデンドリマーを生成する段階と、
ｃ）場合によって、段階ｂ）において生成されたデンドリマーとＡ−Ｈａｌ反応剤（ここで、Ａは水素、１から１０個の炭素のアルキル又はアリール原子を表し、ＨａｌはＣｌ、Ｂｒ、Ｉを表す）とを反応させることによって、四級化アミノ基を有する末端部分を有するカルボシランデンドリマーを生成する段階と
を含む、カルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５３】
開始反応剤の「ａ」表記が１に等しく、したがってＢｒＭｇＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２である、請求項５２に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５４】
任意の段階ａ３）ｉ）における新たな分岐鎖を生成するために使用されるＢｒＭｇ（ＣＨ２）ｂＣＨ＝ＣＨ２反応剤の「ｂ」表記及び段階ａ４）の任意の繰り返しの各１つにおいて新たな分岐鎖を生成するために使用されるＢｒＭｇ（ＣＨ２）ｃＣＨ＝ＣＨ２反応剤の異なる「ｃ」表記が１に等しく、したがって反応剤がＢｒＭｇＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２である、請求項５２に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５５】
ＢｒＭｇＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２反応剤が、開始段階ａ１）における場合及び新たな分岐鎖が任意の段階ａ３）ｉ）を介して又は任意の段階ａ４）の繰り返しによって生成される総ての場合の双方で使用される、請求項５３及び５４に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５６】
任意の段階ａ３）ｉｉ）におけるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する誘導体を生成するために使用されるＨＳｉ（Ｒ２）３−ｎＣｌｎ反応剤の部分Ｒ２のような段階ａ２）のＨＳｉ（Ｒ１）３−ｍＣｌｍ反応剤の部分Ｒ１、及び段階ａ４）の任意の繰り返しのＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｚＣｌｚ反応剤の連続したＲｉ部分の双方は互いに全く同じであり、メチル部分に対応する、請求項５２から５５までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５７】
段階ａ２）の反応剤ＨＳｉ（Ｒ１）３−ｍＣｌｍの「ｍ」表記及び任意の段階ａ３）ｉｉ）の反応剤ＨＳｉ（Ｒ２）３−ｎＣｌｎの「ｎ」表記の双方並びに段階ａ４）の任意の繰り返しの反応剤ＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｚＣｌｚの「ｚ」表記が、反応剤ＨＳｉ（Ｒｉ）１Ｃｌ２を使用する総ての場合において、互いに総て同一であり、２に等しい、請求項５２から５６までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５８】
段階ａ２）の反応剤ＨＳｉ（Ｒ１）３−ｍＣｌｍの部分Ｒ１及び任意の段階ａ３）ｉｉ）においてＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する誘導体を生成するために使用される反応剤ＨＳｉ（Ｒ２）３−ｎＣｌｎの部分Ｒ２の双方並びに段階ａ４）の任意の繰り返しにおいて使用される反応剤ＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｚＣｌｚの連続したＲｉ部分が、互いに総て同一であり、メチル部分に対応し；
段階ａ２）の反応剤ＨＳｉ（Ｒ１）３−ｍＣｌｍの「ｍ」表記及び任意の段階ａ３）ｉｉ）の反応剤ＨＳｉ（Ｒ２）３−ｎＣｌｎの「ｎ」表記の双方及び段階ａ４）の任意の繰り返しの反応剤ＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｚＣｌｚの「ｚ」表記が、互いに総て同一であり、２に等しく；
それにより、Ｓｉ−Ｃｌ末端結合が、新たな分岐鎖によるＣｌ部分の各１つの置換によって、後世代の誘導体の生成を可能にするように意図されて生成される総てのステップにおいて、使用されるのは反応剤ＨＳｉＣＨ３Ｃｌ２である、請求項５６及び５７に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項５９】
反応剤ＢｒＭｇＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２が、開始段階ａ１）における場合及び新たな分岐鎖が任意の段階ａ３）ｉ）又は段階ａ４）の任意の繰り返しによって得られるそれら総ての場合の双方で使用され；
新たな分岐鎖によるＣｌ部分の各１つの置換によって後世代の誘導体の生成を可能とするように意図してＳｉ−Ｃｌ末端結合が生成される総てのステップにおいて、使用されるのは反応剤ＨＳｉＣＨ３Ｃｌ２である、請求項５５及び５８に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６０】
段階ｂ）においてアミノ基を有する部分が加えられることになる最終カルボシランデンドリマー骨格において末端Ｓｉ−Ｃｌ結合を生成するために使用される反応剤ＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｐＣｌｐが、ＨＳｉ（ＣＨ３）２Ｃｌである、請求項５９に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６１】
段階ｂ）において、アルコール−アミンとの反応の経路ｂ１）に従って、Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格に、少なくとも１つのアミノ基を含む部分が結合する、請求項６０に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６２】
Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、Ｎ，Ｎ−ジエチルエタノールアミン（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）、２−［（２−（ジメチルアミノエチル）メチル］アミノエタノール（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）又は３，５−ビス（ジメチルアミノエトキシ）ベンジルアルコール（ＣＨ２ＯＨ−（Ｃ６Ｈ３）−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）２）から選択されるアルコール−アミンを用いて段階ｂ１）において処理される、請求項６１に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６３】
好ましくは、選択されるアルコール−アミンが、段階ａ）において生成される最終カルボシランデンドリマー骨格に存在するＳｉ−Ｃｌ末端結合の数に対して化学量論量で使用される、請求項６２に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６４】
任意の段階ｃ）が、過剰のＣＨ３Ｉで処理して、段階ｂ１）において生成されるカルボシランデンドリマーのアミノ基の四級化について行われる、請求項６２又は６３のいずれかに記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６５】
段階ｂ１）においてアルコール−アミンで処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ２）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第１世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項６２から６４までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６６】
段階ｂ１）においてアルコール−アミンで処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ３）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第２世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項６２から６４までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６７】
段階ｂ１）においてアルコール−アミンで処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ４）の第１番目の実施をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第３世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項６２から６４までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６８】
段階ｂ）においてアミノ基を有する部分が加えられることになる最終カルボシランデンドリマー骨格におけるＳｉ−Ｃｌ末端結合を生成するために使用される反応剤ＨＳｉ（Ｒｉ）３−ｐＣｌｐが、ＨＳｉＣＨ３Ｃｌ２である、請求項５９に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項６９】
段階ｂ）において、アルコール−アミンとの反応の経路ｂ１）に従って、Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格に、少なくとも１つのアミノ基を含む部分が結合する、請求項６８に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７０】
Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、Ｎ，Ｎ−ジエチルエタノールアミン（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）、２−［（２−（ジメチルアミノエチル）メチル］アミノエタノール（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）又は３，５−ビス（ジメチルアミノエトキシ）ベンジルアルコール（ＣＨ２ＯＨ−（Ｃ６Ｈ３）−（Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）２）から選択されるアルコール−アミンを用いて段階ｂ１）において処理される、請求項６９に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７１】
好ましくは、選択されるアルコール−アミンが、段階ａ）において生成される最終カルボシランデンドリマー骨格に存在するＳｉ−Ｃｌ末端結合の数に対して化学量論量で使用される、請求項７０に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７２】
任意の段階ｃ）が、過剰のＣＨ３Ｉで処理する段階ｂ１）において生成されるカルボシランデンドリマーのアミノ基の四級化について行われる、請求項７０又は７１のいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７３】
段階ｂ１）においてアルコール−アミンで処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ２）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第１世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項７０から７２までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７４】
段階ｂ１）においてアルコール−アミンで処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ３）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第２世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項７０から７２までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７５】
段階ｂ１）においてアルコール−アミンで処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ４）の第１番目の実施をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第３世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項７０から７２までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７６】
Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格に、１つの末端に炭素−炭素二重結合を有し、少なくとも１つのアミノ基を含む化合物との反応の経路ｂ２）に従って段階ｂ）において少なくとも１つのアミノ基を含む部分が結合する、請求項６０又は６８のいずれかに記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７７】
Ｓｉ−Ｈ結合におけるＳｉ−Ｃｌ結合の一部又は全部を転換するためにヒドリド基を引き渡すことができる反応剤がＬｉＡｌＨ４であり、Ｓｉ−Ｈ結合を有するカルボシランデンドリマーに結合させるために使用されるヒドロシリル化触媒が、末端付近に第１級、第２級又は第３級アミノ基を含む化合物であり、ここで前記化合物が炭素−炭素二重結合を有し、Ｋａｒｓｔｅｄｔ触媒である、請求項７６に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７８】
１つの末端に炭素−炭素二重結合を有する化合物が、式ＣＨ２＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｅ−ＮＨ２（式中、「ｅ」表記は、０と２の間で変化する）の第１級アルキレンアミンである、請求項７７に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項７９】
式ＣＨ２＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｅ−ＮＨ２の「ｅ」表記が値１であり、段階ｂ２）に使用されるアリルアミンがアルキレンアミン、ＣＨ２＝ＣＨ−ＣＨ２−ＮＨ２である、請求項７８に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項８０】
好ましくは、アリルアミンが、カルボシランデンドリマー骨格に存在するＳｉ−Ｈ結合の数に対して化学量論量で使用される、請求項７９に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項８１】
任意の段階ｃ）が、ＨＣｌで処理して、段階ｂ２）において生成されたカルボシランデンドリマーのアミノ基の四級化について行われた、請求項７９又は８０のいずれかに記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項８２】
段階ｂ２）ｉ）においてＬｉＡｌＨ４を用いて処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ２）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第１世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項７９から８１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項８３】
段階ｂ２）ｉ）においてＬｉＡｌＨ４で処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ３）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第２世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項７９から８１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項８４】
段階ｂ２）ｉ）においてＬｉＡｌＨ４で処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ４）の第１番目の実施をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第３世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項７９から８１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項８５】
請求項１から５１までのいずれか一項に記載の少なくとも１つのカルボシランデンドリマーを含む組成物。
【請求項８６】
少なくとも１つのアニオン性又はポリアニオン性の分子をさらに含む、請求項８５に記載の組成物。
【請求項８７】
ポリアニオン性の分子が、核酸又はその誘導体の配列である、請求項８６に記載の組成物。
【請求項８８】
核酸又はその誘導体の配列が、アンチセンスＤＮＡである、請求項８７に記載の組成物。
【請求項８９】
存在するカルボシランデンドリマーの少なくとも１つが、アンチセンスＤＮＡと血漿タンパク質又は細胞表面との相互作用の可能性を減少させるために、アンチセンスＤＮＡ又はその誘導体のビヒクルとして作用する目的を有する、請求項８８に記載の組成物。
【請求項９０】
存在するカルボシランデンドリマーの少なくとも１つが、そこに存在する少なくとも１つのアンチセンスＤＮＡ又はその誘導体の制御された放出を容易にする目的を有する、請求項８９に記載の組成物。
【請求項９１】
存在するカルボシランデンドリマーの少なくとも１つが、ＮＮ、ＩＭ８及び／又はＩＭ１６から選択されるデンドリマーである、請求項９０に記載の組成物。
【請求項９２】
アンチセンスＤＮＡが、配列番号１の配列を有する、請求項８８から９１までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９３】
アンチセンスＤＮＡが、配列番号２の配列を有する、請求項８８から９１までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９４】
アンチセンスＤＮＡが、配列番号３の配列を有する、請求項８８から９１までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９５】
アンチセンスＤＮＡが、配列番号４の配列を有する、請求項８８から９１までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９６】
アンチセンスＤＮＡが、配列番号５の配列を有する、請求項８８から９１までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９７】
核酸又はその誘導体の配列が、二本鎖ＤＮＡ配列である、請求項８７に記載の組成物。
【請求項９８】
核酸又はその誘導体の配列が、プラスミド又はウイルスのＤＮＡ誘導体である、請求項９７に記載の組成物。
【請求項９９】
ポリアニオン性の分子が、干渉ＲＮＡ又はその誘導体である、請求項８６に記載の組成物。
【請求項１００】
干渉ＲＮＡの分子が、配列番号６の配列を含む、請求項９９に記載の組成物。
【請求項１０１】
アニオン性の分子が、生理学的ｐＨで負電荷を有する薬剤である、請求項８６に記載の組成物。
【請求項１０２】
負電荷を有する薬剤が、アセチルサリチル酸、インドメタシン、フロセミド、ペニシリン、フェニトイン、トルブタミド、ワーファリン、ナリジクス酸又はクロロチアジドである、請求項１０１に記載の組成物。
【請求項１０３】
存在するカルボシランデンドリマーの少なくとも１つが、そのライフサイクルにおいて干渉することができるウイルス又はプリオンによって引き起こされる疾患を予防及び／又は治療するために設計される活性成分として作用する目的を有する、請求項８５に記載の組成物。
【請求項１０４】
予防又は治療することを試みる疾患が、ＨＩＶウイルスによって引き起こされる、請求項１０３に記載の組成物。
【請求項１０５】
ＮＮデンドリマーが最も少なく存在する、請求項１０４に記載の組成物。
【請求項１０６】
存在するカルボシランデンドリマーの少なくとも１つが、その細胞膜又は細胞壁が前記デンドリマーによって変化されやすい細菌又は真菌によって引き起こされる疾患を予防及び／又は治療するために設計される活性成分として作用する目的を有する、請求項８５に記載の組成物。
【請求項１０７】
存在するカルボシランデンドリマーの少なくとも１つが、アルツハイマー病又はプリオンによって引き起こされる脳症において出現するもの等のタンパク質凝集体の形成に干渉する又は溶解を容易にするように設計される活性物質として作用する目的を有する、請求項８５に記載の組成物。
【請求項１０８】
デンドリマーに結合したペプチド部分又は抗原部分を含む微生物によって引き起こされる疾患に対して供給される個体を予防し又は保護する、免疫応答を起こすように設計される、請求項５０又は５１のいずれかに記載の少なくとも１つのカルボシランデンドリマーを含む組成物。
【請求項１０９】
イオントフォレーゼ、経皮経路又は吸入によって投与されるように設計される、請求項８６から１０８までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１０】
注射されるように設計される、請求項８６から１０８までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１１】
制御された放出が、本発明の少なくとも１つのデンドリマー又は前記組成物中に存在する少なくとも１つの物質からなるフィルムから生じるように、補てつ構造又はＳＴＥＮＴメッシュを被覆する前記フィルムを一緒に形成するように設計される、請求項８６から１０８までのいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１２】
ヌクレオチド配列のマイクロチップの基体等の表面への核酸分子の固定に使用されるように設計される、請求項８５に記載の少なくとも１つのカルボシランデンドリマーを含む組成物。
【請求項１１３】
デンドリマーが、フェニルアラニン及び／又はＣｌＮＨ４である、請求項１１２に記載の組成物。
【請求項１１４】
症状がアンチセンスＤＮＡの使用によって緩和又は根絶され得る、ウイルス又は遺伝子の変化によって引き起こされる疾患の予防又は治療のための薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、又は請求項８５から９６までのいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１１５】
予防又は治療することを試みようとする疾患が、ＨＩＶウイルスによって発症する、請求項１１４に記載の使用。
【請求項１１６】
症状が細胞における二本鎖ＤＮＡの導入によって緩和又は根絶され得る障害又は疾患の
予防又は治療のための薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、又は請求項８５又は９７のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１１７】
二本鎖ＤＮＡが、向けられる細胞において少なくとも１つのタンパク質を発現することができる、請求項１１６に記載の使用。
【請求項１１８】
症状が１つ又は複数の干渉ＲＮＡを使用して緩和又は根絶され得る、ウイルス又は遺伝子の変化によって引き起こされる障害又は疾患の予防又は治療のための薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、又は請求項８５、９９又は１００のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１１９】
症状が生理学的ｐＨで負電荷を有する薬剤の投与によって緩和又は根絶され得る障害又は疾患の予防又は治療のための薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、或いは請求項８５、１０１又は１０２のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１２０】
そのライフサイクルにデンドリマーが干渉することができるウイルス又はプリオンによって引き起こされる障害又は疾患の予防又は治療の薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、或いは請求項８５、１０３、１０４又は１０５のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１２１】
細胞膜若しくは細胞壁がデンドリマーによって変化させられやすい細菌又は真菌によって引き起こされる障害又は疾患の予防又は治療のための薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、或いは請求項８５又は１０６のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１２２】
アルツハイマー病又はプリオンによって引き起こされる脳症に出現するもの等のタンパク質の凝集体の形成に干渉する又は溶解を容易にするように設計される薬剤の製造における、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、或いは請求項８５又は１０７のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１２３】
デンドリマー中に存在するペプチド又は抗原部分を含む微生物によって引き起こされる疾患に対して予防又は防御する免疫応答を起こすように設計される薬剤の製造における、請求項５０又は５１のいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用、或いは請求項８５又は１０８のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１２４】
分岐鎖の末端部分が、式−（ＣＨ２）２Ｃ６Ｈ３（ＯＣＨ３）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２に対応する、請求項２４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１２５】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−（ＣＨ２）２Ｃ６Ｈ３（ＯＣＨ３）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２部分で終わる、請求項１２４に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１２６】
第１又は第２世代である、請求項１２５に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１２７】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−（ＣＨ２）２Ｃ６Ｈ３（ＯＣＨ３）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ＋（ＣＨ３）３Ｉ−である、請求項２９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１２８】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−（ＣＨ２）２Ｃ６Ｈ３（ＯＣＨ３）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ＋（ＣＨ３）Ｉ−部分で終わる、請求項１２７に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１２９】
第１又は第２世代である、請求項１２８に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１３０】
少なくとも１つの四級化アミノ基を含む分岐鎖の末端部分が、部分−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２（ＣＨ２）２ＮＭｅ３＋２Ｉ−である、請求項２９に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１３１】
「ｐ」表記が値１を取り、各分岐鎖が１つの−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２（ＣＨ２）２ＮＭｅ３＋２Ｉ−部分で終わる、請求項１３０に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１３２】
第１又は第２世代である、請求項１３１に記載のカルボシランデンドリマー。
【請求項１３３】
１つの末端で炭素−炭素二重結合を有する化合物が、（ＣＨ２＝ＣＨ−ＣＨ２）Ｃ６Ｈ３（ＯＣＨ３）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項７７に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１３４】
好ましくは、（ＣＨ２＝ＣＨ−ＣＨ２）Ｃ６Ｈ３（ＯＣＨ３）Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２が、カルボシランデンドリマー骨格に存在するＳｉ−Ｈ結合の数に対して、化学量論量で使用される、請求項１３３に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１３５】
任意の段階ｃ）が、ＣＨ３Ｉで処理して、段階ｂ２）において生成されるカルボシランデンドリマーのアミノ基の四級化について行われる、請求項１３３又は１３４のいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１３６】
段階ｂ２）ｉ）においてＬｉＡｌＨ４で処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ２）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第１世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項１３３から１３５までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１３７】
段階ｂ２）ｉ）においてＬｉＡｌＨ４で処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ３）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）において第２世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項１３３から１３５までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１３８】
段階ｂ１）において、Ｓｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、２−［（２−ジメチルアミノエチル）メチル］アミノエタノール（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）で処理される、請求項６２に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１３９】
好ましくは、２−［（２−ジメチルアミノエチル）メチル］アミノエタノール（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）が段階ａ）において生成される最終カルボシランデンドリマー骨格に存在するＳｉ−Ｃｌ末端結合の数に対して、化学量論量で使用される、請求項１３８に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１４０】
任意の段階ｃ）が、分岐鎖の末端アミノ基に存在する窒素原子及びカルボシランデンドリマー骨格の分岐鎖の末端を構成するアルコール−アミン由来部分の一部をまた形成する残存内部アミノ基に存在する窒素原子の双方の完全四級化のために必要な化学量論量に関して計算される、過剰のＣＨ３Ｉで処理して、段階ｂ１）において生成されるカルボシランデンドリマーの過剰のＭｅＩによる四級化について行われる、請求項１３９に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１４１】
段階ｂ１）において２−［（２−ジメチルアミノエチル）メチル］アミノエタノール（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）で処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ２）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）における第１世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項１４０に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１４２】
段階ｂ１）において２−［（２−ジメチルアミノエチル）メチル］アミノエタノール（ＣＨ２ＯＨ−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）２）で処理されるＳｉ−Ｃｌ末端結合を有する最終カルボシランデンドリマー骨格が、段階ａ３）をカルボシランデンドリマー骨格の生成の完了の段階ａ５）と一致させて生成され、段階ｂ）における第２世代カルボシランデンドリマーを生成する、請求項１４０に記載のカルボシランデンドリマーの調製方法。
【請求項１４３】
負電荷を有する薬剤が、メトトレキサート、ヘパリン又はインシュリンである、請求項１０１に記載の組成物。
【請求項１４４】
存在するカルボシランデンドリマーが、ＮＮ、ＮＮ１６又はＩＭ１６から選択される、請求項１４３に記載の組成物。
【請求項１４５】
存在するカルボシランデンドリマーが、ＮＮ１６であり、薬剤がインシュリンである、請求項１４４に記載の組成物。
【請求項１４６】
製造のためにカルボシランデンドリマーが使用される薬剤が、メトトレキサート、ヘパリン又はインシュリンを含む、請求項１１９に記載の使用。
【請求項１４７】
薬剤がインシュリンを含む、請求項１４６に記載の使用。
【請求項１４８】
薬剤の製造において使用されるカルボシランデンドリマーが、ＮＮ、ＮＮ１６又はＩＭ１６から選択される、請求項１４６又は１４７に記載の使用。
【請求項１４９】
薬剤の製造において使用されるカルボシランデンドリマーが、ＮＮ１６であり、薬剤がインシュリンを含む、請求項１４８に記載の使用。
【請求項１５０】
カルボシランデンドリマーが生理学的ｐＨで複合体を形成する前記ｐＨでアニオン性又はポリアニオン性の分子のトランスフェクション率を増加させる、請求項１から５１までのいずれか一項に記載のカルボシランデンドリマーの使用。
【請求項１５１】
アニオン性又はポリアニオン性の分子が、核酸又はその誘導体である、請求項１５０に記載の使用。
【請求項１５２】
核酸がアンチセンスＤＮＡ又は干渉ＲＮＡである、請求項１５１に記載の使用。
【請求項１５３】
トランスフェクトする細胞が、神経系の細胞又は神経系由来の細胞系の細胞である、請求項１５１又は１５２に記載の使用。
【請求項１５４】
トランスフェクション率を高めたい核酸が、アンチセンスＤＮＡである、請求項１５３に記載の使用。
【請求項１５５】
デンドリマーが、１：１と１：８の間で変化する負電荷：正電荷比でアンチセンスＤＮＡと複合体を形成する、請求項１５４に記載の使用。
【請求項１５６】
デンドリマーが、ＮＮ及びＮＮ１６から選択される、請求項１５５に記載の使用。
【請求項１５７】
トランスフェクトする細胞が、系Ｕ８７−ＭＧの細胞である、請求項１５３から１５６までのいずれか一項に記載の使用。
【請求項１５８】
デンドリマーが、１：８の負電荷：正電荷比でアンチセンスＤＮＡと複合体を形成する、請求項１５７に記載の使用。
【請求項１５９】
デンドリマーがＮＮである、請求項１５８に記載の使用。
【請求項１６０】
デンドリマーがＮＮ１６である、請求項１５８に記載の使用。
【請求項１６１】
トランスフェクトする細胞が、系ＳＫ−Ｎ−ＭＣの細胞である、請求項１５３から１５６までのいずれか一項に記載の使用。
【請求項１６２】
デンドリマーが、１：４の負電荷：正電荷比でアンチセンスＤＮＡと複合体を形成する、請求項１６１に記載の使用。
【請求項１６３】
デンドリマーがＮＮ１６である、請求項１６２に記載の使用。
【請求項１６４】
アニオン性又はポリアニオン性の分子が生理学的ｐＨで複合体を形成することができる請求項１から５１までのいずれか一項に記載の少なくとも１つのカルボシランデンドリマーを含む生理学的ｐＨでアニオン性又はポリアニオン性の分子のトランスフェクション率を増加させるためのキット。
【請求項１６５】
トランスフェクトする細胞が、神経系の細胞又は神経系由来の細胞系の細胞である、請求項１６４に記載のキット。
【請求項１６６】
トランスフェクション率を増加させたい、生理学的ｐＨでアニオン性又はポリアニオン性の分子が核酸又はその誘導体である、請求項１６５に記載のキット。
【請求項１６７】
核酸がアンチセンスＤＮＡ又は干渉ＲＮＡである、請求項１６６に記載のキット。
【請求項１６８】
核酸がまた、キットに含まれる、請求項１６６又は１６７のいずれか一項に記載のキット。
【請求項１６９】
核酸が、カルボシランデンドリマーが一部を形成する組成物と別個の組成物においてキットに含まれる、請求項１６８に記載のキット。
【請求項１７０】
核酸が、カルボシランデンドリマーが一部を形成する同じ組成物においてキットに含まれる、請求項１６８に記載のキット。
【請求項１７１】
核酸が、デンドリマーが１：１と１：８の間で変化する負電荷：正電荷比において一部を形成する同じ組成物においてキット中に含まれる、請求項１７０に記載のキット。
【請求項１７２】
カルボシランデンドリマーが、ＮＮ及びＮＮ１６から選択される、請求項１６４から１７１までのいずれか一項に記載のキット。
【図１ａ】
【図１ｂ】
【図２ａ】
【図２ｂ】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９ａ】
【図９ｂ】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１Ａ】
【図２１Ｂ】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６ａ】
【図２６ｂ】
【図２６ｃ】
【図２６ｄ】
【図２７ａ】
【図２７ｂ】
【図２７ｃ】
【図２７ｄ】
【図２８ａ】
【図２８ｂ】
【図２８ｃ】
【図２８ｄ】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４ａ】
【図３４ｂ】
【図３５】
【図１ｂ】
【図２ａ】
【図２ｂ】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９ａ】
【図９ｂ】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１Ａ】
【図２１Ｂ】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６ａ】
【図２６ｂ】
【図２６ｃ】
【図２６ｄ】
【図２７ａ】
【図２７ｂ】
【図２７ｃ】
【図２７ｄ】
【図２８ａ】
【図２８ｂ】
【図２８ｃ】
【図２８ｄ】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４ａ】
【図３４ｂ】
【図３５】
【公表番号】特表２００９−５０２７６５（Ｐ２００９−５０２７６５Ａ）
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２１９９８（Ｐ２００８−５２１９９８）
【出願日】平成１８年７月２１日（２００６．７．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＳ２００６／０７０１１１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１００８０
【国際公開日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【出願人】（５０８０２０４１０）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年７月２１日（２００６．７．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＳ２００６／０７０１１１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１００８０
【国際公開日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【出願人】（５０８０２０４１０）
【Ｆターム（参考）】
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