本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ阻害剤である新規イミダゾ及びチアゾロピリジン化合物、それらの製造方法、中間体及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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ここに開示するのは、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、あるいは高血糖に関連する代謝疾患の治療に有用な化学式(I)の化合物および医薬的に利用できるその塩である。本発明の化合物には、プロテイン チロシン ホスファターゼ、とくにプロテイン チロシン ホスファターゼ-1B（PTP-1B）の阻害物質が含まれ、糖尿病および癌、神経変性疾患などのPTP関連疾患の治療に有用である。さらにここに開示するのは、本発明の化合物からなる医薬組成物およびこれらの化合物による上記疾患の治療方法である。
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本発明は、疾患、特にキナーゼが発生もしくは進行に関与している腫瘍および／または疾患の治療薬を製造するための、式（Ｉ）の化合物、これらの製造、ならびにこれらの使用に関する。

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例えば、ヒトマクロファージ遊走阻害因子活性のメディエーターである３，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オン。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の、新規なβ-セクレターゼ阻害薬、アルツハイマー病を処置する上でのその使用方法、およびメマプシン2の触媒活性を低減する上でのその使用方法を提供し、式中、変数A¹、A²、L¹、L²、L³、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、およびR⁷は特許請求の範囲で定義した通りである。

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本発明は、天然に存在するトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドおよびそれらの構造的アナログの調製のための方法であることを特徴とする。本発明はさらに、これらの方法によって調製され得るトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドの新規誘導体およびアナログを提供する。本発明はまた、種々の疾患、または炎症または炎症性応答、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、心臓血管疾患、または異常細胞増殖または癌に関連する症状の予防、改善および処置のためにトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドを用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、巨大分子担体材料に付帯する（典型的に付着する、および好ましくは共有結合的に付着する）免疫反応調整物質（ＩＲＭ）を提供する。このようなＩＲＭ−担体複合体中のＩＲＭ化合物は、生物学的活性を保持する。巨大分子担体材料へのこのようなＩＲＭの付着は、ＩＲＭの局在的な生物学的活性を提供する。 （もっと読む）

【課題】皮膚に存在する内在性カロテノイド類の分解を阻害するための３７０〜５００ｎｍの範囲の波長の光線を遮蔽する薬剤及びそれを含有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】フラボノイドポリフェノール類、カロテノイド類、クロロフィル類、メラニン類、特定のアミノアリールビニル−ｓ−トリアジン化合物、具体的には、２，４，６−トリス（２−エチルヘキシル−４’−イルアミノ−α−シアノシンナマート）−ｓ−トリアミン等が遮蔽する薬剤として用いられる。
【効果】３７０−５００ｎｍの光線（青色光線に相当）を遮蔽し、皮膚内在性のカロテノイド類の蓄積を保ち、天然の肌色を保持することができる。 （もっと読む）

本発明は細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性と関連する障害の治療、およびＫＳＰキネシンの阻害などに有用なジヒドロピラゾール化合物に関する。また、本発明はこれらの化合物を含有してなる組成物、および哺乳動物での癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ、Ｗ、Ｚおよび環Ｙは、本明細書中で定義される通りである）の化合物を提供する。本発明はまた、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患または障害を処置するため、およびＫＳＰキネシン活性を阻害するために有用であるこれらの化合物を含む組成物を提供する。ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患、障害を処置する、および／または被験体におけるＫＳＰキネシン活性を阻害する方法であって、そのような処置を必要とする被験体に本発明の化合物の少なくとも１つの有効量を投与する工程を含む方法も提供される。

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【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】一般式（I）で示されるピロロピリミジン誘導体またはその塩。
【化】


［式中の記号は以下の意味を示す。
A：=CH-、=N-等。
R¹：低級アルキル、ヘテロ環等。
R²：-H、-O-低級アルキル等。
或いは、R¹、R²が一体となって*-低級アルキレン-、*-O-低級アルキレン-等。
R³：-H、低級アルキル等。
R⁴：-H、-C(O)OR⁰等。
R⁵：低級アルキル、低級アルキレン-アリール等。］ （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド受容体のモジュレーターであるナフタレン誘導体ならびにそれの調製方法および使用に関する。 （もっと読む）

本発明は肥満、高脂血症、動脈硬化及び糖尿病の治療に使用できるペルオキシソーム増殖子活性化受容体δに活性を有する化合物で表される新規チアゾール誘導体と中間体及びこれらの合成方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ_３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
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【課題】優れたヒトc-mpl-Ba/F3細胞増殖作用、及び巨核球コロニー形成促進作用に基づく血小板増多活性を有し、血小板減少症治療に有用な化合物を有効成分とする医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な2-アシルアミノチアゾール誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び製薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。


［式中の記号は以下の意味を示す。B：低級アルキレン。R⁴：それぞれ置換されていてもよいアミノもしくは環状アミノ。R⁵：それぞれ置換されていてもよいチエニル若しくはフェニル。R⁶：それぞれ置換されていてもよい芳香族ヘテロ環、アリール若しくは環状アミノ。但し、置換されていないフェニル及び置換されていてもよいインドールを除く。］ （もっと読む）

本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ（PTPase）の阻害剤として有用であり得るアゾールを提供する。本発明は式（I）の化合物、それらの調製方法、それらの化合物を含む医薬組成物、およびヒトまたは動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり得、ゆえにPTPase活性によって媒介される疾患の管理、治療、制御および補助的治療に有用であり得る。そのような疾患は、I型糖尿病、II型糖尿病を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）Ａ−Ｘ−Ｙ−Ｚ−Ｂ（Ｉ）（式中、Ａは置換基を有していてもよい環状基；、Ｘは結合手、スペーサー；Ｙは結合手、スペーサー；Ｚは結合手、スペーサー；Ｂは置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグはストレスに起因する疾患の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される新規な複素環式ベンゾ［ｃ］クロメン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらを１種以上のエストロゲン受容体が媒介する障害の治療で用いることに向けたものである。本発明の化合物は、エストロゲン枯渇に関連した障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症、乳房、子宮内膜、頸部および前立腺のホルモンに敏感な癌および過形成、子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症の治療および避妊薬として単独またはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗薬との組み合わせで用いるに有用である。
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医薬として有用な式（Ｉ）の化合物またはその薬事上許容される塩である。
【化１】


［式中、Ｒ¹はシクロアルキル等を示し；Ｒ²は低級アルコキシ等を示し；Ｒ³は低級アルキレン等を示し；Ｒ⁴は低級アルキレン等を示し；Ｒ⁵はヒドロキシ等を示し；Ｘは“Ｏ”、“Ｓ”、“ＳＯ”または“ＳＯ₂”を示し；Ｙは“ＣＨ”または“Ｎ”を示し；ｎは０または１を示す。］
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