本発明は、一般に、δオピオイドレセプターアンタゴニストに結合されたμオピオイドレセプターアゴニストを有する鎮痛性化合物、およびこのような化合物を使用して無痛をもたらすための方法に関する。モルヒネのようなオピオイドと比較して、これらの化合物は、より小さい耐性、身体依存、および／または便秘を引き起こし得る。これらの結合体はまた、モルヒネよりも強力であり、そしてそれらの結合体は、血液脳関門を横切り、それによって末梢（例えば、静脈内（ＩＶ））投与を可能にし得る。 （もっと読む）

本発明は、デシタビン又は5-アザ-2'-デオキシシチジン医薬製剤及びその製剤の製造方法に関する。特には、デシタビンをシクロデキストリン化合物と処方し、薬剤の安定化及び／又は溶解性を向上させる。また、この医薬製剤を使用するキット及び使用方法も提供され、癌や血液疾患等の症状又は疾病を治療するためのデシタビンの投与方法も含まれている。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）少なくとも一部ホウ素−１０から形成されたホウ素成分；および（ｉｉ）シリコン成分を含んでいるホウ素含有治療用組成物に関する。この組成物は、ホウ素中性子捕獲療法による癌の治療、またはホウ素中性子捕獲滑膜切除術による関節炎の治療において価値がある。
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レシニフェラトキシン（ＲＴＮ）の使用は、異なる疼痛状態の治療のための薬剤の調製のための、何ら局所麻酔を含有しないおよび好ましくは他の薬理学的な活性物質を全く含有しない処方に関する。 （もっと読む）

本発明は、放射性核種で標識した生理活性ベクターを含む放射性診断薬及び放射性治療薬に関する。本発明は、さらに、Ｃｕ（Ｉ）触媒の存在下での式（Ｉ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物Ｒ^＊−Ｌ２−Ｎ３（ＩＩ）、又は式（ＩＩＩ）の化合物と式（ＩＶ）の化合物との反応を含む、ペプチドのようなベクターの標識法及び標識試薬に関する。得られる標識コンジュゲートは、例えば放射性医薬品、さらに具体的には陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）もしくは単一光子放射型コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）用の診断薬又は放射線療法のための放射性医薬品として有用である。
【化１】


【化２】
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本発明は、虚血により傷害を受けた臓器または組織の再灌流を、ポストコンディショニング（事後条件付け）の効果を増強する１種以上の組織保護剤の投与と組合わせて、ポストコンディショニングする方法を提供する。さらに、心臓再灌流後の心臓への障害を予防するために、ポストコンディショニングの効果を増強する１種以上の組織保護剤の投与と組合わせて、対象の心筋梗塞を処置する方法が提供される。
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【課題】がん細胞におけるカスパーゼの生理的役割、およびカスパーゼ阻害剤の抗がん剤としての利用可能性について検討し、その知見に基づきカスパーゼを標的とした新たな抗がん剤等を提供すること。
【解決手段】カスパーゼが、がん細胞の細胞分裂期に活性化されることを今回新たに見出した。カスパーゼ阻害剤を投与することによって、がん細胞において細胞分裂の進行が遅延し、分裂期における正常な染色体分離が阻害された。さらに、カスパーゼ阻害剤を投与することによって、肝がん由来細胞、子宮頚がん由来細胞などに対して増殖抑制効果が認められた。本発明の抗がん剤は、このようにがん細胞の増殖抑制効果が認められたカスパーゼ阻害剤を有効成分とするものであり、肝がん、子宮頚部がんといった固形がん等に対する抗がん剤として使用することができる。 （もっと読む）

式：


（式中、変数は、本明細書中で定義した通りである）
の化合物を含むヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）に関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

以下：


（式中、置換基は本明細書中で定義される通りである）
からなる群から選択される化合物を含む、脱水酸化ステロイド脱水素酵素に対して使用するための化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

肺疾患、特に持続性の咳によって特徴付けられる肺疾患の処置のための組成物および方法が開示される。組成物および方法は、同時にまたは連続的のいずれかで肺に投与される少なくとも１つのムスカリン性レセプターアンタゴニストおよび少なくとも１つの局所麻酔薬を使用する。組成物は、散剤または液体形態であり得る。 （もっと読む）

哺乳動物の癌または過剰増殖性疾患の治療のための、核酸、遺伝子送達ポリマー、および少なくとも一つの補助的な化学療法薬を含む医薬組成物、および腫瘍内、腹腔内、または全身的注射により哺乳動物の癌または過剰増殖性疾患を治療するための、それらの使用方法を開示する。
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【課題】 中性の水系溶媒への分散性に優れ、かつ広範囲のｐＨ領域においても安定な分散性を有する表面改質二酸化チタン微粒子とその分散液、およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 二酸化チタンと、親水性高分子のアミンを化学的に修飾することにより、中性付近はもとより幅広いｐＨ領域の水系溶媒への分散性と安定性に優れた、表面改質二酸化チタン微粒子とその分散液を得る。また、本発明の表面改質二酸化チタン微粒子の製造方法は、２〜２００ｎｍの二酸化チタン粒子分散液と水溶性高分子溶液を混合し、８０〜２２０℃の加熱により両者を共有結合させた後、未結合水溶性高分子を除去して、表面改質二酸化チタン微粒子を精製することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、5-アザシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2'-フルオロシチジン、2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、及び、シトシン1-β-D-アラビノフラノシドのようなシチジンアナログ、並びに、シチジン誘導体の医薬配合物と共に、当該配合物の製造方法を提供する。とりわけ、当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体は、安定化するため、及び/又は、当該薬剤の溶解性を高めるために、シクロデキストリン化合物と共に処方される。当該医薬配合物の使用のためのキット、及び、方法もまた提供され、これには、癌、及び、血液疾患のような、状態、又は、疾患の治療をするための当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体の投与方法が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、神経障害性疼痛を治療するイブジラストの使用に関し、神経障害性疼痛がイブジラストの投与により効果的に治療又は予防できるという驚くべき発見に基づく。一実施形態では、該方法には、神経障害性疼痛を経験している哺乳類被験体を選択し、続いて被験体に、少なくとも約１００〜約１２５ｎｇ／ｍｌのイブジラスト又はそれ以上の最大血漿濃度を達成する上で有効なイブジラストの初期治療投薬量を投与し、当該投与の結果として、被験体が神経障害性疼痛の軽減（即ち、減衰若しくは低減、除去、又は逆転）を経験する工程が含まれる。
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本発明はアンギオポエチン−１（Ａｎｇ１）またはＡｎｇ１をコードするベクターを投与する工程を含む、虚血疾患の治療方法を提供する。また本発明は、Ａｎｇ１を含む虚血疾患治療キットを提供する。Ａｎｇ１を発現するベクターを作製し、ラット心筋梗塞急性期にベクターを心筋内に単独投与してＡｎｇ１を心筋局所で発現させた。その結果、梗塞後死亡率の低下、心筋での血管数の増加、心筋梗塞巣の縮小、および心機能の改善などの顕著な効果が得られることが判明した。Ａｎｇ１の血管形成作用に必要なＶＥＧＦを投与する必要はなかった。さらに、動脈結紮により誘導した重症虚血肢モデル動物にＡｎｇ１発現ウイルスベクターを単独投与したところ、顕著な救肢効果が得られることが判明した。Ａｎｇ１遺伝子治療は、虚血性心疾患および四肢虚血などの虚血疾患に対する安全かつ効果的な治療法として優れている。 （もっと読む）

【課題】無菌保証され、患者へ即投与が可能な、非ウイルスベクターを使用した医薬組成物を提供する。
【解決手段】分子中にカチオン性ブロック鎖及び非イオン性ブロック鎖を有する高分子化合物と核酸を親水性溶液中で混合することで得られる医薬組成物であって、前記高分子化合物が、多官能性化合物を核とし該核から複数の高分子鎖が結合していることを特徴とする分子構造を利用したことで、無菌保証された状態で、生体内に直接投与が可能となった。生体内では多臓器で遺伝子の発現が確認され、遺伝子治療用の医薬組成物として有用であることが確認された。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の糖尿症を予防または処置するための医薬の製造のためのＧＬＰ−１、またはＧＬＰ−１様作用を有する関連分子の使用に関する。該医薬の投与の量およびタイミングは、「休薬日」を生じるために、続いて低減される。本発明の実施は、薬物に継続的に曝露することなく、そして、治療的レベルの薬物が継続的に存在することなく、有効な治療を達成する。本発明はまた、哺乳類の糖尿病および関連疾患を、グルカゴン様ペプチド（ＧＬＰ−１）またはＧＬＰ−１様効果を有する関連分子を投与することにより処置し、これにより、治療上有効量の内因性インシュリンをもたらす方法を開示する。 （もっと読む）

固形腫瘍の化学的塞栓療法用組成物であって、水に不溶の、水膨張性陰イオン性合成ポリマーから成る粒子、および、該ポリマーに吸収されるアントラサイクリンを含む組成物。前記ポリマーは、ポリ（ビニルアルコール）系ポリマーで、薬剤はドキソルビシンであることが望ましい。 （もっと読む）

本発明は、様々な脂肪酸、及び/又は、様々な長さ及び飽和/不飽和の度合いを持つアルキル鎖を有する、カルジオリピン、転位カルジオリピン(カルジオリピンの1,2-位置異性体)並びにそれらの類似体を調製する、新規の合成手法を提供する。該方法は、(a)純粋な1,2-O-ジアシル-sn-グリセロール又は1,2-O-ジアルキル-sn-グリセロールを、１つ以上のホスホアミダイト試薬と反応させ、亜リン酸トリエステルを製造する工程；(b)(a)の生成物をグリセロールとカップリングさせ、保護カルジオリピンを製造する工程；及び(c)保護カルジオリピンを脱保護し、カルジオリピンを調製する工程を含む。本発明の方法により調製されるカルジオリピン及びそれらの類似体は、リポソーム(疎水性もしくは親水性薬物、アンチセンスヌクレオチド又は診断用薬のような活性剤も含有し得る)に組込まれ得る。そのようなリポソームは、疾患を治療するために用いられ得るか、又は診断及び/もしくは分析アッセイにおいて用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、向上した安定性を有するセファロスポリン誘導体の凍結乾燥配合物、このような配合物を得るための溶液および製造方法、ならびに凍結乾燥配合物中でセファロスポリン誘導体を安定化するための特定の化合物の使用に関する。本発明による安定剤として使用するのが好ましい化合物は、マンニトール、トレハロース、およびＰＶＰである。 （もっと読む）