本発明は、一部、ボーラス注入で投与されるアリピプラゾールおよび担体を含有する医薬組成物が、活性薬剤を含むポリラクチド−コ−グリコライドミクロスフェア製剤の注入により得られるのと同様の長期放出プロフィールを生じたという発見に関する。この驚くべき結果は、ミクロスフェアの製造に係わる複雑さと費用を伴うことなく、薬理的に有益な長期放出製剤が得られ得ることを示唆している。 （もっと読む）

ヨード造影剤を使用する診断手技より生じる造影剤腎症（ＲＣＮ）の予防などの腎臓に向けた処置および治療に特に有用な装置および方法。低リスク患者はもとよりＲＣＮを生じる高いリスクにあることが確認された介入術を受ける患者の予防的治療として使用することができる腎臓への局所治療剤送達に基づいて一連の治療計画が提供される。この方法には、造影剤侵襲前および侵襲後治療のみ、または腎臓への治療剤の局所送達と併用する方法が含まれる。このような処置のために識別された薬剤には、生理食塩液、および血管拡張剤パパベリンおよびフェノルドパムメシレートがあり、適切な投与量が提供される。
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代謝性及び細胞増殖性の疾患及び状態の、治療又は予防において有用である、化合物、医薬組成物及び方法を、本発明で提供する。特に本発明は、脂質代謝及び細胞増殖に関与する蛋白質の活性を調節する化合物を提供する。 （もっと読む）

注射用低容量安全性ダントロレン製剤は、現在ＭＨ処置麻酔危機用に認可および製品化されたダントロレンを著しく超える利点をもたらす。ダントロレンをＭＨ開始した患者に迅速に調製することができると、麻酔技師は、この複雑で進展する危機において、細心の注意を要し、かつ時間を消費するその救急薬の再構成プロセスにとらわれることなく、患者の生理学的状態の管理に専念することができる。さらに、ダントロレンの注射用安全性低容量製剤は、たとえば戦地などの、他の潜在的に生命にかかわる状態の処置において、ダントロレンを静脈注射する機会のある、麻酔学専門医ではない実施者にも広く調製することができる。注射用低容量安全性ダントロレン製剤は、他のダントロレン製剤と同様に、ＣＰＢなどの外科的処置中にこうむるもの、さらには医原的にまたは疾患によって惹起された非正常体温症状の発現中にこうむるものなど、医原的にまたは外傷性傷害により惹起された血流異常の状態につきもののポンプヘッドおよび他の神経学的、認知性および運動の機能障害の予防および治療に対する現行の試みを著しく超える利点がある。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の１，４−二置換ピペリジン化合物、それらの調製方法、これらの化合物を含む薬剤、ならびにヒトまたは動物を治療するための薬剤を調製するためのそれらの使用に関する。置換基は現行の請求項１に定義されている。

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本発明は、５’−５’および３’−３’反転ヌクレオチド・キャップされた末端を有するアプタマーを用いる、疾患を治療するための組成物および方法を提供する。特に、本発明は、年齢関連黄斑変性症を含む血管新生関連疾患および障害の治療の５’−５’および３’−３’キャップドＶＥＧＦアプタマーを提供する。
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一酸化炭素の放出のために人又はその他の哺乳類に投与するためのボラノカルボネートについて記載される。このボラノカルボネートは、生理学的に有効なＣＯを利用可能とするように適合せしめられた化合物又はイオンであり、グアニル酸シクラーゼの刺激剤又は安定剤と共に投与されて良い。前記生理学的に有効な効果とは、神経伝達、血管拡張、又は平滑筋弛緩の刺激であり得る。 （もっと読む）

本発明は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。他の局面では、本発明は、これらの２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または使用する生理学的条件または他の条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの２，５−ジヒドロキシベンゼンスルホン酸化合物および少なくとも１つのＫ⁺チャンネル調節剤を含む活性物質組合せ、該活性物質組合せを含む薬剤、該活性物質組合せを含む医薬製剤、および薬剤の製造における該活性物質組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中：環Ｃは、８、９、１０、１２又は１３員の二環式又は三環式部分であって、該部分は、飽和でも不飽和でもよく、それは芳香族でも非芳香族でもよく、そしてそれは、Ｏ、Ｎ及びＳより独立して選択される１〜３のヘテロ原子を随意に含有してよく；Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｓ−であり；ｎは、０、１、２、３、４又は５であり；ｍは、０、１、２又は３であり；そしてＲ^１とＲ^２は、本明細書に定義される通りである］の化合物；及びその塩；抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果の温血動物における産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用；そのような化合物の製造法；式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を含有する医薬組成物、並びに、式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療する方法に関する。式Ｉの化合物はＶＥＧＦの作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチが含まれるいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。
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本発明は、哺乳類における皮膚疾患を伴う乾癬の治療または予防のための医薬品を調製するための、動物の軟骨の酵素加水分解由来のコンドロイチン硫酸アルカリ金属塩またはコンドロイチン硫酸アルカリ土類金属塩の使用に関する。そのコンドロイチン硫酸ナトリウムは、１０，０００〜２０，０００ダルトンの間の平均分子量を有していて、経口投与されるのが好ましい。
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【課題】 明細書において定義したとおりの式（I）のピリミジルピロール誘導体およびこれらの薬学的に許容される塩、並びにこれらを含む薬学的組成物を開示してあり；本発明の化合物は、癌様の、制御傷害されたタンパク質キナーゼ活性と関連した疾患治療の療法において、有用な可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、３−アミノクロマンおよび２−アミノテトラリン誘導体およびかかる化合物を含有する組成物に関する。また、３−アミノクロマンおよび２−アミノテトラリン化合物およびかかる化合物を含有する組成物の、セロトニン障害、例えば鬱病および不安症の治療における使用方法に関する。 （もっと読む）

一群の新規腫瘍壊死因子（ＴＮＦα）阻害剤及び免疫調節剤の合成及び使用を提供する。これらの化合物は、薬理学的用途で用いられるとともに、ＴＮＦα及び他の関連するサイトカインに関係のあるアッセイにおいて使用できる。医薬として、上記化合物は、ＴＮＦα及び／又は１種以上の他の関連するサイトカインが、求められていないにも関わらず存在している状態、又は活動する状態と関係がある炎症性、伝染性、自己免疫性又は他の増殖性の疾患及び症状を治療するために、単独で、あるいは他の薬剤と組み合わせて使用されるものである。 （もっと読む）

式(I)：
R-(Y-ONO₂)_s (I)
のアンギオテンシンII受容体遮断剤ニトロ誘導体は、より広い薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、心臓血管性、腎性および慢性の肝臓疾患ならびに炎症性プロセスの治療に用いることができる。 （もっと読む）

細胞結合剤および細胞毒性物質を含む細胞毒性コンジュゲート、該コンジュゲートを含む療法用組成物、該コンジュゲートを細胞増殖の阻害および疾患の処置に使用する方法、ならびに細胞毒性コンジュゲートを含むキットを開示する。これらはすべて本発明の態様である。細胞結合剤は特に、ＣＡ６グリコトープを認識して結合するモノクローナル抗体およびそのエピトープ結合フラグメントである。本発明はまた、ヒト化もしくはリサーフェシングしたバージョンの抗ＣＡ６ネズミモノクローナル抗体ＤＳ６およびそのエピトープ結合フラグメントに関する。
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式Ｉ：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換ピリミジル−４−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、バニロイド受容体活性を調製するために使用可能なリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いて当該疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化を研究するために当該リガンドを用いる方法も提供する。
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短期にわたりブピバカインのような麻酔薬を放出する薬剤送達系およびキットが提供される。そのような系を投与し、そして調製する方法も提供される。薬剤送達系は、短期ゲル賦形剤およびゲル賦形剤に溶解または分散された麻酔薬を含む。ゲル賦形剤は低分子量の生体侵食性、生体適合性ポリマー、および水非混和性溶媒をポリマーに可塑性を与え、そしてポリマーとゲルを形成するために有効な量で含んでなる。場合により成分溶媒が水非混和性溶媒と一緒に使用されることがある。送達系の効力を測定する１つの方法である効力比は、例えばゲル賦形剤の構造に基づき制御され、所望の放出プロファイルを達成することができる。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中に定義した通りである]の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、治療におけるその使用に関する。

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本発明は、式Ｉを有するピリミジンカルバメート化合物もしくはピリジンカルバメート化合物およびこの医薬的に許容される塩もしくは誘導体に関する。様々な疾患および病状、哺乳動物におけるいくつかの例を挙げると、炎症、Ｔ細胞の活性化および増殖の阻害、関節炎、臓器移植、虚血性傷害もしくは再灌流傷害、心筋梗塞、脳卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼そう病、過敏症、１型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー性疾患、喘息、花粉症、湿疹、癌、結腸癌腫または胸腺腫などの処置方法、ならびに治療有効量の上記の式Ｉの化合物またはこの塩もしくは誘導体を投与することを含む方法もまた包含している。 （もっと読む）