本発明は、リソソーム蓄積障害を治療するための組換え酵素の髄腔内（ＩＴ）投与に関する。代表的な実施形態では、ＭＰＳ Ｉ罹患動物におけるヒトα−Ｌ−イズロニダーゼ（ｒｈＩＤＵ）注射の髄腔内投与は、有意な酵素取り込み、脳および髄膜内の有意なｒｈ−イズロニダーゼ活性ならびに正常被験者と比較してＭＰＳ Ｉ被験者の細胞内でのグリコサミノグリカン（ＧＡＧ）蓄積の減少を生じさせた。髄腔内投与は、ＭＰＳ Ｉの症状を緩和することに関して静脈内処置より効果的であることが実証されており、これは本方法がリソソーム蓄積障害に対して有用な方法であることを示唆している。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において免疫応答の持続時間および強さを増進する免疫原性組成物を提供する。免疫原性組成物は、ＨＩＶ抗原、イミュノマーおよびアジュバントを含む。上記ＨＩＶ抗原は、外側エンベロープタンパク質ｇｐ１２０を欠失する不活化全ＨＩＶウイルスであり得る。あるいは、上記ＨＩＶ抗原は、不活化全ＨＩＶウイルスまたはｐ２４抗原であり得る。キットもまた提供され、その構成要素は組合わせた場合に本発明の免疫原性組成物を産生する。本発明はまた、免疫原性組成物を、ＨＩＶ抗原、イミュノマーおよび必要に応じてアジュバントを組み合わせる工程により製造する方法を提供する。本発明は、哺乳動物にＨＩＶ抗原、イミュノマーおよび必要に応じてアジュバントを含む免疫原性組成物を投与してこの哺乳動物における免疫応答を増進することにより哺乳動物を免疫する方法を、さらに提供する。 （もっと読む）

水溶性が低いかまたは非水溶性の、１種または２種以上の治療剤と、ビタミンＥと、プロピレングリコール、エタノール、およびこれらの混合物から選択される１種の共溶媒と、チロキサポール、および、チロキサポールとＴＰＧＳの混合物から選択される１種の界面活性剤と、必要に応じて、バイオエンハンサーとを含んでなる、無水自己ナノ乳化油性製剤の形態の医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、酸化ストレス、炎症および加齢過程によって生じる記憶障害および認知障害並びに神経変性状態を予防するおよび処置する新規な方法を提供する。該方法は、それを必要としている宿主に、合成されたおよび／または単一の植物または多数の植物より単離されたフリーＢ環フラボノイド類およびフラバン類の混合物を含む組成物を投与することを含んで成る。本発明は、更に、炎症誘発性サイトカインの発現を同時に阻害する、ＲＯＳ生成を予防する、および抗酸化剤防御を増大させる新規な方法を包含する。この組成物の活性は、最終的に認知機能を保存することおよび一定レベルの神経保護を与えることをもたらす。 （もっと読む）

【課題】電磁気的な照射によりコントロール可能でしかも選択的に活性化でき、グラム陽性およびグラム陰性の細菌の両方を殺すのに有効な方法であり、ヒトまたは動物の病者において有害な微生物特に細菌を有効かつ選択的に殺す方法の提供。特に、複雑な媒体例えば血液の血清、血液または唾液も存在する領域で有効である。
【解決手段】光増感剤としてサフラニンＯを含む組成物を病者の治療域に導入する段階、該治療域の細菌に該サフラニンＯを結合させるために予定された時間経過させる段階、該治療域に予め選択された波長の照射を当てて、該サフラニンＯを活性化しそしてそれにより光力学反応を誘導して該細菌を殺す段階からなる病者の治療域の殺菌方法。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において移植片生存を向上するために組織因子抗体をブロックする機能を用いる方法を目的とする。活性化組織因子（ＴＦ）および不活性ＴＦ：ＦＶＩＩまたは活性化ＴＦ：ＦＶＩＩａ複合体のいずれかのそのＬｏｇａｎ ＦＶＩＩをブロックまたはＴＦ：ＦＶＩＩａ：ＦＸ三元複合体の形成をブロックする効果を有する機能ブロック性抗体が、本方法に有用である。それらの性質は、組織−血漿相互作用を含む血栓事象への作用を指向するがしかし凝固のための本来の経路を妨げない治療を提供する。活性化ＴＦは、移植の間またはその後に細胞、組織、および器官において生成し、そして移植片損失の主要な原因である。
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本発明は、持続性のナトリウム電流と比較して永続性ナトリウム電流に対して少なくとも２０倍の選択性を有する選択的永続性ナトリウムチャネルアンタゴニストの有効量を哺乳動物に投与することによる該哺乳動物における神経学的障害および慢性疼痛を処置するための医薬としての使用を提供する。
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本発明は、様々なカズパーゼに対する阻害剤であるイソキサゾール誘導体、当該誘導体の製造方法、および当該誘導体を含む炎症及びアポトーシスを治療する治療用組成物に関するものである。 （もっと読む）

1α,25-ジヒドロキシビタミンD₂の2-メチレン-19-ノル-24(S)及び24(R)誘導体を開示する。これらの化合物は、極めて小さい骨カルシウム移動活性及び相対的に高い腸カルシウム輸送活性を特徴とする。これは、腎臓骨形成異常、自己免疫疾患、及び骨粗鬆症等の疾患の治療のための新規な治療剤となる。これらの化合物は、未分化な細胞の増殖を制止し、また単球への分化を誘起するはっきりした活性をさらに示し、抗癌剤としての用途及び乾癬等の皮膚疾患の治療の用途を証明する。
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本発明は、注射製剤に好適なクロージャーを備えた容器を有する注射用医薬製品であって、前記容器は、酸不安定性プロトンポンプ阻害剤、その塩、酸不安定性プロトンポンプ阻害剤の溶媒和物又はその塩の溶媒和物を含有し、その際、前記の容器及びクロージャーは、亜鉛イオンを実質的に放出しない材料から製造されている医薬製品に関する。 （もっと読む）

本発明は抗微生物活性を有する下記式Ｉおよび式ＩＩ、
【化１】


式Ｉ
【化２】


式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８およびＲ_９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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本発明は、ＡＲが介在する過程を調節するための化合物、医薬組成物および方法を提供する。また提供されるのは、このような化合物および医薬組成物の製造法である。 （もっと読む）

いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体を、低用量のリバビリン（400mg/日未満、又は、6mg/kg/日未満）又は関連化合物と一緒に同時投与することを含む医薬治療法であって、前記リバビリン又は関連化合物が、門脈循環内では臨床上有効な血中レベルであるが、末梢循環内では臨床上有効な血中レベルより少ないレベルを提供することで、身体全体にインターフェロンの全身効果を、しかし肝臓内にはリバビリンの選択的効果を提供する医薬治療法。更に本方法は、いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体の、高用量のリバビリン（好ましくは400乃至800mg/日）又は関連する化合物との同時投与も提供するものであり、この場合、前記リバビリン又は関連化合物は、患者において持続的なウィルス学的応答が、小さな副作用で提供されるように、徐放調合物として投与される。更に本方法は、抗酸化剤又は他の膜保護剤の肝臓保護活性が、インターフェロン及びリバビリンの殺ウィルス効果を補償するように、抗酸化剤又は他の膜保護剤と、インターフェロン及びリバビリンの両方を同時投与することを提供するものである。前記抗酸化剤又は他の膜保護剤を、全身用又は低用量の徐放の肝臓選択的調合物として投与してよい。
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アリール、ヘテロ芳香族および二環式アリールニトロン化合物ならびにかかる誘導体を含む医薬組成物が開示されている。開示された組成物は、哺乳動物における疼痛、神経変性、自己免疫および炎症性の疾患または状態の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、一部、ボーラス注入で投与されるアリピプラゾールおよび担体を含有する医薬組成物が、活性薬剤を含むポリラクチド−コ−グリコライドミクロスフェア製剤の注入により得られるのと同様の長期放出プロフィールを生じたという発見に関する。この驚くべき結果は、ミクロスフェアの製造に係わる複雑さと費用を伴うことなく、薬理的に有益な長期放出製剤が得られ得ることを示唆している。 （もっと読む）

ヨード造影剤を使用する診断手技より生じる造影剤腎症（ＲＣＮ）の予防などの腎臓に向けた処置および治療に特に有用な装置および方法。低リスク患者はもとよりＲＣＮを生じる高いリスクにあることが確認された介入術を受ける患者の予防的治療として使用することができる腎臓への局所治療剤送達に基づいて一連の治療計画が提供される。この方法には、造影剤侵襲前および侵襲後治療のみ、または腎臓への治療剤の局所送達と併用する方法が含まれる。このような処置のために識別された薬剤には、生理食塩液、および血管拡張剤パパベリンおよびフェノルドパムメシレートがあり、適切な投与量が提供される。
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本発明は、注入可能水中油エマルジョンおよびその凍結乾燥処方物を提供する。本発明はまた、そのような水中油エマルジョンおよびその凍結乾燥処方物を調製し使用するための方法を提供する。例えば、本発明の組成物は、以下の特性のうちの１つ以上を有する：（１）注入可能である、（２）水中油エマルジョンの形態である、（３）適切な保管条件下で安定である、（４）静脈非刺激性である、（５）薬学的有効量のマクロライドを含む、（６）濾過により滅菌可能である、（７）監督機関（例えば、ＦＤＡ）により認可され得る成分を含む、および（８）高類脂血症または他の副作用を引き起こさない。
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本発明は、II型糖尿病の治療法であって、そのような治療を必要としているヒトに肥満細胞を枯渇させることができる化合物を投与する段階を含む方法に関する。そのような化合物は、非毒性、選択的かつ強力なc-kit阻害剤より選択することができる。 （もっと読む）

本発明は、エンドサイトーシス感受性プローブの開発、および細胞性エンドサイトーシスの遠隔測定法を提供する。これらのプローブは、低い水透過性のナノ粒子またはリポソーム送達系、およびエンドサイトーシスによるバリアーの完全性の内生の分解性または崩壊性に基づく。本発明はまた、１つの態様にて、既にイメージング剤を封入しているリポソームへの両親媒性の治療基剤のローディングのための電気化学的勾配を作るために陰イオンキレーターを用いる方法によるイオン的に結合した診断薬および治療薬の共封入により、治療的および診断的利用性を合わせて有するリポソームを提供する。本発明は、遠隔検出リポーター分子をリポソーム脂質層へ固定するリポポリマーを挿入することによる治療リポソームのイメージング法を提供する。本発明は、疾患組織における分子指紋のイメージング、処置、および処置モニタリングを可能とする統合型の送達系を可能とする。 （もっと読む）

本発明は、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩が、良好ないし優れた持続性および／または長時間放出性プロフィールをもたらすという知見に関する。したがって、本発明の一局面において、本発明は、ハロペリドールまたはアリピプラゾールのパモ酸塩を含む。好ましくは、パモ酸塩は、ハロペリドールのパモ酸塩に対する比が１：１または２：１であることを特徴とする。パモ酸塩は、針状物または緻密な結晶（例えば、図面に示したもの）などの結晶性であり得る。本発明は、さらに、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩を含有する医薬組成物を投与することを含む、処置を必要とする個体の処置方法に関する。 （もっと読む）