一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子などを表し、Ｒ^２は水素原子、−ＣＯＲ^５（式中、Ｒ^５は低級アルキルなどを表す）などを表し、Ｒ^３は低級アルキルなどを表し、Ｒ^４はアリールなどを表し、Ａは−（ＣＨ_２）_ｎ−（式中、ｎは１〜６の整数を表す）などを表し、Ｂは−ＮＲ^６Ｒ^７（式中、Ｒ^６およびＲ^７は同一または異なって、水素原子、低級アルキルなどを表す）などを表す］で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を提供する。
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CB1及び／又はCB2カンナビノイド受容体と相互作用できる生物学的に活性なイミダゾール、チアゾール、オキサゾール及びピラゾールの如きヘテロピロール類似体を開示する。１態様によれば、CB1及び／又はCB2受容体に関して拮抗材として作用するヘテロピロール類似体が提供される。他の態様によれば、CB1及び／又はCB2受容体について選択性を有するヘテロピロール類似体が提供される。さらに、この類似体を使用する医薬調製物及びこの類似体を、治療上有効な量で投与して生理学的効果を発揮させる方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の誘導体とその使用、特に自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、ガン、呼吸器疾患及び線維症、例えば多発性硬化症、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺線維症の治療及び／又は予防における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）（式中、ＹおよびＺの少なくとも１つがケイ素原子である）のいずれかの化合物、および治療におけるその使用に関する。

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本発明は、下記式（Ｉ）〜（Ｖ）（式中、ＹおよびＺの少なくとも１つがケイ素原子である）のいずれかの化合物、および治療におけるその使用に関する。

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ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−１９，２６，２７−トリノル−（２０Ｓ）−ビタミンＤ類似体、具体的には、２−メチレン−１９，２６，２７−トリノル−（２０Ｓ）−１α−ヒドロキシビタミンＤ_３、およびそれらの薬学的使用を開示する。この化合物は、未分化の細胞の増殖を阻止し且つ単球へのそれらの分化を誘導する場合に顕著な活性を示すので、抗癌剤としての、および乾癬などの皮膚疾患、更には、しわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の処置のための使用が示される。この化合物は、更に、カルシウム血症活性（calcemic activity）を、あったとしてもほとんど有していないので、ヒトの自己免疫障害または炎症性疾患、更には、腎性骨ジストロフィを処置するのに用いることができる。この化合物は、更に、肥満症の処置または予防に用いることができる。 （もっと読む）

下記の式Iを有する化合物を提供する：
【化１】


(式中、X¹およびX²は、個々に、Hおよびヒドロキシ保護基から選ばれる)。
そのような化合物は、製薬組成物の製造において使用し得、種々の生物学的症状の治療において有用である。 （もっと読む）

式IaおよびIbのプロテインキナーゼ阻害剤、そのような阻害剤を含む組成物およびそれらの使用方法を開示する。より詳細には、これらの化合物および組成物は、オーロラA（オーロラ-2）およびオーロラB（オーロラ-1）プロテインキナーゼの阻害剤である。また、これらの化合物および組成物を使用することにより、プロテインキナーゼと関連する疾患、特に癌等のオーロラAまたはオーロラBと関連する疾患を、予防および治療する方法を開示する。
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本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、新規な２Ｈ−クロメン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上のエストロゲン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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非置換または置換（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_１−４）アルキル（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_６−１８）アリールまたは（Ｃ_６−１８）アリール（Ｃ_１−４）アルキルにより窒素原子で置換されている３，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オンおよび医薬としてのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の新規の化合物、および、それらを含む化粧品組成物、および、それらの美容的使用、特に、UV誘導性酸化ストレスに対して皮膚を保護するための使用に関する。

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本発明は、神経変性疾患、例えばアルツハイマー病及び認知症の治療に有用な新規化合物を提供する。一般的に、本発明は、式Ｉ〜ＸＩＶの化合物、その薬学的に受容可能な塩、並びに前記の化合物及び塩を含有する医薬組成物に関する。本発明の化合物は、アルツハイマー病を含む神経変性疾患の治療及び予防に使用することができる。第１の局面において、本発明は、式Ｉ及びＩＩの化合物、その薬学的に受容可能な塩、及びこのような化合物を有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉａまたは式Ｉｂ:
【化１】


を有する新規の化合物、および、それらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体、それらの組成物および使用方法に関する。これらの新規の化合物は、Ａβに関連する病状（例えば認知障害、アルツハイマー病、神経変性、および認知症）の治療または予防を提供する。
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本発明は、式(1)：〔式中R₁〜R₈およびnは、請求項1に示した意味を有する。〕で表されるインドール誘導体；その製造方法；その製造に使用される中間体；このような誘導体を含有する組成物およびそれらの使用に関する。本発明に従うインドール誘導体は、数多くの疾患、障害および状態、とりわけ、炎症、アレルギーおよび呼吸器疾患、障害および状態にて有用である。
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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物を記載する。そのような化合物の製造方法、並びにＭＫ−２の阻害及びＴＮＦαによって仲介される疾患若しくは障害の予防又は治療のためのそれらの使用方法も記載し、該方法は、対象に、本発明のＭＫ−２阻害化合物を投与することを含む。本発明のＭＫ−２阻害化合物を含有する薬剤組成物及びキットも開示する。 （もっと読む）

XおよびYの一方がケイ素であり、他方が炭素またはケイ素であり、Zが、酸素、硫黄、または-N(R)-であり、ここで、Rは、水素またはアルキルであり、R¹が、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、またはシクロアルキルであり、R²が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-アルキル-シクロアルキル、-アルキル-ヘテロシクロアルキル、アルキル-アリール、または-アルキル-ヘテロアリールである、式(I)の化合物または薬剤として許容されるその塩。この化合物は、GnRH(ゴナドトロピン放出ホルモン)と関係のある疾患または状態の治療または予防、たとえば、癌の進行(たとえば白血病治療)、受精障害、HIV感染もしくはAIDS、アルツハイマー病、線維症、子宮内膜症、線維症、子宮筋腫、または子宮平滑筋種の治療または予防を目的とする医薬の製造に使用される。
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【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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