本発明は、少なくとも１種のリン脂質、少なくとも１種の胆汁酸、および水を含む水性リン脂質系に関し、そして脂肪組織疾患の処置のための医薬を製造するのに適切であり、そして病的な増殖性脂肪組織の退行をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、従来の可逆性熱ゲル化水性組成物に、揺変性を増大させる物質、好ましくは糖アルコール、乳糖、カルメロースもしくはその薬学的に許容される塩、もしくはシクロデキストリンの少なくともいずれか一種、を添加してなる可逆性熱ゲル化水性組成物である。この組成物は、室温保存が可能であり、携帯に便利である。 （もっと読む）

本発明は、純粋な鏡像異性体を含む特定の置換1,4-ジヒドロピリジン化合物およびその薬学的製剤を提供する。これらの化合物はα-MyHCタンパク質レベルおよびα-MyHC mRNAレベルの上昇を提供し、また最も頻繁にこれらの同じ化合物はβ-MyHCタンパク質レベルおよびβ-MyHC mRNAレベルの同時低下を提供する。したがって、これらの化合物は単独でまたは心不全を治療するための他の薬剤と組み合わせて使用することができる。

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式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。

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本発明は一般に、ヒトステロイド５α−レダクターゼ遺伝子の発現を調節し、かくしてジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）のレベルを調節させるためのアンチセンスオリゴヌクレオチド、低分子干渉ＲＮＡ及びリボザイムの使用に関する。ＤＨＴの上昇したレベルは、限定されるわけではないが、皮膚病、脱毛、多毛症（ｈｉｒｓｕｉｔｉｓｍ）及び良性前立腺肥大を含むさまざまな障害と結びつけられる。本発明は、具体的には、障害を治療及び予防するための投与のためのこれらのアンチセンスオリゴヌクレオチド、低分子干渉ＲＮＡ及びリボザイムの製剤に関する。 （もっと読む）

イダゾキサン、その誘導体の１つおよびその製薬上許容される塩、そのラセミ体、その光学活性異性体および多形体を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、好中球を活性化する方法を提供する。概して、本方法は、好中球を活性化するのに効果的な量の好中球を活性化するＩＲＭ化合物および／またはＴＬＲ８−選択的作動薬に好中球を接触させるステップを含む。いくつかの実施態様では、本方法を使用して、好中球を活性化することで処置可能な病状を処置してもよい。別の態様では、本発明は、概して、好中球を活性化するＩＲＭ化合物および／またはＴＬＲ８−選択的作動薬、またはその薬学上許容可能な形態を、好中球を活性化するのに効果的な量で含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、インスリン様成長因子−１受容体（ＩＧＦ−１受容体）アゴニストおよび抗癌化学療法剤を投与することを含む癌治療の方法を提供する。また、抗癌化学療法剤にカップリングされたＩＧＦ−１受容体リガンドを含む癌治療のための化合物をも提供する。また、抗癌化学療法剤にカップリングされたインスリン受容体リガンドを含む癌治療のための化合物をも提供する。 （もっと読む）

本発明の一態様は、モノアミン輸送体の阻害剤として有用であるピペリジン化合物に関する。本発明はまた、本発明のピペリジン化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の別の一態様は、哺乳類において中枢神経系の疾患を治療する方法における前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

水で構成されそして筋肉内注射されると、少なくとも約１週間そして約８週間までの期間アリピプラゾールを放出する、所望の平均粒子径のアリピプラゾールおよびそのためのビヒクルから形成される、放出制御性無菌凍結乾燥アリピプラゾール製剤が、提供される。該放出制御性凍結乾燥アリピプラゾール製剤の製造方法、上記製剤を使用する統合失調症の治療方法もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明はトランス‐またはシス-ジアンモニウムジクロロジヒドロオキソ白金（ＩＶ）およびその誘導体の調製方法に関する。トランス‐またはシス-ジアンモニウムジクロロ白金（ＩＩ）を過酸化物＞３０％含有溶液と３０℃未満の温度で反応させ、このようにして得られた生成物を鉱酸に溶解し、続いてアルカリ溶液で沈殿させる。 （もっと読む）

本発明は、個体に対する生物活性因子の送達のための組成物および方法を提供する。生物活性因子が局在化される脂質二重層の円周を取り囲む１つ以上の脂質結合性ポリペプチドを含む円盤形粒子中に、生物活性因子を含む送達ビヒクルが提供される。キメラの脂質結合性ポリペプチドもまた、提供され、そしてこのポリペプチドは、この送達粒子にさらなる機能的特性を追加するために使用され得る。脂質結合性ポリペプチド、脂質二重層、および生物活性因子を含有する生物活性因子送達粒子であって、この脂質二重層の内側は、疎水性領域を含み、そして、この生物活性因子は、この脂質二重層の疎水性領域と結合する、粒子が提供される。 （もっと読む）

本発明は、化学的に修飾された主鎖及び少なくとも４〜１０００bp、好ましくは８〜５００bp、最も好ましくは１６〜２００bpを含む二本鎖核酸断片に関する。開示された分子（ＤＲＩＬ分子）は、ＤＮＡ損傷シグナリング及び修復経路、特に二本鎖切断修復の非相同性ＮＨＥＪ経路を妨害することができる。本発明は、腫瘍細胞／組織のＤＮＡ修復で誘発される致死性（短縮するとＤＲＩＬＬ）をトリガーするために、腫瘍細胞核に導入されるのに有効な量において、薬学的に許容されうる担体と組み合わせて、ＤＮＡ切断処置、特に放射線治療又は化学療法と共同して使用されるべき佐剤組成物としてＤＲＩＬ分子を適用することを開示する。 （もっと読む）

本発明の目的は、ＴＧＦ−β情報伝達経路を阻害することができる低分子化合物から成るＴＧＦ−β情報伝達経路阻害剤を提供することである。本発明によれば、下記式（１）：


（式中、Ｒ^１はヒドロキシメチル基などを示し、Ｒ^２はパラ−メトキシフェニル基などを示す）
で表される化合物を有効成分として含む、ＴＧＦ−β情報伝達経路阻害剤が提供される。
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ステントが埋め込まれる血管壁またはその他の管腔壁に沿っての再狭窄を低減するように、トコフェロール薬剤、そして特にデス−メチルトコフェロール薬剤、そしてさらに有益なものとしてガンマ−トコフェロール薬剤の送達と組み合わせて、ステントを提供する。特定の適用において当該ステントは管腔内ステントであり、より具体的な有益な適用は血管内ステントであり、そしてガンマ−トコフェロールは、ステントとカップルしたコーティングまたは担体から溶出する。ステント留置したまたは再疎通した領域に沿っての組織に相乗作用的有益性を提供するため、デス−メチル−トコフェロールまたはフィチルで置換されたクロマノール、例えばガンマ−トコフェロールを、付加的な薬剤、例えば再狭窄抑制薬剤、例えばシロリムス、タクロリムス、エベロリムス、またはパクリタキセルと結び合わせた、ある種の組合せを提供する。トコフェロールもしくはトコトリエノール、または他のフィチルで置換されたクロマノール、およびその他の化合物、例えばパーム油の他の形もまた、再狭窄の治療に使用するものとして意図する。
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小滴が直径及び体積を有する場合、溶媒中にベシクル形成液の分離した小滴を生成し、インビボ投与に適する脂質粒子を形成するために水溶液中に分離した小滴を導入すること、を含んでなる脂質粒子を調製する方法。小滴は更に、油、界面活性剤、標的リガンド、マーカー又は治療剤又は診断剤のうちの任意の１又は複数を含有してもよい。小滴はネブライザー、アトマイザー、ベンチュリ霧生成装置、収束音響放出装置及び電気スプレイ装置から選択されるシステムにより生成することができる。この方法は脂質粒子の粒度及び／又は粒度分布を選択又は調整するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、新種の化合物、上記化合物を含む医薬組成物および上記化合物を用いることにより、キナーゼ活性の異常または調節障害に関連した疾病または障害、特にＡｂ１、ＢＣＲ−Ａｂ１、Ｂｍｘ、ＣＳＫ、ＴｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｂ−ＲＡＦ、Ｃ−ＲＡＦ、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２αおよびＳＡＰＫ２βキナーゼの異常な活性化を伴う疾病または障害を処置または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は免疫原性組成物に関する。より詳細には、本発明は、薬剤として許容される担体中に少なくとも一つのHIV糖タンパク質上の少なくとも1つのH因子結合部位の有効量を含む、HIVに対する免疫反応を導き出す組成物である。本発明は、3つのカテゴリーの実施形態、すなわちタンパク質またはタンパク質断片、メッセンジャーRNAまたはDNA/RNAを企図する。DNA/RNA組成物は、むきだしでも組換えでもよい。本発明は、さらに様々な免疫刺激剤との使用を企図する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁹、Ａｒ、Ｕ_c、Ｘ、Ｙ、Ｑ、ｎおよびｐは明細書に定義されたとおりである）の化合物に関する。この化合物は、ＣＣＲ−３受容体アンタゴニストとして有用であり、したがってＣＣＲ−３により媒介される疾患の処置のために使用できる。
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一般式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい環状基を、Ｑは置換基を有していてもよいアルキル基、または置換基を有していてもよい環状基を、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基を、Ｗは結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを、Ｙは主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わす。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。
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