本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩（Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびｍは説明において定義されている）に関するものである。本発明はまた、前記化合物の製造方法ならびにグリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）、ヤヌスキナーゼ類（ＪＡＫ）、ＡＫＴ、ＰＡＫ４、ＰＬＫ、ＣＫ２、ＫＤＲ、ＭＫ２、ＪＮＫ１、オーロラ、ｐｉｍ１およびｎｅｋ２などのキナーゼ類を阻害する上で有用である前記化合物を含む組成物に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】ディスコデルモリドなどのポリヒドロキシ・ジエニル・ラクトン調製のための改良合成法が必要であり、更に同様の化学的および/または生物学的活性をもつ化合物が必要である。
【解決手段】ディスコデルモリドなどのラクトン−含有化合物の合成法を提供し、その化学的および/または生物学的活性を模倣した化合物、およびその製造に有用な方法および中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環式誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。（ただしＡはピリダジン環またはピラゾール環を表わし、Ｒ^１、Ｒ^２等は、特定の置換基を表わす。） （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】胃酸分泌を抑制するとともに、ヘリコバクター・ピロリに対する抗菌作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は、水素原子、アルキル基、アリールメチル基、トリメチルシリルエトキシメチル基などを示す。Ｒ^２及びＲ^３は、同一でも異なってもよく、水素原子、アルキル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、カルバモイル基、アルカノイル基、シアノ基、ハロゲン原子などを示す。Ｒ^４は、水素原子、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基などを示す。Ｒ^５は、アリールメチル基、ヘテロアリールメチル基等を示す。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩、又はこの化合物を有効成分とする医薬である。 （もっと読む）

【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。ＧPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題はグルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

【課題】治療を必要とする患者に対し、1以上の神経変性疾患を治療する方法であって、請求項1に定義されるようなグルコピラノシル置換ベンゼン誘導体、その互変異性体、その立体異性体、その化合物の混合物、又は、その塩を、必要とする患者に対し投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、多量の薬剤を配合するフィルムおよびその製造方法に関するものである。更に、本発明は、フィルム製品、および非-自己凝集性で均一な不均質性の証となる、その製造方法に関する。望ましくは、該フィルムは水中で崩壊し、制御された乾燥法、または該フィルムの所定の均一性を維持する他の方法により製造できる。望ましくは、該フィルムは、該フィルムの単位面積当たりの、薬理的に活性なおよび/または化粧学的に活性な薬剤を、該活性成分、即ち薬理的および/または化粧学的に活性な薬剤の量における、10％以下の変動にて含有する。
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【課題】トロンボポエチンアゴニスト作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ^１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等；Ｙ^１は−ＮＲ^ＡＣＯ−（ＣＨ_２）_０−２−等（式中、Ｒ^Ａは水素原子等）；Ｚ^１は置換されていてもよいフェニレン等；Ｗ^１は式：
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル等、破線は結合の存在または不存在を表わす）で表わされる基等］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。本発明のＡＧＥ形成阻害剤は、優れたＡＧＥ産生阻害作用を有し、糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用である。
【解決手段】次の一般式（１）
【化１】


式中、（Ｒ^１は低級アルキルチオ基又は低級アルキルセレノ基を示し、Ｒ^２は水素原子、フェニル基またはトリ低級アルキルシリル基を示す）で表される化合物、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、異常な細胞増殖を調節、調整および／または抑制するようにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することのできる有機分子に関する。式I：

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本発明は、ACAT阻害剤（たとえば、F-1394、アバシミベ、パクチミベ（CS505）、エフルシミベ（F12511）、エルダシミベ、NTE 122、AS183、KW3033、E5324、FY087、FCE27677、CI976、TEI6522、K604、オクチミバート、FR179254、S58-035 F-1394、アバシミベ、パクチミベ（CS505）、エフルシミベ（F12511）、エルダシミベ、NTE 122、AS183、KW3033、E5324、FY087、FCE27677、CI976、TEI6522、K604、オクチミバート、FR179254及びS58-035）又はその混合物の使用、それを含む組成物、及び線維症の予防又は治療のための、組織中のコラーゲン沈着の予防又は軽減のための、並びに過剰の線維性結合組織の予防及び軽減のための方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、ＯＨ、ＯＰＯ_３Ｈ_２又はＯＣＯＲ^５であり；Ｒ^２は、Ｈ、ＯＨ又はＯＰＯ_３Ｈ_２であり；
Ａは、Ｎ又はＣＲ^６であり；Ｒ^３は、水素又はフッ素であり；Ｒ^４は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ^５は、天然に存在するアミノ酸、天然に存在するアミノ酸のエナンチオマー又はジメチルアミノグリシンの残基であり；Ｒ^６は、水素、アルコキシ又はハロゲンであり；そしてｎは、０又は１である。）の新規なキメラ抗生物質又は式（Ｉ）の化合物の塩（特に薬学的に許容される塩）に関する。これらのキメラ化合物は、感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＲＦレセプターアンタゴニスト活性を有する式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ_１−１０アルキル；Ｒ^２は水素または１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；Ｒ^３は１〜５個の置換基で置換されていてもよい５または６員芳香族基であり、該５または６員芳香族基は、１〜３個のＣ_１−６アルキルで置換されていてもよい５または６員環と縮合していてもよい；Ｒ^４は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−または−ＮＲ^５−（式中、Ｒ^５は水素またはＣ_１−６アルキルを示す）である）で表される化合物；またはその塩またはそのプロドラッグ、およびその用途を提供する。
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【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

【課題】慢性炎症性疾患の治療用医薬の提供。
【解決手段】式（１）


〔式中、 R₁、R₂、R₃及びR₄は、それぞれ独立して、C₁〜C₆アルキル基であり；Ｚは、チオ、オキシ又はメチレン基であり；Ａは、C₁〜C₄アルキレン基であり；R₅は、C₁〜C₆アルキル又は−(CH₂)_n−(Ar)（式中、ｎは整数０、１、２または３でありそしてArは、置換されていないか又はヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、塩素、弗素又はC₁〜C₆アルキルからなる群から選択された１〜３個の置換分によって置換されているフェニル又はナフチルである）である〕の化合物の有効量を患者に投与する。 （もっと読む）