本願は、式（Ｉ）［定義は請求項１に記載したとおりである］で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安、及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることを見出した。
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一連のニューロペプチドＹ Ｙ５受容体リガンドであり、そのため、気分、ストレス、ＡＤＨＤ、認知、ストレスおよび認知症に関する障害の治療に有用であるものが開示される。 （もっと読む）

本願発明は、新規な置換２−アセトアミド−５−アリール−１,２,４−トリアゾロンに、その製造方法に、疾患の治療および／または予防のためのその単独でのまたは併用での使用に、また疾患の治療および／または予防のための、さらに詳細には心血管障害の治療および／または予防のための医薬の製造におけるその使用に関する。
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式(I):


（式中、R¹、R²およびnは本明細書に記載されている）の一連の新規のα-(N-スルホンアミド)アセトアミド化合物を提供し、それはβ-アミロイドペプチド(β-AP)産生の阻害剤であり、アルツハイマー病および抗-アミロイド活性の影響を受ける他の症状の処置において有用である。
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本発明は、ＧＰＲ１１９アゴニストとしての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用である式（Ｉ）：


の治療化合物に関する。
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本発明は特定の新規化合物を指向する。具体的には、本発明は式（Ｉ）


の化合物又はその塩を指向する。本発明の化合物はキナーゼ活性、特にＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）


｛式中、Ａ^１は、ＣＲ^１０Ｒ^１１またはＳを表し；Ａ^２は、ＣＲ^１２Ｒ^１３、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_２を表し；Ｒ^１は、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または一置換または多置換のＣ_１ー１０アルキル またはＣ_２ー１０ヘテロアルキル；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）；または、それぞれ非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）を表し；Ｒ^９は、それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３−１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；または、ＣＲ^ｃＲ^ｄを表す｝
の置換されたニコチンアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬、ならびに医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。
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【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有し、さらに毒性が低く、中枢移行性が高い、新規なベンゾフラン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、
〔１〕式（Ｉ）：


［式中、
環Ａ：置換されていてもよいピペラジン環、置換されていてもよいモルホリン環又は置換されていてもよいホモピペラジン環；
Ｒ_１及びＲ₂：同一又は異なって、水素原子、又は置換されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₃及びＲ₄：同一又は異なって、水素原子、又はハロゲン化されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₅〜Ｒ_７：同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい芳香族複素環、置換されていてもよいアミノ、又はアシル；


は、単結合、又は二重結合を示す。］
で表される化合物、又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍学の分野に関連し、そして、非小細胞肺癌、乳癌、甲状腺癌、膵臓癌、結腸癌、黒色腫、肝臓癌及び腺癌を含む、特定の癌を治療するための組成物及び方法を提供する。特に、組成物及び（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミドと他の化合物を含む組み合わせ医薬を、同時に又は連続的に癌に罹っている患者に投与することを含む方法が記載される。 （もっと読む）

本発明はＧＰＲ１１９としての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用な治療化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＲＯＣＫ２に対して選択的であり得る、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２の阻害剤、ならびにかかる化合物の薬物動態的特性および／または薬力学的特性を調節する方法に関する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２を阻害する方法も提供する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２の阻害剤をスタチンと組み合わせる治療も提供する。 （もっと読む）

医薬を合成するための中間体として有用である光学活性２−｛４−（５−置換オキサジアゾリル）フェニル｝モルホリンの製造方法が提供される。上記方法は、以下の工程１）から４）を含む：
１）ブロモフェニルモルホリンとヘキサシアノ鉄（ＩＩ）酸塩またはその水和物とを、１１０℃から１４０℃の温度で、極性非プロトン性溶媒単独または極性非プロトン性溶媒と他の極性非プロトン性溶媒もしくは炭化水素溶媒との組合せ中においてＮａ_２ＣＯ_３、有機リン化合物、およびパラジウム触媒を含む反応混合物中で反応させて、シアノフェニルモルホリンを得る工程；２）シアノフェニルモルホリンと、ヒドロキシルアミンまたはヒドロキシルアミン塩酸塩とを、１０℃から４０℃の温度で、非プロトン性極性溶媒中で反応させて、ヒドロキシルアミン誘導体を得る工程；３）ヒドロキシルアミン誘導体と、ハロゲン化脂肪族アシル、ハロゲン化芳香族アシル、脂肪族アシル無水物および芳香族アシル無水物からなる群から選択されるアシル化試薬とを反応させる工程、ならびに４）工程３）の後に得られた混合物を６０℃から１４０℃の温度に保ち、２−｛４−（５−置換オキサジアゾリル）フェニル｝モルホリンを得る工程。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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本発明は、習慣性物質についての嗜癖および再発使用の治療または予防方法、ならびに習慣性または強迫性行動および習慣性行動または強迫の再発実施の治療または予防方法であって、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ(PPARγ)アゴニストを、単独で、または例えばオピオイド受容体アンタゴニストもしくは抗うつ薬のような別の治療物質または例えばオピオイドアゴニストのような習慣性物質と組み合わせて投与することによる方法に関する。本発明はまた、PPARγアゴニストと1種以上の他の治療物質または習慣性物質とを含む、嗜癖または再発を治療または予防するための医薬組成物、ならびにそのような医薬組成物の単位剤形を含み、それは嗜癖または再発の治療または予防に有効な用量を含有する。本発明の方法および組成物は任意の物質、例えばアルコール、ニコチン、マリファナ、コカイン、およびアンフェタミン、ならびに強迫性および習慣性行動、例えば病的賭博および病的過食に対する嗜癖の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明はタンパク質結合阻害化合物ならびにそれらを特定および使用する方法に関する。さらに、本発明は、細胞増殖性疾患（特に癌）などの様々な疾患および障害を治療するための医薬組成物および方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のオキサジアゾールピリジン誘導体、医薬としてのその使用ならびに多発性硬化症及びその他の疾患の治療のためのその使用を提供する。

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本明細書において定義される式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法および中間体もまた開示される。
【化１】

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ムスカリン受容体を刺激し、認知障害を治療するために有用なムスカリン作動薬を提供する。前記作動薬を合成する方法を提供する。さらに、ヒトなどの対象の認知機能を増強するため、ムスカリン作動薬又はその薬学的に許容される形態からなる組成物を提供する。さらにまた、前記組成物を投与することによりヒトなどの動物を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(１)および(２)


〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ＹおよびＺの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するＷｎｔシグナル伝達経路の調節方法に関する。
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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）の調節剤として、そしてＦＡＡＨ造影剤として有用なある種のイミダゾール誘導体に関するものである。本発明はまた、これらの化合物を有効成分として含む医薬製剤ならびに骨関節炎、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋痛および線維筋痛などのある種の障害ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病の治療における当該化合物およびそれらの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）