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【課題】レチノイドXレセプター機能調節作用を有する新規化合物又はその塩、及びそれらを有効成分として含む医薬等を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)で表される化合物又はその塩。


(式中、R〜Rは、アルキル基等を示し;Rは、水素原子等を示し;R及びRは、水素原子等を示し;X及びYは、メチン基、又は窒素原子を示す。) (もっと読む)


本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式(I)[式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている]の化合物の使用に関する。
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本発明は、式(I)[式中、R、R、R及びRは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]の新規なピリダジノン誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はPDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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S1P受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は1−ベンジルアゼチジン−3−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および/または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第2の治療薬と併用することができる。 (もっと読む)


【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、4−{[4−アミノ−6−(2−インダニル−アミノ)−[1,3,5]−トリアジン−2−イル−アミノ]メチル}−N−(2−アミノ−フェニル)−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 (もっと読む)


本発明は、動脈硬化症、糖尿病、肥満、アテローム血栓症、喘息、発熱、疼痛、癌、リウマチ、変形性関節症またはアトピー性皮膚炎等のエイコサノイド関連疾患の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬理作用、物理化学的性質等を有する下式(I)



[式中の各記号は、明細書記載のとおり]で表される化合物またはその塩を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物を含む。
【化1】


式中:R1、R2、R3及びR4は、明細書に定義されている。本発明はまた、式(I)の化合物を含む製薬学的組成物と、式(I)の化合物を投与することによるCCR2媒介症候群、障害又は疾患、例えば、2型糖尿病、肥満又はぜんそくを予防、処置又は軽減するための方法とを含む。
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本発明は、キレート剤を含まない放射性同位体による放射標識に適した化合物、及び一般式I:


で示される放射標識化合物に関する。前記化合物はオルニチン又はリジン誘導体である。 (もっと読む)


本発明は、その多くの実施態様において、ガンマセクレターゼのモジュレータとしての、本明細書に定義されたグループA又はグループBの新規なクラスの複素環化合物、かかる化合物の調製法、1つ以上のかかる化合物を含有する医薬組成物、1つ以上のかかる化合物を含む医薬製剤の調製法、及びかかる化合物又は医薬組成物を使用して中枢神経系に関連する1つ以上の疾患を治療、予防、阻害又は改善する方法を提供する。 (もっと読む)


本願は、新規の複素環で置換されたアリール化合物、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および/または予防用、特に、過剰増殖および血管新生疾患および低酸素状態への代謝的適応から生じる疾患の処置および/または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。そのような処置は、単剤療法として、または、他の医薬またはさらなる治療手段と併用して、実施できる。 (もっと読む)


多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、1以上のそのような化合物を含む医薬組成物、1以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の1以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化1】

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本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド3−キナーゼ(PI3K)及び哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)阻害剤である、化学式(I)のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、N−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ;薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも1つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物;及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも1つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式(I)の化合物を用いる方法が開示される。
【化1】
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【課題】優れた抗腫瘍活性を示すとともに、優れた薬物動態を有し、抗腫瘍剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)


で表される新規5’−デオキシフルオロウリジン化合物又はその塩を有効成分として含有する抗腫瘍剤。 (もっと読む)


光線力学的療法を用いて癌細胞を同時に標的化、画像化及び治療することを可能にするナノベクターが開示される。ポルフィリンから誘導される新規の分子(I):


、それを含むシリカ系ナノ粒子、及び光線力学的療法におけるその使用も開示される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物[式中、Rは、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C(O)O−低級アルキル、S(O)−低級アルキル、C(O)OCH−フェニル、OCH−フェニル、テトラゾール−1−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、nが1より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく;Xは、−O−(CH−、−O−CHR”−CH−、−O−CH−CHR’、−O−CR”−CH−、−(CH−CHR’、−CHR’−(CH−、−CR”−(CH−、−CH−CHR’−CH−、−CH−CR”−CH−、−CHR”−O−CH−、−CH−O−CH−、−CR”−O−CH−、−CF(CH−、−CR”−CH−、−SiR”−(CH−、−S−(CH−、−S(O)−(CH−、−(CH−、−CH−O−(CH−、(mは、0、1、2又は3である)であり;R’は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;R”は、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;Rは、水素又は低級アルキルであり;Yは、アリール、シクロアルキル又はヘテロアリールであり;nは、1、2又は3である]又は薬学的に適切な酸付加塩に関する。この式(I)中に開示される化合物は、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置に使用することができ、この疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、てんかん、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害である。
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【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】 下記一般式(1)


で表される2−アルキル−6−(ピラゾロピリジン−4−イル)ピリダジノン誘導体(具体例:6−(7−メトキシ−2−トリフルオロメチルピラゾロ[1,5−a]ピリジン−4−イル)−5−メチル−2−[3−[4−(4−メチル−6−オキソ−1,4,5,6−テトラヒドロピリダジン−3−イル)フェノキシ]プロピル]−4,5−ジヒドロ−2H−ピリダジン−3−オン)。 (もっと読む)


本発明は、2−メチレン−19,26−ジノル−(20R,22E,25R)−ビタミンD類似物質、特定的には、2−メチレン−19,26−ジノル−(20R,22E,25R)−1α,25−ジヒドロキシビタミンD、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、したがって、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである1α,25−ジヒドロキシビタミンDと比較して、in vivoで骨のカルシウムを導入する活性が極めて低く、腸のカルシウムを移動する活性が比較的高く、したがって、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、2−メチレン−(20E)−20(22)−デヒドロ−19−ノル−ビタミンD類似物質、特定的には、2−メチレン−(20E)−20(22)−デヒドロ−19−ノル−1α,25−ジヒドロキシビタミンD、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである1α,25−ジヒドロキシビタミンDと比較して、in vivoで骨のカルシウムを動員する活性が低く、in vivoで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 (もっと読む)


式(I)の化学化合物とその医薬的に許容される塩について記載する。それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用と細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載する。
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式(I)を有する化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。
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