置換されたアミノ−ピリミドンおよびそれらの使用
本発明は、以下の構造式Ｉａまたは式Ｉｂ:
【化１】
を有する新規の化合物、および、それらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体、それらの組成物および使用方法に関する。これらの新規の化合物は、Ａβに関連する病状（例えば認知障害、アルツハイマー病、神経変性、および認知症）の治療または予防を提供する。
【化１】
を有する新規の化合物、および、それらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体、それらの組成物および使用方法に関する。これらの新規の化合物は、Ａβに関連する病状（例えば認知障害、アルツハイマー病、神経変性、および認知症）の治療または予防を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａまたは式Ｉｂで示される化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体：
【化１】
式中：
Ｑは、Ｃ6-10アリール、またはＣ5-10ヘテロシクリルであり；
Ｘは、Ｃ1-3アルキルであり；
ｑは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ1は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、ＯＣ1-4アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、−Ｌ−Ｒ4、Ｃ6-10アリール、ＯＣ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルから選択され、ここにおいて、該Ｃ6-10アリール、ＯＣ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルは、場合により、独立して以下：ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ＯＣ1-6アルキル、ＯＣ1-6ハロアルキル、Ｃ1-4アルキルＯＨ、Ｃ1-4アルキルＣＮ、Ｃ1-4アルキルＮ（Ｃ1-6アルキル）2、Ｓｉ（Ｃ1-4アルキル）3、Ｃ1-4アルキルＯＣ1-3アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＳＯ2Ｈ、ＳＯ2ＮＨＣ（ＣＨ3）3、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＨ、ＯＣ1-3アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ6-10アリール、ＳＯ2Ｃ6-10アリール、ＯＣ1-6アルキルで場合により置換されたＣ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6アリール、ＯＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｎ（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ3-9シクロアルキル、Ｃ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＳＯ2Ｃ5-6アリール、ＳＯ2ＮＨＣ5-6アリール、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＮＨ（Ｃ5-6アリール）、Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ1-6アルキル−Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＳＯ2Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＳＯ2ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＮＨＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＮＨ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、または、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル；から選択される１、２または３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ6-10アリール、またはＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリールであり；
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルＲc、Ｃ1-6アルキルＮＲcＲc、Ｃ1-6アルキルＯＲc、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ5-6アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ5-9ヘテロシクリル（Ｒd）n、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲd、またはＣ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲdから選択され；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｌは、それぞれ独立して、存在なし、Ｏ、Ｏ−Ｃ1-4アルキレニル、Ｃ1-4アルキレニル、またはＣ2-4アルケニレニルであり；
Ｒ4は、それぞれ独立して、Ｃ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルであり、ここにおいて、該アリールおよびヘテロシクリルは、それぞれ場合により、独立して以下：ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ＯＣ1-6アルキル、ＯＣ1-6ハロアルキル、Ｃ1-4アルキルＯＨ、Ｃ1-4アルキルＣＮ、Ｃ1-4アルキルＮ（Ｃ1-6アルキル）2、Ｓｉ（Ｃ1-4アルキル）3、Ｃ1-4アルキルＯＣ1-3アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＳＯ2Ｈ、ＳＯ2ＮＨＣ（ＣＨ3）3、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＨ、ＯＣ1-3アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ6-10アリール、ＳＯ2Ｃ6-10アリール、ＯＣ1-6アルキルで場合により置換されたＣ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6アリール、ＯＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｎ（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ3-9シクロアルキル、Ｃ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＳＯ2Ｃ5-6アリール、ＳＯ2ＮＨＣ5-6アリール、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＮＨ（Ｃ5-6アリール）、Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ1-6アルキル−Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＳＯ2Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＳＯ2ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＮＨＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＮＨ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、またはＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル；から選択される１、２または３個の置換基で置換され；
Ｒcは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ
）Ｃ1-4アルキルＯＣ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＣ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ5-6アリールＲd、Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリールＲd、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ1-4アルキル−Ｃ5-6アリールＲd、Ｃ1-4アルキル−Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、またはＣ1-4アルキル−Ｃ3-9シクロアルキルＲdから選択され；そして
Ｒdは、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ5-9ヘテロシクリル、ＮＨ2、ＮＯ2、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、ＯＣ1-3アルキル、またはＯＣ1-3アルキルＯＨから選択され；
ただし：
ａ）該化合物が式Ｉａを有し、Ｒ2がＣ1-4アルキルであり、Ｒ3がＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルＮＲcＲc、またはＣ1-4アルキルＯＲcであり、ｑが０である場合、［Ｒ1−］m−Ｑは、フェニル以外であり；
ｂ）該化合物が式Ｉａを有し、Ｒ2がＣ1-4アルキルであり、ｑが０であり、Ｑがフェニルであり、Ｒ3がＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルＮＲcＲc、またはＣ1-4アルキルＯＲcであり、ｍが１である場合、Ｒ1は、ブロモ、ピリジルまたはメトキシフェニル以外であり；
ｃ）該化合物が式Ｉｂを有し、ＸがＣＨ2であり、Ｒ3がＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルＮＲcＲc、またはＣ1-4アルキルＯＲcであり、ｑが１である場合、［Ｒ1−］m−Ｑは、フェニル以外であり；そして
ｄ）該化合物が式Ｉｂを有し、ＸがＣＨ2、またはＣＨ（ＣＨ3）であり、ｑが１であり、Ｑがフェニルであり、Ｒ3がＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルＮＲcＲc、またはＣ1-4アルキルＯＲcであり、ｍが２である場合、少なくとも１個のＲ1は、フルオロ以外である。
【請求項２】
化合物は、式Ｉａで示される構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項３】
化合物は、式Ｉｂで示される構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項４】
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルＮＲcＲc、Ｃ1-6アルキルＯＲc、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ5-6アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、またはＣ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲdから選択される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項５】
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルＮＲcＲc、またはＣ1-6アルキル−Ｃ5-9ヘテロシクリルＲdから選択される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項６】
Ｒ3は、Ｃ1-3アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項７】
Ｑは、Ｃ6-10アリールである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項８】
Ｑは、Ｃ6アリールである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項９】
Ｘは、メチレニル、またはエチレニルであり、ｑは、１である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１０】
ｑは、０である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１１】
ｍは、１または２であり、Ｒ1は、それぞれ独立して、ハロゲン、および−Ｌ−Ｒ4から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１２】
ｍは、１であり、Ｒ1は、Ｒ4であり、Ｒ4は、Ｃ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルであり、該アリールおよびヘテロシクリルは、それぞれ場合により、独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、ＯＣ1-4アルキル、ＯＣ1-4ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＣＯＯＨ、ＯＣ1-4アルキル−Ｃ6-10アリール、ＯＨ、およびＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルから選択される１または２個の置換基で置換されている、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１３】
Ｒ2は、Ｈ、またはＣ1-3アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ2は、Ｃ1-3アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ2-6アルケニル、−Ｌ−Ｒ4、Ｃ6-10アリール、ＯＣ6-10アリール、またはＣ5-10ヘテロシクリルから選択され、該Ｃ6-10アリール、ＯＣ6-10アリール、またはＣ5-10ヘテロシクリルは、場合により、独立して以下：ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1-6アルキル、ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-4アルキルＯＨ、Ｃ1-4アルキルＯＣ1-3アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＳＯ2Ｈ、ＳＯ2ＮＨＣ（ＣＨ3）3、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＨ、ＯＣ1-3アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6アリール、またはＯＣ1-6アルキル−Ｃ5-6アリール；から選択される１、２または３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、Ｈ、またはＣ1-6アルキルであり；そして
Ｒ3は、Ｈ、またはＣ1-3アルキルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｑは、Ｃ6アリール、またはＣ9ヘテロシクリルであり；
Ｒ1は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−Ｌ−Ｒ4、Ｃ6アリール、またはＣ5-6ヘテロシクリルから選択され、該Ｃ6アリール、またはＣ5-6ヘテロシクリルは、場合により、独立して以下：ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1-6アルキル、ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-4アルキルＯＨ、Ｃ1-4アルキルＯＣ1-3アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＳＯ2Ｈ、ＳＯ2ＮＨＣ（ＣＨ3）3、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＨ、ＯＣ1-3アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6アリール、またはＯＣ1-6アルキル−Ｃ5-6アリール；から選択される１、２または３個の置換基で置換され：そして
Ｒ2は、Ｃ1-3アルキルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ2は、メチルであり；
ｑは、０であり；
Ｑは、フェニルであり；
ｍは、１であり；
Ｒ1は、それぞれで場合により、独立して、メトキシ、ハロゲン、ＯＣＦ3、メチル、ＮＨ2、およびＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ3から選択される１、２または３個の置換基で置換され
たフェニルまたはヘテロアリールであり；そして
Ｒ3は、メチルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ2は、メチルであり；
ｑは、１であり；
Ｘは、Ｃ2アルキルであり；
Ｑは、フェニルであり；
ｍは、１であり；
Ｒ1は、それぞれ場合により、独立して、メトキシ、ハロゲン、ＯＣＦ3、メチル、ＮＨ2、およびＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ3から選択される１、２または３個の置換基で置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり；そして
Ｒ3は、メチルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
ｑは、１であり；
Ｘは、Ｃ2アルキルであり；
Ｑは、フェニルであり；
ｍは、１であり；そして
Ｒ1は、それぞれ場合により、独立して、メトキシ、ハロゲン、ＯＣＦ3、メチル、ＮＨ2、およびＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ3から選択される１、２または３個の置換基で置換されたフェニルまたはヘテロアリールである、
請求項３に記載の化合物。
【請求項２０】
以下から選択される請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体：
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−ナフタレン−２−イル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［３−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３,４−ジクロロフェニル）−６−エチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３,４−ジクロロフェニル）−６−イソブチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３,４−ジクロロフェニル）−３−メチル−６−（２−フェニルエチル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３−ブロモ−４−クロロフェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（２−フェニルエチル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３−ブロモ−フェニル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−メチル−６−（３−フェノキシフェニル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３−ブロモ−４−クロロフェニル）−６−メチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−メトキシ−１,１’−ビフェニル−３−イル）−６−メチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−メチル−６−［３−（５−メチルチエン−２−イル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（２−フリル）フェニル］−６−メチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−ブトキシ−１,１’−ビフェニル−３−イル）−６−メチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（６−クロロ−３’−メトキシ−１,１’−ビフェニル−３−イル）−６−メチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３−（５−メチルチエン−２−イル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−イソプロポキシ−１,１’−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（６−クロロ−３’−メトキシ−１,１’−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４−クロロ−３−キノリン−５−イル−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−メチル−６−キノリン−６−イル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３,４−ジクロロ−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３,４−ジクロロ−フェニル）−６−メチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（２−ブロモフェニル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（４−ブロモフェニル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（１Ｈ−インドール−６−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（１Ｈ−インドール−６−イル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−（２−ナフチル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−（１,３−ジオキソラン−２−イルメチル）−６−［２−（１Ｈ−インドール−６−イル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［３−（２−チエニル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［４’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［３’−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ビフェニル−３−イル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（２,３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
メチル３’−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリミジン−４−イル）エチル］ビフェニル−４−カルボキシラート；
２−アミノ−６−｛２−［３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−３−イル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−［２−（３’−アセチルビフェニル−３−イル）エチル］−２−アミノ−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−（３−ピリジン−４−イルフェニル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［３−（５−メチル−２−チエニル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［３−（４−メチル−２−チエニル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２−ビフェニル−３−イルエチル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（４’−クロロビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（４’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
｛３’−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリミジン−４−イル）エチル］ビフェニル−４−イル｝アセトニトリル；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［３−（３−チエニル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（４’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２−｛３−［５−（ヒドロキシメチル）−２−チエニル］フェニル｝エチル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−（３−ピリジン−３−イルフェニル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’−エトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（３−フリル）フェニル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（２’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３’−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリミジン−４−イル）エチル］−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）ビフェニル−２−スルホンアミド；
メチル３’−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリミジン−４−イル）エチル］ビフェニル−２−カルボキシラート；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［２−（２−チエニル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’,４’−ジメトキシビフェニル−４−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［４−（２−チエニル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（１,１’−ビフェニル−３−イル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝ブタンアミド；
１−｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝ピロリジン−２,５−ジオン；
メチル３−（｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝アミノ）−３−オキソプロパノアート；
メチル５−（｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝アミノ）−５−オキソペンタノアート；
メチル６−（｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝アミノ）−６−オキソヘキサノアート；
６−（｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝アミノ）−６−オキソヘキサン酸；
Ｎ−｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝−２−メトキシアセトアミド；
２−アミノ−３−［２−（ベンジルアミノ）エチル］−６−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−３−｛２−［（３−メトキシベンジル）アミノ］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
酢酸２−（｛３’−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリミジン−４−イル）エチル］−１,１’−ビフェニル−３−イル｝オキシ）エチル；
２−アミノ−６−｛２−［３’−（２−ヒドロキシエトキシ）−１,１’−ビフェニル−３−イル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３’−（２−メトキシエトキシ）−１,１’−ビフェニル−３−イル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
酢酸２−（｛３’−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリミジン−４−イル）エチル］−１,１’−ビフェニル−４−イル｝オキシ）エチル；
２−アミノ−６−｛２−［４’−（２−メトキシエトキシ）−１,１’−ビフェニル−３−イル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−［２−（ベンジルオキシ）エチル］−６−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−（３’−メチル−ビフェニル−３−イルメチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３’−エトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３’−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリミジン−４−イルメチル）−ビフェニル−３−カルボニトリル；
２−アミノ−３−メチル−６−（３’−ビニル−ビフェニル−３−イルメチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３’−イソプロピル−ビフェニル−３−イルメチル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（４’−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（３−メトキシフェニル）フェニル］エチル］−３−メチル−６−フェニル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［３−（３−メトキシフェニル）フェニル］−３−メチル−６−（トリフルオロメチル）−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−アミノ−６−［２−（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（２’−フルオロ−３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（３−フラン−２−イル−フェニル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’,５’−ジメトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（４’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（２−ビフェニル−３−イル−エチル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−ベンジル−６−［２−（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−６−メチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
Ｎ−｛３’−［２−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−エチル］−ビフェニル−３−イル｝−アセトアミド；
２−アミノ−６−［２−（３’−ヒドロキシメチル−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−メチル−６−ナフタレン−２−イル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−ベンジル−６−［２−（３−ブロモ−フェニル）−エチル］−６−メチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（４’−メタンスルホニル−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’,４’−ジメトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３’−［２−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ジメチルアミド；
２−アミノ−６−（２’−フルオロ−３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３’,５’−ジメトキシ−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（４’−エチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’−エチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３−イソキノリン−５−イルフェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３’−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−イソプロポキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−エトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’−クロロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’−フルオロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’−メトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’−エトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−エトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’,６’−ジメチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３’,５’−ビス（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ｔｅｒｔ−ブチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’,４’−ジメトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（４’−フェノキシビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’,４’−ジメトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（１,３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３−（１−ナフチル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（１,１’：３’,１”−テルフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［４’−（ベンジルオキシ）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３’−（ベンジルオキシ）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ブチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（２,３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（４’−プロピルビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’,３’−ジメトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−３−カルボン酸；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（３−チアントレン−１−イルフェニル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（１,１’：２’,１”−テルフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３−（２−チエニル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３−（３−チエニル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’,５’−ジメチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３−（２−ナフチル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［４’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（２−フリル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−（４’−アセチルビフェニル−３−イル）−２−アミノ−３，６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−（３’−アセチルビフェニル−３−イル）−２−アミノ−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（１−ベンゾチエン−２−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（３’,４’,５’−トリメトキシビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−［３−（５−アセチル−２−チエニル）フェニル］−２−アミノ−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−フルオロ−１,１’：４’,１”−テルフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（１−ベンゾチエン−３−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−３−カルボニトリル；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−カルボニトリル；
６−（２’−アセチルビフェニル−３−イル）−２−アミノ−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［４’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−シクロヘキシルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（３’,４’,５’−トリフルオロビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［４’−（エチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ヒドロキシ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ヒドロキシ−３’,５’−ジメチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−［３−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）フェニル］チオフェン−２−カルボニトリル；
Ｎ−［３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−イル］アセトアミド；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−｛３−［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］フェニル｝−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１,５−ベンゾジオキセピン−７−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（６−エトキシ−２−ナフチル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（３’−プロポキシビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
メチル３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−カルボキシラート；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（２’−フェノキシビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−イソブチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２’−（ベンジルオキシ）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
メチル３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−３−カルボキシラート；
ベンジル３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−３−カルボキシラート；
２−アミノ−６−（２’−メトキシ−５’−メチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−メトキシ−３’,５’−ジメチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
ベンジル［３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラ
ヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−イル］カルバマート；
エチル３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−カルボキシラート；
ベンジル３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−カルボキシラート；
Ｎ−［３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−２−イル］メタンスルホンアミド；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）ビフェニル−２−スルホンアミド；
２−アミノ−６−［３−（３,５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−［３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−３−イル］アセトアミド；
２−アミノ−６−（２’,６’−ジクロロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ブトキシ−３’−クロロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
［３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−３−イル］ホルムアミド；
２−アミノ−６−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−ブロモ−２’−エトキシ−５’−メチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（２−エトキシ−１−ナフチル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［４’−（ベンジルオキシ）−２’−フルオロビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［２’−（モルホリン−４−イルメチル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−３−フルオロビフェニル−４−カルバルデヒド；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［４’−（トリメチルシリル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−ブトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（２’,４’,６’−トリメチルビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（２−クロロ−３−フルオロピリジン−４−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（５’−クロロ−２’−メチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’,５’−ジフルオロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（１,１’：４’,１”−テルフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−クロロ−４’−フルオロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−フルオロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３−ジベンゾ［ｂ,ｄ］チエン−４−イルフェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−ビフェニル−３−イル−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’,３’−ジメチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛３−［（Ｅ）−２−ビフェニル−４−イルビニル］フェニル｝−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［４’−（ベンジルオキシ）−３’−クロロビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ブトキシ−２’−メチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−２−カルバルデヒド；
２−アミノ−６−（３’−ブロモ−２’−イソプロポキシ−５’−メチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−カルボキサミド；
２−アミノ−６−（３’,５’−ジフルオロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（３−キノリン−５−イルフェニル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’,５’−ジメトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−クロロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−ブロモ−２’−ブトキシ−５’−メチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−アミノフェニル）フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−［３−（ｐ−トリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−［３−（ｍ−トリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−［３−（ｏ−トリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（４−エチルスルホニルフェニル）フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−［２−（ヒドロキシメチル）フェニル］フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル）フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（５−クロロ−２−チエニル）フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−［２−［３−（５−アセチル−２−チエニル）フェニル］エチル］−２−アミノ−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−［４−（メトキシメチル）フェニル］フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［３−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル）エチル］フェニル］ベンズアミド；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−［３−（２−メチルスルホニルフェニル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−［３−（５−キノリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−（シクロヘキシルメチル）−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−（３−ヒドロキシプロピル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［（３−メトキシフェニル）メチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］メチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−［［２−アミノ−４−［２−（３−フラン−２−イル−フェニル）−エチル］−６−オキソ−６Ｈ−ピリミジン−１−イルメチル］−ベンゾニトリル；
３−［［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］メチル］安息香酸；
３−［［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−６Ｈ−ピリミジン−１−イル］メチル］安息香酸メチルエステル；
３−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチルアミノ］−３−オキソ−プロパン酸；
２−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチルカルバモイル］安息香酸；
２−アミノ−６−（３’−エチル−ビフェニル−３−イルメチル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−｛３−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−ビニル］−ベンジル｝−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−｛３−［２−（３−メトキシ−フェニル）−エチル］−ベンジル｝−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［３−（（Ｅ）−スチリル）−ベンジル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−｛３−［（Ｅ）−２−（４−メトキシ−フェニル）−ビニル］−ベンジル｝−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［３−（（Ｅ）−３−メチル−ペンタ−１−エニル）−ベンジル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［３−（（Ｅ）−４−メチル−ペンタ−１−エニル）−ベンジル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−（３−フェネチル−ベンジル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［３−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ベンジル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［３−（３−メチル−ペンチル）−ベンジル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［３−（４−メチル−ペンチル）−ベンジル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−ナフタレン−１−イル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（４−クロロ−３−ナフタレン−１−イル−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（６,４’−ジクロロ−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（４−クロロ−３−イソキノリン−５−イル−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（６−クロロ−４’−ヒドロキシ−ビフェニル−３−イル−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（４−クロロ−３−ジベンゾフラン−４−イル−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［４−クロロ−３−（２,３−ジヒドロベンゾ［１,４］ジオキシン−６−イル−フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−ベンジル−６−（３−ブロモ−フェニル）−６−メチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［４−クロロ−３−（１Ｈ−インドール−６−イル）−フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−ベンジル−６−（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−６−メチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−ベンジル−６−メチル−６−フェニル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（６−クロロ−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（６−クロロ−４’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３−メトキシ−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−［３−（２−チエニル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（３−メトキシフェニル）フェニル］エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−フェニル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチルカルバモイル］安息香酸；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−［２−［ビス（３−フリルメチル）アミノ］エチル］−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
Ｎ−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチル］−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）アセトアミド；
５−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−
オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチルアミノ］−５−オキソ−ペンタン酸；
酢酸２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチルカルバモイルメチルエステル；
Ｎ−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチル］−３−ヒドロキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチル］−４−ヒドロキシ−ベンズアミド；
４−アミノ−Ｎ−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチル］ピペリジン−４−カルボキサミド；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−（２−フェネチルアミノエチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチルアミノメチル］安息香酸；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−［（３−ヒドロキシフェニル）メチルアミノ］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−［［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］メチルアミノ］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−（２−イソブチルアミノエチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−（１Ｈ−インドール−５−イルメチルアミノ）エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−［（４−ヒドロキシフェニル）メチルアミノ］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−（３−ピリジルメチルアミノ）エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−ベンジル−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−（２−ヒドロキシエチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−イソペンチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−［（１−ヒドロキシ−２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジル）アミノ］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−［（１−ヒドロキシ−２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジル）アミノ］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−［２−（１,３−ジオキサン−２−イル）エチル］−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］メチル］ベンゾニトリル；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］メチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−（２−モルホリノエチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］メチル］ベンゾニトリル；および
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−（１−ピペリジル）エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、医薬としての使用。
【請求項２２】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、Ａβに関連する病状を治療または予防するための医薬としての使用。
【請求項２３】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、Ａβに関連する病状を治療または予防するための医薬としての使用であって、該Ａβに関連する病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、血管性起源の混合型認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または皮質基底の変性症である、上記使用。
【請求項２４】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、Ａβに関連する病状を治療または予防するための医薬の製造における使用。
【請求項２５】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、Ａβに関連する病状を治療または予防するための医薬の製造における使用であって、該Ａβに関連する病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、血管性起源の混合型認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または皮質基底の変性症である、上記使用。
【請求項２６】
ＢＡＣＥと、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体とを接触させることを含む、ＢＡＣＥの活性を阻害する方法。
【請求項２７】
哺乳動物においてＡβに関連する病状を治療または予防する方法であって、患者に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体を投与することを含む、上記方法。
【請求項２８】
Ａβに関連する病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、血管性起源の混合型認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または皮質基底の変性症である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
哺乳動物は、ヒトである、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
患者に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体、および少なくとも１種の向知性薬、記憶増強剤、またはコリンエステラーゼ阻害剤を投与することを含む、哺乳動物においてＡβに関連する病状を治療または予防する方法。
【請求項３１】
Ａβに関連する病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、血管性起源の混合型認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または皮質基底の変性症である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
哺乳動物は、ヒトである、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体、および少なくとも１種の製薬上許容できるキャリアー、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１】
式Ｉａまたは式Ｉｂで示される化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体：
【化１】
式中：
Ｑは、Ｃ6-10アリール、またはＣ5-10ヘテロシクリルであり；
Ｘは、Ｃ1-3アルキルであり；
ｑは、０または１であり；
ｍは、０、１または２であり；
Ｒ1は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、ＯＣ1-4アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、−Ｌ−Ｒ4、Ｃ6-10アリール、ＯＣ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルから選択され、ここにおいて、該Ｃ6-10アリール、ＯＣ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルは、場合により、独立して以下：ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ＯＣ1-6アルキル、ＯＣ1-6ハロアルキル、Ｃ1-4アルキルＯＨ、Ｃ1-4アルキルＣＮ、Ｃ1-4アルキルＮ（Ｃ1-6アルキル）2、Ｓｉ（Ｃ1-4アルキル）3、Ｃ1-4アルキルＯＣ1-3アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＳＯ2Ｈ、ＳＯ2ＮＨＣ（ＣＨ3）3、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＨ、ＯＣ1-3アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ6-10アリール、ＳＯ2Ｃ6-10アリール、ＯＣ1-6アルキルで場合により置換されたＣ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6アリール、ＯＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｎ（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ3-9シクロアルキル、Ｃ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＳＯ2Ｃ5-6アリール、ＳＯ2ＮＨＣ5-6アリール、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＮＨ（Ｃ5-6アリール）、Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ1-6アルキル−Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＳＯ2Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＳＯ2ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＮＨＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＮＨ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、または、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル；から選択される１、２または３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ6-10アリール、またはＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリールであり；
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルＲc、Ｃ1-6アルキルＮＲcＲc、Ｃ1-6アルキルＯＲc、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ5-6アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ5-9ヘテロシクリル（Ｒd）n、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲd、またはＣ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲdから選択され；
ｎは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｌは、それぞれ独立して、存在なし、Ｏ、Ｏ−Ｃ1-4アルキレニル、Ｃ1-4アルキレニル、またはＣ2-4アルケニレニルであり；
Ｒ4は、それぞれ独立して、Ｃ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルであり、ここにおいて、該アリールおよびヘテロシクリルは、それぞれ場合により、独立して以下：ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ハロアルキル、ＯＣ1-6アルキル、ＯＣ1-6ハロアルキル、Ｃ1-4アルキルＯＨ、Ｃ1-4アルキルＣＮ、Ｃ1-4アルキルＮ（Ｃ1-6アルキル）2、Ｓｉ（Ｃ1-4アルキル）3、Ｃ1-4アルキルＯＣ1-3アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＳＯ2Ｈ、ＳＯ2ＮＨＣ（ＣＨ3）3、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＨ、ＯＣ1-3アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ6-10アリール、ＳＯ2Ｃ6-10アリール、ＯＣ1-6アルキルで場合により置換されたＣ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6アリール、ＯＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、Ｎ（Ｃ1-6アルキル）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｎ（Ｃ1-6アルキル）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ3-9シクロアルキル、Ｃ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル−Ｃ6-10アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＳＯ2Ｃ5-6アリール、ＳＯ2ＮＨＣ5-6アリール、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＮＨ（Ｃ5-6アリール）、Ｎ（Ｃ5-6アリール）2、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリール、Ｃ1-6アルキル−Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＳＯ2Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＳＯ2ＮＨＣ5-6ヘテロシクリル、ＳＯ2Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、ＮＨＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＮＨ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ5-6ヘテロシクリル）2、またはＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ5-6ヘテロシクリル；から選択される１、２または３個の置換基で置換され；
Ｒcは、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ
）Ｃ1-4アルキルＯＣ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＣ1-4アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＣ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ5-6アリールＲd、Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-6アリールＲd、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ3-9シクロアルキルＲd、Ｃ1-4アルキル−Ｃ5-6アリールＲd、Ｃ1-4アルキル−Ｃ5-9ヘテロシクリルＲd、またはＣ1-4アルキル−Ｃ3-9シクロアルキルＲdから選択され；そして
Ｒdは、Ｈ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ5-9ヘテロシクリル、ＮＨ2、ＮＯ2、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキル、ＯＣ1-3アルキル、またはＯＣ1-3アルキルＯＨから選択され；
ただし：
ａ）該化合物が式Ｉａを有し、Ｒ2がＣ1-4アルキルであり、Ｒ3がＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルＮＲcＲc、またはＣ1-4アルキルＯＲcであり、ｑが０である場合、［Ｒ1−］m−Ｑは、フェニル以外であり；
ｂ）該化合物が式Ｉａを有し、Ｒ2がＣ1-4アルキルであり、ｑが０であり、Ｑがフェニルであり、Ｒ3がＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルＮＲcＲc、またはＣ1-4アルキルＯＲcであり、ｍが１である場合、Ｒ1は、ブロモ、ピリジルまたはメトキシフェニル以外であり；
ｃ）該化合物が式Ｉｂを有し、ＸがＣＨ2であり、Ｒ3がＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルＮＲcＲc、またはＣ1-4アルキルＯＲcであり、ｑが１である場合、［Ｒ1−］m−Ｑは、フェニル以外であり；そして
ｄ）該化合物が式Ｉｂを有し、ＸがＣＨ2、またはＣＨ（ＣＨ3）であり、ｑが１であり、Ｑがフェニルであり、Ｒ3がＨ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルＮＲcＲc、またはＣ1-4アルキルＯＲcであり、ｍが２である場合、少なくとも１個のＲ1は、フルオロ以外である。
【請求項２】
化合物は、式Ｉａで示される構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項３】
化合物は、式Ｉｂで示される構造を有する、請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項４】
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルＮＲcＲc、Ｃ1-6アルキルＯＲc、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ1-6アルキルＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＮＨＣ（Ｏ）Ｃ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＯＣ1-6アルキルＣ5-6アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＣ6-10アリールＲd、Ｃ1-6アルキルＣ5-9ヘテロシクリルＲd、またはＣ1-6アルキルＣ3-9シクロアルキルＲdから選択される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項５】
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルＮＲcＲc、またはＣ1-6アルキル−Ｃ5-9ヘテロシクリルＲdから選択される、請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項６】
Ｒ3は、Ｃ1-3アルキルである、請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項７】
Ｑは、Ｃ6-10アリールである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項８】
Ｑは、Ｃ6アリールである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項９】
Ｘは、メチレニル、またはエチレニルであり、ｑは、１である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１０】
ｑは、０である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１１】
ｍは、１または２であり、Ｒ1は、それぞれ独立して、ハロゲン、および−Ｌ−Ｒ4から選択される、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１２】
ｍは、１であり、Ｒ1は、Ｒ4であり、Ｒ4は、Ｃ6-10アリール、またはＣ5-15ヘテロシクリルであり、該アリールおよびヘテロシクリルは、それぞれ場合により、独立して、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、ＯＣ1-4アルキル、ＯＣ1-4ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、ＣＯＯＨ、ＯＣ1-4アルキル−Ｃ6-10アリール、ＯＨ、およびＮＨＣ（＝Ｏ）Ｃ1-4アルキルから選択される１または２個の置換基で置換されている、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体。
【請求項１３】
Ｒ2は、Ｈ、またはＣ1-3アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ2は、Ｃ1-3アルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ2-6アルケニル、−Ｌ−Ｒ4、Ｃ6-10アリール、ＯＣ6-10アリール、またはＣ5-10ヘテロシクリルから選択され、該Ｃ6-10アリール、ＯＣ6-10アリール、またはＣ5-10ヘテロシクリルは、場合により、独立して以下：ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1-6アルキル、ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-4アルキルＯＨ、Ｃ1-4アルキルＯＣ1-3アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＳＯ2Ｈ、ＳＯ2ＮＨＣ（ＣＨ3）3、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＨ、ＯＣ1-3アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6アリール、またはＯＣ1-6アルキル−Ｃ5-6アリール；から選択される１、２または３個の置換基で置換され；
Ｒ2は、Ｈ、またはＣ1-6アルキルであり；そして
Ｒ3は、Ｈ、またはＣ1-3アルキルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｑは、Ｃ6アリール、またはＣ9ヘテロシクリルであり；
Ｒ1は、独立して、Ｈ、ハロゲン、−Ｌ−Ｒ4、Ｃ6アリール、またはＣ5-6ヘテロシクリルから選択され、該Ｃ6アリール、またはＣ5-6ヘテロシクリルは、場合により、独立して以下：ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ2、ＣＮ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ1-6アルキル、ＯＣ1-6アルキル、Ｃ1-4アルキルＯＨ、Ｃ1-4アルキルＯＣ1-3アルキル、ＣＨ2ＯＨ、ＳＯ2Ｈ、ＳＯ2ＮＨＣ（ＣＨ3）3、ＳＯ2Ｃ1-6アルキル、ＳＯ2ＮＨＣ1-6アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＣ1-3アルキル、ＯＣ1-3アルキルＯＨ、ＯＣ1-3アルキルＯＣ（＝Ｏ）Ｃ1-3アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ1-6アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、Ｃ5-6ヘテロシクリル、ＯＣ5-6アリール、またはＯＣ1-6アルキル−Ｃ5-6アリール；から選択される１、２または３個の置換基で置換され：そして
Ｒ2は、Ｃ1-3アルキルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ2は、メチルであり；
ｑは、０であり；
Ｑは、フェニルであり；
ｍは、１であり；
Ｒ1は、それぞれで場合により、独立して、メトキシ、ハロゲン、ＯＣＦ3、メチル、ＮＨ2、およびＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ3から選択される１、２または３個の置換基で置換され
たフェニルまたはヘテロアリールであり；そして
Ｒ3は、メチルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ2は、メチルであり；
ｑは、１であり；
Ｘは、Ｃ2アルキルであり；
Ｑは、フェニルであり；
ｍは、１であり；
Ｒ1は、それぞれ場合により、独立して、メトキシ、ハロゲン、ＯＣＦ3、メチル、ＮＨ2、およびＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ3から選択される１、２または３個の置換基で置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり；そして
Ｒ3は、メチルである、
請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
ｑは、１であり；
Ｘは、Ｃ2アルキルであり；
Ｑは、フェニルであり；
ｍは、１であり；そして
Ｒ1は、それぞれ場合により、独立して、メトキシ、ハロゲン、ＯＣＦ3、メチル、ＮＨ2、およびＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ3から選択される１、２または３個の置換基で置換されたフェニルまたはヘテロアリールである、
請求項３に記載の化合物。
【請求項２０】
以下から選択される請求項１に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体：
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−ナフタレン−２−イル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［３−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３,４−ジクロロフェニル）−６−エチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３,４−ジクロロフェニル）−６−イソブチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３,４−ジクロロフェニル）−３−メチル−６−（２−フェニルエチル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３−ブロモ−４−クロロフェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（２−フェニルエチル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３−ブロモ−フェニル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［３−（ベンジルオキシ）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−メチル−６−（３−フェノキシフェニル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３−ブロモ−４−クロロフェニル）−６−メチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−メトキシ−１,１’−ビフェニル−３−イル）−６−メチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−メチル−６−［３−（５−メチルチエン−２−イル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（２−フリル）フェニル］−６−メチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−ブトキシ−１,１’−ビフェニル−３−イル）−６−メチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（６−クロロ−３’−メトキシ−１,１’−ビフェニル−３−イル）−６−メチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３−（５−メチルチエン−２−イル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−イソプロポキシ−１,１’−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（６−クロロ−３’−メトキシ−１,１’−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４−クロロ−３−キノリン−５−イル−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−メチル−６−キノリン−６−イル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３,４−ジクロロ−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３,４−ジクロロ−フェニル）−６−メチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（３−ブロモフェニル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（２−ブロモフェニル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（４−ブロモフェニル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（１Ｈ−インドール−６−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（１Ｈ−インドール−６−イル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−（２−ナフチル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−（１,３−ジオキソラン−２−イルメチル）−６−［２−（１Ｈ−インドール−６−イル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［３−（２−チエニル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［４’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（１Ｈ−インドール−５−イル）フェニル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［３’−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ビフェニル−３−イル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（２,３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
メチル３’−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリミジン−４−イル）エチル］ビフェニル−４−カルボキシラート；
２−アミノ−６−｛２−［３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−３−イル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−［２−（３’−アセチルビフェニル−３−イル）エチル］−２−アミノ−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−（３−ピリジン−４−イルフェニル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［３−（５−メチル−２−チエニル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［３−（４−メチル−２−チエニル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２−ビフェニル−３−イルエチル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（４’−クロロビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（４’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
｛３’−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリミジン−４−イル）エチル］ビフェニル−４−イル｝アセトニトリル；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［３−（３−チエニル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（４’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２−｛３−［５−（ヒドロキシメチル）−２−チエニル］フェニル｝エチル）−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−（３−ピリジン−３−イルフェニル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’−エトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（３−フリル）フェニル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（２’−メトキシビフェニル−３−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３’−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリミジン−４−イル）エチル］−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）ビフェニル−２−スルホンアミド；
メチル３’−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリミジン−４−イル）エチル］ビフェニル−２−カルボキシラート；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［２−（２−チエニル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−４−イル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’,４’−ジメトキシビフェニル−４−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エチル］−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−｛２−［４−（２−チエニル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−（１,１’−ビフェニル−３−イル）エチル］ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝アセトアミド；
Ｎ−｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝ブタンアミド；
１−｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝ピロリジン−２,５−ジオン；
メチル３−（｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝アミノ）−３−オキソプロパノアート；
メチル５−（｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝アミノ）−５−オキソペンタノアート；
メチル６−（｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝アミノ）−６−オキソヘキサノアート；
６−（｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝アミノ）−６−オキソヘキサン酸；
Ｎ−｛２−［２−アミノ−４−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−６−オキソピリミジン−１（６Ｈ）−イル］エチル｝−２−メトキシアセトアミド；
２−アミノ−３−［２−（ベンジルアミノ）エチル］−６−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝−３−｛２−［（３−メトキシベンジル）アミノ］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
酢酸２−（｛３’−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリミジン−４−イル）エチル］−１,１’−ビフェニル−３−イル｝オキシ）エチル；
２−アミノ−６−｛２−［３’−（２−ヒドロキシエトキシ）−１,１’−ビフェニル−３−イル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３’−（２−メトキシエトキシ）−１,１’−ビフェニル−３−イル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
酢酸２−（｛３’−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロピリミジン−４−イル）エチル］−１,１’−ビフェニル−４−イル｝オキシ）エチル；
２−アミノ−６−｛２−［４’−（２−メトキシエトキシ）−１,１’−ビフェニル−３−イル］エチル｝−３−メチルピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−［２−（ベンジルオキシ）エチル］−６−｛２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル｝ピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−（３’−メチル−ビフェニル−３−イルメチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３’−エトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３’−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１,６−ジヒドロ−ピリミジン−４−イルメチル）−ビフェニル−３−カルボニトリル；
２−アミノ−３−メチル−６−（３’−ビニル−ビフェニル−３−イルメチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３’−イソプロピル−ビフェニル−３−イルメチル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（４’−メトキシ−ビフェニル−３−イルメチル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（３−メトキシフェニル）フェニル］エチル］−３−メチル−６−フェニル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［３−（３−メトキシフェニル）フェニル］−３−メチル−６−（トリフルオロメチル）−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
（Ｒ）−２−アミノ−６−［２−（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（２’−フルオロ−３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−｛２−［３−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（３−フラン−２−イル−フェニル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’,５’−ジメトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（４’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（２−ビフェニル−３−イル−エチル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−ベンジル−６−［２−（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−６−メチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
Ｎ−｛３’−［２−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−エチル］−ビフェニル−３−イル｝−アセトアミド；
２−アミノ−６−［２−（３’−ヒドロキシメチル−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−メチル−６−ナフタレン−２−イル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−ベンジル−６−［２−（３−ブロモ−フェニル）−エチル］−６−メチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（４’−メタンスルホニル−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−（３’,４’−ジメトキシ−ビフェニル−３−イル）−エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３’−［２−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリミジン−４−イル）−エチル］−ビフェニル−４−スルホン酸ジメチルアミド；
２−アミノ−６−（２’−フルオロ−３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３’,５’−ジメトキシ−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（４’−エチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’−エチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３−イソキノリン−５−イルフェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３’−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−イソプロポキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−エトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［２’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’−クロロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’−フルオロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’−メトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’−エトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−エトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’,６’−ジメチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３’,５’−ビス（トリフルオロメチル）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ｔｅｒｔ−ブチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’,４’−ジメトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（４’−フェノキシビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’,４’−ジメトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（１−ベンゾフラン−２−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（１,３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３’−（トリフルオロメトキシ）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３−（１−ナフチル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（１,１’：３’,１”−テルフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［４’−（ベンジルオキシ）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３’−（ベンジルオキシ）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ブチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（２,３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（４’−プロピルビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’,３’−ジメトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−３−カルボン酸；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（３−チアントレン−１−イルフェニル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（１,１’：２’,１”−テルフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３−（２−チエニル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３−（３−チエニル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’,５’−ジメチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３−（２−ナフチル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［４’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（２−フリル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−（４’−アセチルビフェニル−３−イル）−２−アミノ−３，６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−（３’−アセチルビフェニル−３−イル）−２−アミノ−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（１−ベンゾチエン−２−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（３’,４’,５’−トリメトキシビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
６−［３−（５−アセチル−２−チエニル）フェニル］−２−アミノ−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−フルオロ−１,１’：４’,１”−テルフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（３−ピリジン−３−イルフェニル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（１−ベンゾチエン−３−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−３−カルボニトリル；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−カルボニトリル；
６−（２’−アセチルビフェニル−３−イル）−２−アミノ−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［４’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−シクロヘキシルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（３’,４’,５’−トリフルオロビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［４’−（エチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ヒドロキシ−３’−メトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ヒドロキシ−３’,５’−ジメチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−ヒドロキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
５−［３−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）フェニル］チオフェン−２−カルボニトリル；
Ｎ−［３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−イル］アセトアミド；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−｛３−［１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］フェニル｝−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（３,４−ジヒドロ−２Ｈ−１,５−ベンゾジオキセピン−７−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（６−エトキシ−２−ナフチル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（３’−プロポキシビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
メチル３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−カルボキシラート；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（２’−フェノキシビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−イソブチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２’−（ベンジルオキシ）ビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
メチル３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−３−カルボキシラート；
ベンジル３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−３−カルボキシラート；
２−アミノ−６−（２’−メトキシ−５’−メチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−メトキシ−３’,５’−ジメチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
ベンジル［３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラ
ヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−イル］カルバマート；
エチル３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−カルボキシラート；
ベンジル３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−カルボキシラート；
Ｎ−［３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−２−イル］メタンスルホンアミド；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）ビフェニル−２−スルホンアミド；
２−アミノ−６−［３−（３,５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
Ｎ−［３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−３−イル］アセトアミド；
２−アミノ−６−（２’,６’−ジクロロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−クロロ−２’−フルオロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ブトキシ−３’−クロロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
［３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−３−イル］ホルムアミド；
２−アミノ−６−［３−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−ブロモ−２’−エトキシ−５’−メチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（２−エトキシ−１−ナフチル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［４’−（ベンジルオキシ）−２’−フルオロビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［２’−（モルホリン−４−イルメチル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−３−フルオロビフェニル−４−カルバルデヒド；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［４’−（トリメチルシリル）ビフェニル−３−イル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−ブトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（２’,４’,６’−トリメチルビフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［３−（２−クロロ−３−フルオロピリジン−４−イル）フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（５’−クロロ−２’−メチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’,５’−ジフルオロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（１,１’：４’,１”−テルフェニル−３−イル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−クロロ−４’−フルオロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−フルオロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３−ジベンゾ［ｂ,ｄ］チエン−４−イルフェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−ビフェニル−３−イル−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’,３’−ジメチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−｛３−［（Ｅ）−２−ビフェニル−４−イルビニル］フェニル｝−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［４’−（ベンジルオキシ）−３’−クロロビフェニル−３−イル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−ブトキシ−２’−メチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−２−カルバルデヒド；
２−アミノ−６−（３’−ブロモ−２’−イソプロポキシ−５’−メチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
３’−（２−アミノ−１,４−ジメチル−６−オキソ−１,４,５,６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ビフェニル−４−カルボキサミド；
２−アミノ−６−（３’,５’−ジフルオロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−［３−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル］−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−（３−キノリン−５−イルフェニル）−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（２’,５’−ジメトキシビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−クロロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（４’−クロロビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−（３’−ブロモ−２’−ブトキシ−５’−メチルビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロピリミジン−４（３Ｈ）−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−アミノフェニル）フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−［３−（ｐ−トリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−［３−（ｍ−トリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−［３−（ｏ−トリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（４−エチルスルホニルフェニル）フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−［２−（ヒドロキシメチル）フェニル］フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（４−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル）フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（５−クロロ−２−チエニル）フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
６−［２−［３−（５−アセチル−２−チエニル）フェニル］エチル］−２−アミノ−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−［４−（メトキシメチル）フェニル］フェニル］エチル］−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［３−［２−（２−アミノ−１−メチル−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−４−イル）エチル］フェニル］ベンズアミド；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−［３−（２−メチルスルホニルフェニル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−［３−（５−キノリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−（シクロヘキシルメチル）−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−（３−ヒドロキシプロピル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［（３−メトキシフェニル）メチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［［３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］メチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−［［２−アミノ−４−［２−（３−フラン−２−イル−フェニル）−エチル］−６−オキソ−６Ｈ−ピリミジン−１−イルメチル］−ベンゾニトリル；
３−［［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］メチル］安息香酸；
３−［［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−６Ｈ−ピリミジン−１−イル］メチル］安息香酸メチルエステル；
３−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチルアミノ］−３−オキソ−プロパン酸；
２−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチルカルバモイル］安息香酸；
２−アミノ−６−（３’−エチル−ビフェニル−３−イルメチル）−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−｛３−［（Ｅ）−２−（３−メトキシ−フェニル）−ビニル］−ベンジル｝−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−｛３−［２−（３−メトキシ−フェニル）−エチル］−ベンジル｝−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［３−（（Ｅ）−スチリル）−ベンジル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−｛３−［（Ｅ）−２−（４−メトキシ−フェニル）−ビニル］−ベンジル｝−３−メチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［３−（（Ｅ）−３−メチル−ペンタ−１−エニル）−ベンジル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［３−（（Ｅ）−４−メチル−ペンタ−１−エニル）−ベンジル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−（３−フェネチル−ベンジル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［３−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−ベンジル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［３−（３−メチル−ペンチル）−ベンジル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［３−（４−メチル−ペンチル）−ベンジル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３,６−ジメチル−６−ナフタレン−１−イル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（４−クロロ−３−ナフタレン−１−イル−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（６,４’−ジクロロ−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（４−クロロ−３−イソキノリン−５−イル−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（６−クロロ−４’−ヒドロキシ−ビフェニル−３−イル−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（４−クロロ−３−ジベンゾフラン−４−イル−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［４−クロロ−３−（２,３−ジヒドロベンゾ［１,４］ジオキシン−６−イル−フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−ベンジル−６−（３−ブロモ−フェニル）−６−メチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［４−クロロ−３−（１Ｈ−インドール−６−イル）−フェニル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−ベンジル−６−（３’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−６−メチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−ベンジル−６−メチル−６−フェニル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（６−クロロ−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（６−クロロ−４’−メトキシ−ビフェニル−３−イル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−（３−メトキシ−フェニル）−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−［２−［３−（２−チエニル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（３−メトキシフェニル）フェニル］エチル］−３,６−ジメチル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−メチル−６−フェニル−５,６−ジヒドロ−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
３−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチルカルバモイル］安息香酸；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−［２−［ビス（３−フリルメチル）アミノ］エチル］−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
Ｎ−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチル］−２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）アセトアミド；
５−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−
オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチルアミノ］−５−オキソ−ペンタン酸；
酢酸２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチルカルバモイルメチルエステル；
Ｎ−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチル］−３−ヒドロキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチル］−４−ヒドロキシ−ベンズアミド；
４−アミノ−Ｎ−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチル］ベンズアミド；
Ｎ−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチル］ピペリジン−４−カルボキサミド；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−（２−フェネチルアミノエチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［２−［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］エチルアミノメチル］安息香酸；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−［（３−ヒドロキシフェニル）メチルアミノ］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−［［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］メチルアミノ］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−（２−イソブチルアミノエチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−（１Ｈ−インドール−５−イルメチルアミノ）エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−［（４−ヒドロキシフェニル）メチルアミノ］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−（３−ピリジルメチルアミノ）エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−ベンジル−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−（２−ヒドロキシエチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−イソペンチル−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−［（１−ヒドロキシ−２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジル）アミノ］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−［（１−ヒドロキシ−２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジル）アミノ］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−３−［２−（１,３−ジオキサン−２−イル）エチル］−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
４−［［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］メチル］ベンゾニトリル；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］メチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−（２−モルホリノエチル）−３Ｈ−ピリミジン−４−オン；
２−［［２−アミノ−４−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−６−オキソ−１Ｈ−ピリミジン−１−イル］メチル］ベンゾニトリル；および
２−アミノ−６−［２−［３−（２−フリル）フェニル］エチル］−３−［２−（１−ピペリジル）エチル］−３Ｈ−ピリミジン−４−オン。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、医薬としての使用。
【請求項２２】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、Ａβに関連する病状を治療または予防するための医薬としての使用。
【請求項２３】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、Ａβに関連する病状を治療または予防するための医薬としての使用であって、該Ａβに関連する病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、血管性起源の混合型認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または皮質基底の変性症である、上記使用。
【請求項２４】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、Ａβに関連する病状を治療または予防するための医薬の製造における使用。
【請求項２５】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体の、Ａβに関連する病状を治療または予防するための医薬の製造における使用であって、該Ａβに関連する病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、血管性起源の混合型認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または皮質基底の変性症である、上記使用。
【請求項２６】
ＢＡＣＥと、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体とを接触させることを含む、ＢＡＣＥの活性を阻害する方法。
【請求項２７】
哺乳動物においてＡβに関連する病状を治療または予防する方法であって、患者に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体を投与することを含む、上記方法。
【請求項２８】
Ａβに関連する病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、血管性起源の混合型認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または皮質基底の変性症である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
哺乳動物は、ヒトである、請求項２７に記載の方法。
【請求項３０】
患者に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体、および少なくとも１種の向知性薬、記憶増強剤、またはコリンエステラーゼ阻害剤を投与することを含む、哺乳動物においてＡβに関連する病状を治療または予防する方法。
【請求項３１】
Ａβに関連する病状は、ダウン症候群、β−アミロイド血管症、脳のアミロイド血管症、遺伝性の脳出血、認知障害に関連する障害、ＭＣＩ（「軽度認知機能障害」）、アルツハイマー病、記憶障害、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病に関連する神経変性、血管性起源の混合型認知症、変性性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、パーキンソン病に関連する認知症、進行性核上麻痺、または皮質基底の変性症である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
哺乳動物は、ヒトである、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物、またはそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体、および少なくとも１種の製薬上許容できるキャリアー、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００８−５１６９４６（Ｐ２００８−５１６９４６Ａ）
【公表日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３６６５６（Ｐ２００７−５３６６５６）
【出願日】平成１７年１０月１４日（２００５．１０．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００５／００１５３４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４１４０５
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月１４日（２００５．１０．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００５／００１５３４
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４１４０５
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【出願人】（５０６０２５５１２）アステックス・セラピューティクス・リミテッド (42)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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