本発明は、抗増殖活性及び抗遊走活性を有する新規のイソカルボスチリルアルカロイド（isocarbostyrilalkaloid）誘導体に関し、特に式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は、請求項に規定されたものと同じ意味を有する）の化合物、その立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、代謝産物、又はその薬学的に許容可能な塩及び／又は溶媒和物に関する。本発明はまた、当該化合物を調製する方法に関し、かかる化合物を含む組成物、特に医薬品に関し、癌の治療及び予防におけるかかる化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇（calcemic）活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。 （もっと読む）

【課題】医薬品として供し得るデンドリマー の提供。
【解決手段】 次式（Ｉ）


（式中、Ｅ^１及びＥ^２は、炭素、ケイ素、ゲルマニウムのいずれかであり、互いに同一でも異なっていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一又は異なった炭化水素基を示し、Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なった炭化水素鎖を示し、Ｙはチオグリコシド型シアル酸残基を示し、ｌは０〜２の整数であり、ｍは０〜２の整数であり、ｋは０又は１の数を示し、ｋが０のときは３−ｍは１である）で表されるチオグリコシド型シアル酸結合デンドリマー化合物。 （もっと読む）

【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


［式中、環Ａは芳香環を、Ａｒは単環式環を、Ｘはスペーサーを、Ｙは結合手またはスペーサーを、Ｗは炭化水素基を、Ｚは−ＣＯＮＲ^ａＳＯ_２−等を、Ｒ^１，Ｒ^２は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。］ （もっと読む）

本開示は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染の治療のための、式（Ｉ）：


［式中、ＡおよびＢは、フェニル、および１つ、２つ、もしくは３つの窒素原子を含む６員ヘテロ芳香環から選択され；但し、ＡおよびＢの少なくとも一つは、フェニル以外である］
の化合物、組成物および方法に関する。ＨＣＶ感染の治療にこれらの化合物を使用するための、このような化合物を含む医薬組成物および方法もまた開示される。
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本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ¹及びＲ²は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ³及びＲ⁴は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ⁵は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

抗腫瘍活性を有する５−置換カンプトテシン誘導体、それらの製造方法、抗腫瘍薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

抗腫瘍活性を有する式（Ｉ）の新規なカンプトテシン誘導体、その調製方法、抗腫瘍薬としてのその使用およびそれを含む医薬組成物。

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一般式（Ｉ）
【化１】


式中、
Ｒ_１およびＲ_２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_１〜１０アルキル）、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_２〜１０アルケニル）、任意置換のアリール、および任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、Ｒ_１とＲ_２とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和Ｃ_１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ_３〜１０シクロアルキリデン基を表すか、あるいはＲ_１とＲ_２とは、Ｒ_１とＲ_２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ_３は、Ｒ_１およびＲ_２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ_１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ_１〜１０アルキル）‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐から選ばれるか、あるいはＲ_４は水素であり、Ｒ_５とＲ_６とは一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、該有機鎖は、１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および該鎖が少なくとも３原子の長さの場合に１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ_１＝Ｒ_２＝水素なら、Ｒ_３の任意置換のＣ_１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ_２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ_３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならない、
の化合物あるいは生理的に許容される該化合物の塩、錯体またはプロドラッグがそれら自体として、ならびに過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防における使用について、開示される。 （もっと読む）

本発明は、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）抑制剤を、肝臓脂肪酸結合タンパク質（Ｌ−ＦＡＢＰ）抑制剤と組み合わせて投与することによって、高脂血症を治療するための組成物および方法、肝臓脂肪症の発現を防止する方法、高脂血症を治療するために有用な薬剤を同定する方法、ならびに、ＭＴＰおよびＬ−ＦＡＢＰ活性の抑制剤をスクリーニングする方法を提供する。また、ＭＴＰ抑制剤およびＬ−ＦＡＢＰ抑制剤を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環式誘導体を提供する。ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するためのこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、化粧品組成物が含むオイルの性質に関わらず、化粧品組成物を構造化、増粘、またはゲル化さえ可能である新規な化合物を提供することである。
【解決手段】本発明の主題は、一般式（Ｉ）の化合物、またはそれらの塩及び／またはアイソマーの一つからなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物を提供し、該化合物はＣＥＴＰの阻害剤であり、したがってＣＥＴＰが介在する、または、ＣＥＴＰの阻害に応答する障害または疾患の処置のために使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ａ、Ｌ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは本明細書で定義される通りである］
の化合物又はその製薬学的に許容され得る塩の形態を提供する。式Ｉの化合物は、ＡＬＫ及び／又はｃ−Ｍｅｔ阻害活性を有し、ＡＬＫ−又はｃ−Ｍｅｔ−媒介障害又は状態の処置のために用いられ得る。
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式（Ｉ）


を有する化合物はγ−セクレターゼのモジュレーターであり、よってアルツハイマー病の治療において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、式中、環Ａは、（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、環Ｂは、Ｂ（ｉ）およびＢ（ｉｉ）からなる群から選択される縮合ベンゼン環であり、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌ^２、ｎ、ｔ、ｗおよびｚは、明細書においてと同様に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびグルコキナーゼの変調により仲介される状態を治療する方法、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
【化１】

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式(I)のグルコピラノシル置換ベンゾニトリル誘導体(式中、R³は、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、3-メチルブタ-1-イル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、2-ヒドロキシルエチル、ヒドロキシメチル、3-ヒドロキシプロピル、2-ヒドロキシ-2-メチルプロパ-1-イル、3-ヒドロキシ-3-メチルブタ-1-イル、1-ヒドロキシ-1-メチルエチル、2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-メチルエチル、2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-トリフルオロメチルエチル、2-メトキシエチル、2-エトキシエチル、ヒドロキシ、メチルオキシ、エチルオキシ、イソプロピルオキシ、ジフルオロメチルオキシ、トリフルオロメチルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、(S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ、(R)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ、テトラヒドロピラン-4-イルオキシ、1-アセチルピペリジン-4-イルオキシ、2-メチルオキシエチルオキシ、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルフィニル、エチルスルホニル、トリメチルシリル又はシアノである)、又はそれらの誘導体(ここで、β-D-グルコピラノシル基の一つ以上のヒドロキシル基は、(C_1-18-アルキル)カルボニル、(C_1-18-アルキル)オキシカルボニル、フェニルカルボニル及びフェニル(C_1-3-アルキル)カルボニルより選ばれる基でアシル化されている); 又はそれらの互変異性体、立体異性体又はそれらの混合物; 又はそれらの生理的に許容され得る塩が開示される。本発明の化合物は、代謝異常の治療に適する。

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式（Ｉ）で示される化合物、その製造、それを含有する医薬組成物、およびコレステリルエステル転送蛋白質（ＣＥＴＰ）を介した疾患の処置および／または予防における医薬としてのその使用。
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本発明は、一般的に、ｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を一般的に阻害する置換されたピリジノンおよびピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換されたピリジノンおよびピリミジノン化合物は、以下の式（式中、Ｚ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^２ｅ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^７ｃ、Ｒ^７ｄおよびＲ^７ｅは、本明細書に定義されている通りである）に構造が一般的に対応する化合物を包含する。本発明は、そのような置換されたピリジノンおよびピリミジノンの組成物（特に、医薬組成物）、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連した障害（通常は、病的障害）を治療するための方法も対象とする。
【化１】

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