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Fターム[4C086GA09]の内容

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Fターム[4C086GA09]に分類される特許

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本発明は、代謝生成物産性グルタミン酸受容体、特に、mGluR2受容体の増強剤であり、グルタメート機能不全と関連している神経科系および精神科系の障害ならびに代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の処置または予防に有用な、5−置換1,3−ジヒドロ−2,1,3−ベンゾチアジアゾール2,2−ジオキシドおよび1,3−ジヒドロ[1,2,5]チアジアゾロ[3,4−b]ピリジン2,2−ジオキシド誘導体に関する。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の予防または処置におけるこのような化合物および組成物の使用に関する。 (もっと読む)



本発明は、薬物製造のための、新規なイソキノロン類を含むイソキノロン類の使用に関する。本発明は、これらの新規なイソキノロン類ならびにそれらの合成方法にも関する。特に、本発明は、病的血管新生、および具体的には癌の治療に用いられるイソキノロン誘導体に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。

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【課題】哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用な薬剤の提供。
【解決手段】式Iの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、R、R、R、R及びR、W、X及びYが定義される化合物。これらの化合物はMEK阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物を含む薬剤組成物及びその使用方法。 (もっと読む)


【課題】低分子性のEPO産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(1):


[式中、A環は、フェニル基、ナフチル基又はキノリニル基を示し、R1、R2は、同一又は異なってもよく、水素原子、C1-6アルキル基又はアミノ基を示し、R3、R4は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C1-6アルコキシ基、C6-10アリール基、アミノ基又は水酸基を示す]で表される2−アリールベンゾオキサゾール化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするEPO産生促進剤。 (もっと読む)


本発明は、式IB〔式中、A1、A2、A3、A4、L、Y1、Y2、R1、R2、R3、R4、およびR5は、請求項に定義されるとおりである〕で示される化合物の製造方法に関する。この方法は、式II〔式中、Y1、Y2、L、A1、A2、R1、R2、R3、R4、およびR5は、式Iで示される化合物に対して定義したとおりである〕で示される化合物を、水、塩基、およびキラル相間移動触媒の存在下で、ヒドロキシルアミンと反応させることを含み、このキラル相間移動触媒は、キニン誘導体である。発明はまた、式IBで示される化合物および式IBで示される化合物を含む鏡像異性的富化混合物に関する。

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【課題】低融点油脂状物質を配合した固形製剤の薬物溶出性が改善され、安定性と溶出性に優れた固形医薬組成物の提供。
【解決手段】薬効成分、低融点油脂状物質および低粘度結合剤を含有してなる固形医薬組成物。低粘度結合剤を用いることを特徴とする、薬効成分と低融点油脂状物質とを含有する固形医薬組成物からの薬効成分の溶出を改善する方法。 (もっと読む)


【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療する化合物の提供。
【解決手段】グルコキナーゼ活性化物質である一般式(I)のアリールカルボニル誘導体又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
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【課題】新しい作用機序を有し、副作用が少ない、優れた抗HIV活性を有する化合物を提供すること
【解決手段】一般式


「式中、RおよびRは、同一または異なって、C1−2アルキル基を;R、RおよびRは、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子または保護されていてもよいアミノ基を;Zは、CHまたはNを;Zは、CR「式中、Rは、水素原子またはハロゲン原子を示す。」で表される基またはNを示す。」で表される複素環化合物またはその塩は、優れた抗HIV活性を有し、抗HIV剤として有用である。 (もっと読む)


本出願は、新規なビスアリール-結合5-アリール-1,2,4-トリアゾロン誘導体、それらの製造方法、それらの単独又は組合せでの疾患の処置及び/又は予防のための使用及びまたそれらの疾患の処置及び/又は予防、より具体的には心血管疾患の処置及び/又は予防のための医薬の製造のための使用に関する。
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【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)


[式中、A、R3、R4は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。 (もっと読む)


【課題】好ましくは動物において、長時間、節足動物を効率的に駆除するための方法を提供する。
【解決手段】ピレスロイドまたはピレトリン、並びに節足動物のニコチン作動性アセチルコリン受容体のアゴニスト(例えばイミダクロプリド、ニチアジン、又はスピノシン化合物)と組み合わせた液体組成物を、温血動物に局所適用する。 (もっと読む)


本発明は、オキサジアゾール化合物であって、立体異性体および互変異性体の全ての形態の化合物、および全ての割合のこれらの混合物、ならびに、医薬的に許容しうる塩、医薬的に許容しうる溶媒和物、医薬的に許容しうるプロドラグおよび医薬的に許容しうる多形体に関する。また、本発明は、該オキサジアゾール化合物を製造する方法およびこれを含む医薬組成物にも関する。前記化合物およびこれらの医薬組成物は、癌、特に慢性骨髄性白血病(CML)の治療に有用である。さらに、本発明は、治療的有効量の前記化合物またはそれらの医薬組成物を、治療を必要とする哺乳類に投与することによる癌の治療方法も提供する。
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本発明は、式(I)の化合物に関し、
【化1】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎(関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎)、骨関連疾患(骨形成に関連するものを含む)、乳癌(抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む)、心血管障害、軟骨関連疾患(軟骨損傷/損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの)、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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本発明は、式(I)のフェニル−ヘテロアリール誘導体とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなRAGE媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式(I)の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、RAGE媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び/又は医薬組成物の使用に関する。
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本発明は、式(I)[式中、ヘタリールIは、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であり;ヘタリールIIは、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であるか、又はS、OもしくはNより選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する2員環系(ここで、少なくとも1個の環は、本質的に芳香族である)であり;Rは、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又はハロゲンであり;Rは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はベンゾ[1,3]ジオキソリルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、S(O)−低級アルキル、シアノ、ニトロ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、ジメチルアミノ、−(CH)p−NHC(O)O−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり、そしてRは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより場合により置換されている−(CHR)−フェニルであるか、あるいはヒドロキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより場合により置換されているシクロアルケニルもしくはシクロアルキルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はジメチルアミノにより場合により置換されている、O、SもしくはNより選択される1〜3個のヘテロ原子を含有する5又は6員ヘテロアリール基であるか、あるいはハロゲンにより場合により置換されているO−フェニルであるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はC(O)O−低級アルキルにより場合により置換されているヘテロシクロアルキルであり;Rは、水素、低級アルキル、シアノ又はフェニルであり;Rは、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり;pは、0又は1であり;nは、0、1又は2であり、nが2の場合は、Rは同じでも異なっていてもよく;mは、0、1又は2であり、mが2の場合は、Rは同じでも異なっていてもよく;oは、0、1、2又は3であり、oが2又は3の場合は、Rは同じでも異なっていてもよい]で示される化合物、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。式Iで示される本化合物は、アミロイドβの調節剤であり、したがって、脳内のβアミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病、ならびに脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症候群などの他の疾患の治療または予防に有用でありうる。
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本発明は、免疫疾患やアレルギーの治療に有用であるEP4拮抗作用を有する化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、免疫疾患やアレルギーの治療に有用であるEP4受容体拮抗作用を有する式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)もしくは(Vb)の化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)もしくは(Vb)の化合物、または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を含む免疫疾患やアレルギーの治療のための医薬組成物に関する。さらに、本発明は、式(I)、(II)、(III)、(IV)、(Va)もしくは(Vb)の化合物、または薬学的に許容されるその塩を対象哺乳動物を含む対象動物に投与することを含む、対象哺乳動物を含む対象動物における免疫疾患やアレルギーの治療方法に関する。

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本明細書には、アンドロゲン受容体モジュレーターである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬剤、およびアンドロゲン受容体媒介性又は依存性である疾患又は疾病を処置するために、そのようなアンドロゲン受容体モジュレーターを、単独又は他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 (もっと読む)


本発明は、脂肪酸合成酵素(FAS)の活性又は機能を調節、特に阻害するためのトリアゾロン誘導体の使用に関する。適切には、本発明は、癌の治療におけるトリアゾロン類の使用に関する。 (もっと読む)


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