本件では、抗ウイルス剤として有用な、構造式Ｉの置換アリールチオウレア化合物と、そのような化合物の薬学的許容塩とを提示する。本件に開示の特定の置換アリールチオウレア類は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の、効果的および／または選択的阻害薬である。本件では、１つ以上の置換アリールチオウレア化合物と、１つ以上の薬学的に許容可能なキャリヤ、賦形剤（excipients）、または希釈剤（diluents）とを含む薬剤組成物を提示する。このような薬剤組成物は、唯一の活性試剤として置換アリールチオウレアを含むもの、あるいは置換アリールチオウレア誘導体と１つ以上の他の薬学的活性試剤とを組み合わせて含むものである。本件では更に、ほ乳類におけるＣ型肝炎ウイルス感染の治療法を提示する。



構造式Ｉ
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本発明は、ラセミ化合物、鏡像異性体またはジアステレオマー形態の一般式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒは、変えられる薬活性材料分子の不変部分を表し、Ｂはスペーサーを表し、そしてＴｏｃは、式
【化２】


（Ｒ’、Ｒ”およびＲ’”はＨまたはメチルに相当する）を伴ってトコフェロールを表し、そしてＡはＣ＝Ｘ、ＳＯ_ｍ、ＸまたはＣＨ_２を表し、ここで、ＸはＯ、ＳまたはＮＲ^１（ｎ≧１の時）に相当するか或はＳまたはＮＲ^１（ｎ＝０の時）に相当し、そしてＢは基Ｘ−Ｒ^２−Ｙを意味し、ここで、ＹはＣ＝Ｘ、ＳＯ_ｍまたはＣ（ＸＲ^３）Ｒ^４に相当し、そしてｎは０から６、好適には０、１、２または３に相当し、そしてｍは１または２を表し、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１からＣ_１０−アルキル、好適にはＣ_１からＣ_６−アルキル、またはアリールもしくはＨｅｔ、またはＣ_１からＣ_６−スペーサー、好適にはＣ_１からＣ_３−スペーサーを通して結合しているアリールもしくはＨｅｔ基を表し、そしてＲ^２はアルキレン、アリーレンまたはＨｅｔスペーサーばかりでなくこれらの組み合わせから成る群から選択され、ここで、後者は互いに直接または基Ａもしくは基Ｘ_ｏ−Ａ−Ｘ_ｐを通して連結しており、ここで、ｏおよびｐは０、１または２に相当し、そして後者は同じまたは異なってもよく、そしてＲ^３およびＲ^４はＨ、Ｃ_１からＣ_１０−アルキル、好適にはＣ_１−Ｃ_６−アルキル、またはアリールもしくはＨｅｔ、またはＣ_１からＣ_６−スペーサー、好適にはＣ_１からＣ_３−スペーサーを通して結合しているアリールもしくはＨｅｔ基を表す］
で表される化学化合物に関する。
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シトクロムＰ４５０ＲＡＩ酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である、式（Ｉ）の化合物；


及び薬学的に許容されるそれらの塩（ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、Ｇ^１、Ｑ^１、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂは、本明細書に定義されている。）。
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式Ｉ：


（式中、Ｘ、Ｙ及びＺはそれぞれ独立してＮ又は置換されていてもよいＣであり、他の可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換複素環式ジアリールアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。本発明は、医薬組成物及び当該医薬組成物を用いてこのような疾患を治療する方法を提供するものであり、更に、受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】甲殻類動物、及び他の無脊椎動物における、dsRNAで誘導された特異的、及び非特異的免疫、及びそこで使用する生物送媒体を提供する。
【解決手段】少なくとも１種のdsRNAを投与することによる、無脊椎動物、例えば、軟体動物門、海綿動物門、有櫛動物門、棘皮動物門、海洋ミミズ、刺胞動物門、好ましくは甲殻類動物における、全身性非特異的、及び／配列特異的免疫応答を誘導する方法であって、該dsRNAが病原体に対する免疫を与えるか、成長、生殖、及び健康一般、又は"ロバスト性"に関与するような遺伝子の発現を調節する、前記の方法が提供される。また、発現が病原体に対する非特異的（全身性）免疫応答の誘導に関与する、甲殻類動物遺伝子などの、無脊椎動物遺伝子を同定する方法を提供する。また、甲殻類動物に、少なくとも１種のdsRNAを恒常的に投与する、好ましい送達系、及び方法であって、該dsRNAが、注入、浸漬、餌料、又は栄養媒体を経て投与されるか、或いdsRNAを発現し、かつエビなどの甲殻類動物により摂取可能である、例えば、酵母菌又は微細藻類のような微生物に含まれる方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉのベンズイミダゾール誘導体に関し、式Ｉの化合物の一つまたは複数のキナーゼの阻害剤としての使用、医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用、患者に上記医薬組成物を投与することを含む処理の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、種々の眼障害を処置するための、クマリン塩基およびその塩（特にその薬学的に受容可能な塩）の化合物、ならびに上記化合物およびその塩を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、眼障害を処置する方法を提供し、この方法は、被験体に、上記化合物およびその塩を投与する工程を包含する。上記化合物またはその塩は、経口的にまたは注入により投与され得るか、あるいは眼組織（例えば、眼の裏側）に移植または注入された徐放性デバイスを介して送達され得る。 （もっと読む）

開示されるものは、癌及び再狭窄のような炎症及び細胞増殖性疾病の治療のために有用である、選択的サイクリン依存性キナーゼ４（ＣＤＫ４）阻害剤である、６−アセチル−８−シクロペンチル−５−メチル−２−（５−ピペラジン−１−イル−ピリジン−２−イルアミノ）−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンのイセチオン酸塩の多形である。 （もっと読む）

本発明は、薬物性質およびバイオ−作用性性質を有する式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容し得る塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。これらの化合物は、単独で、または他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬もしくはＨＩＶ侵入インヒビターと組み合わせて使用する場合に、特異的な抗ウイルス活性を有する。より具体的には、本発明は、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関する。式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ）（式中、Ｚは（ａ）であり；Ｑは式（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）からなる群から選ばれ；ｍは２であり；Ａはシンノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリル、アザベンゾフリル、およびフタラジニルからなる群から選ばれ、これらの各々は場合により独立して、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノまたはハロゲンから選ばれる１個または２個の基で置換され；そして、−Ｗ−は式（ｇ）から選ばれる）を有する。

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新規な超音波技術を使用して患者の脈管構造中の血塊を破壊するための非侵襲性方法が提供される。ガスまたはガス前駆体を含む脂質小胞を患者に血管内投与して、約10%〜約80%の負荷サイクルで約0.5ワット/cm²〜約20ワット/cm²を上回る出力を有する超音波を、血塊の部位に隣接する小胞の破裂を誘導するために十分な期間、患者に適用し、それによって血塊を破壊する。血栓溶解性の生物学的物質の投与は必要でない。任意で、血塊破壊の進行を、磁気共鳴映像法を使用してモニタリングできる。 （もっと読む）

驚くべきことに、対象への亜硝酸イオンの投与が血圧の低下および組織への血流の増大を生じることが見出された。この効果は、たとえば低酸素圧領域の組織にとって特に有益である。この発見により、たとえば亜硝酸塩の投与によって、対象の血圧および血流を調整するのに有用な処置が提供される。本明細書で提供するものは、以下のものから選択される状態を処置、予防、または改善するための、薬学的に許容される亜硝酸塩を対象に投与する方法である：(a) 虚血-再かん流傷害（たとえば肝臓または心臓または脳の虚血-再かん流傷害）、(b) 肺高血圧症（たとえば新生児肺高血圧症）、または (c) 脳動脈痙攣。 （もっと読む）

本発明は、良い安定性を有し、ヒトの注射用に安全であり、かつ室温で長時間貯蔵できる、１用量当たり0.5〜60μgの量のテトロドトキシン又はその類似体を含んでなる凍結乾燥医薬製剤を提供する。前記製剤は、テトロドトキシン分子又はその類似体のＣ-4ヒドロキシル活性を低減できる、二糖類のいずれか１つ、フィコール、その誘導体又はそれらの混合物から選択されるグルコシド結合含有化合物のような化合物と、テトロドトキシン又はその類似体の安定性を高める共溶媒とをも含む。 （もっと読む）

本発明は、それらの細胞により発現されるアラニルアミノペプチダーゼ（APN）およびジペプチジルペプチダーゼIV（DP IV）の阻害剤の単独効果または複合効果によって、ヒト線維芽細胞の（増殖に必須の）DNA合成を阻害する方法に関する。ヒト線維芽細胞のDNA合成（増殖）は、APNまたは/およびDP IVの阻害剤の投与によって、用量依存的に阻害される。本発明は、前記酵素を阻害する物質またはその組成物の適用およびその投与形態が、線維芽細胞の過剰増殖および線維芽細胞の分化状態の変化に関連した皮膚疾患の治療ならびに予防によく適していることを示す。
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本発明は体内に注射されるとゲル化してｉｎ ｓｉｔｕで制御放出性薬物インプラントを形成する液状の制御放出性薬物輸送組成物を提供する。本発明の組成物は水不溶性のゲル形成ポリマー、ポリマーが溶解するポリエチレングリコール溶媒、及び輸送されるべき原薬を含むことを特徴とする。
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本発明は、アグリコシル抗ＣＤ１５４抗体または抗体誘導体に関し、該抗体のＦｃ部分のＣ_Ｈ２ドメインにおける保存されたＮ連結部位における修飾を特徴としている。本発明はまた、このようなアグリコシル抗ＣＤ１５４抗体またはその抗体誘導体を用いた免疫応答関連疾患の処置および望ましくない免疫応答の阻害に関する。特に本発明は、ＣＤ１５４を認識するアグリコシル抗ＣＤ１５４抗体を提供する。より詳細には、本発明はヒト化アグリコシル化抗ＣＤ１５４抗体、すなわち「アグリコシルｈｕ５ｃ８」、およびマウスアグリコシル化抗ＣＤ１５４抗体、すなわち「アグリコシルｍｕＭＲ１」を提供する。
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本発明は、痴呆、特にアルツハイマー病および血管性痴呆を予防および治療するための医薬の調製における、式（Ｉ）：
【化１】


に示されるＬ−ｎ−ブチルフタリドの適用について開示する。
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本発明は、ブリモニジンまたはその薬学的に許容される塩、エステル、アミド、立体異性体、若しくはラセミ混合物の有効量を全身投与することにより、その対象におけるストレス関連症状の重症性を軽減し予防する方法を提供する。本発明の方法により治療されるストレス関連症状には、制限はされないが、消化不良；心筋虚血に関連する者を除く頻脈；非炎症性の皮膚症状；筋収縮障害；偏頭痛関連の知覚過敏性；および行動障害が含まれる。
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本発明は、海洋放線菌株CNB392およびCNB476の特定の発酵産物が過増殖性の哺乳動物細胞の有効なインヒビターであるという発見に基づく。このCNB392株およびCNB476株は、ミクロモノスポラ（Micromonosporaceae）科の範囲内であり、その一般的な別称であるサリノスポラ（Salinospora）は、この偏性海洋群とされている。この株によって生成される反応産物は、サリノスポラミド（salinosporamide）に分類され、その低い分子量、低いIC₅₀値、高い薬学的な力価、および真菌を上回る癌細胞に対する選択性に起因して腫瘍性障害を処置するのに特に有利である。 （もっと読む）

実施の形態は、好ましくはＭＨＣクラスＩ拘束性エピトープに対する免疫応答を誘発し、増強し、持続するための方法及び組成物に関する。この方法及び組成物は、予防又は治療目的のために用いられ得る。
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