本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される新規ＩＡＰ阻害剤化合物に関する。
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本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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本発明は、新規なクラスの化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに異常なまたは調節能を失ったキナーゼ活性、特にＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、ＰＤＧＦＲおよびｃ−ｋｉｔに関連する疾患または障害を処置するかまたは予防するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式ＬＸ〜ＬＸＩＶ


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩、異性体、またはプロドラッグなどの、本発明の化合物が開示される。これらの化合物は、肝臓Ｘレセプター（ＬＸＲ）およびファルネソイドＸレセプター（ＦＸＲ）の活性のモジュレーターとして有用である。これらの式において、Ｒ^００、Ｒ^２００、Ｒ^４００、Ｒ^５００、Ｊ^１１、Ｊ^２１、Ｇ^１、Ｇ^２１、およびＱは、本明細書中に定義されている。これらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。
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【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びｃ−Ｍｅｔ−媒介化疾患又はｃ−Ｍｅｔ−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示されるＸＩＡＰ阻害化合物に関する。
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式Ｉの化合物、それらを含む組成物、並びに疾患及び障害を治療、予防及び／又は管理するためにそれらを使用する方法とを開示する。 （もっと読む）

ＤＧＡＴ１酵素をＤＧＡＴ１阻害化合物で阻害することにより心筋虚血を予防または処置する方法。
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【課題】新規血液凝固の予防剤および／または治療剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
【効果】脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群、多臓器不全、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固等の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式Ｉ


（式中、基Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²は請求項１に示された意味を有する）
の化合物に関する。更に、本発明は本発明の少なくとも一種の化合物を含む医薬組成物に関する。それらのMCH受容体拮抗活性のために、本発明の医薬組成物は代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、シクロプロピル環が角度のある位置において置換されているある範囲の１−アリール−４−シクロプロピルピラゾール、並びに医薬的に受容可能なその塩及び溶媒和物、このような化合物を含んでなる組成物、その合成の方法、並びに寄生虫駆除剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規フェニルスルファモイルベンズアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^５およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】１，４−ベンゾチアジン−３−オン骨格又は３，４−ジヒドロキノリン−２−オン骨格を有する新規化合物の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［I］で表される化合物又はその塩。式中、環Ａはアリール基、芳香族複素環等を示し；Ｒ_１は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ハロゲノアルキル基等を示し；ＸはＳ、ＣＨ_２等を示し；Ｙは水酸基、アルコキシ基、ＮＲ_２Ｒ_３等を示し；Ｒ_２とＲ_３は水素原子、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基、非芳香族複素環基等を示す。
【化１】
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式（Ｉ）の化合物（その薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、およびステレオイソマーを含む）であって、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書で定める通りである。構造（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびにその使用に関する方法も開示される。本発明の化合物は、一般的に、様々な疾患または状態、特に、アデノシン（特にＡ_２Ａ）受容体の阻害から利益を受ける疾患または状態を治療するために用いられてよい。従って、別の実施形態では、虚血、上室性不整脈、急性腎不全、心筋再かん流傷害、自己免疫疾患、炎症性大腸炎、喘息、糖尿病、肥満、パーキンソン病、ハンチントン病、ジストニア、およびジスキネジアが含まれる（しかし、これらに限定されない）１つ以上の様々な病気または状態を治療するための方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規置換ジピリジルジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染を治療するための式（I）の化合物（式中R¹、R²、R³及びR⁴は明細書で定義する）、組成物、及びそれらの使用に関する。特に、本発明は、HIV複製の新規の阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、及び、HIV感染の治療においてこれらの化合物を使用する方法を提供する。



(I)
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【課題】コリン作動性受容体、特にムスカリン性m1、m4、またはm1およびm4の両方の受容体の活性の修正が有益な効果を有するような病気の治療のための化合物および方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本方法において本発明は、一般式(I)で表される化合物に関する。本発明はまた、上記治療の必要に応じて有効量の化合物を患者に投与する方法に関する。
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