哺乳動物において概日リズム障害を治療する方法であって、哺乳動物に、有効量のNPY Y５受容体アンタゴニストを投与することを含む方法。特に、概日リズムに及ぼす効果を高めるために提供される方法。 （もっと読む）

本発明は、親油基に連結した免疫刺激性核酸に、部分的に関連する。親油基に連結した特定の免疫刺激性核酸が、活性を向上させたのに対して、他の免疫刺激性核酸への親油基の結合は、その分子の免疫刺激能力について効果が最小限であった。本発明は、以下：（Ｎ_１ＰＮ_２）・Ｌを含有する組成物に関し、ここで、Ｎ_１およびＮ_２は独立して、０〜１００ヌクレオチド長の核酸であり、Ｐは、核酸を含み、かつ少なくとも１つのＹＲジヌクレオチドを含むパリンドロームであり、Ｙは、シトシンまたは修飾されたシトシンであり、そしてＲは、グアニンまたは修飾されたグアニンである。
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本願発明は、急性侵害受容および慢性神経因性疼痛を媒介する神経ペプチドFF受容体サブタイプ、この受容体サブタイプと選択的に相互作用する化合物、および急性疼痛および慢性神経因性疼痛を処置する方法の発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、式：


［式中：
Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルカノイル、ハロ、ヒドロキシ、アリール、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはペルフルオロアルコキシであり；
Ｒ_４は、水素、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_５、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ_５、−ＣＨ_２Ｒ_５または−ＣＨ（ＯＨ）Ｒ_５であり；
Ｒ_５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アルキルアリール、アルケニルアリールまたはアルキニルアリールであり；
Ｒ_６は、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり；
ｘ_１、ｘ_２、ｘ_３、ｘ_４、ｘ_５、ｘ_６、ｘ_７およびｘ_８は、独立して、炭素または窒素原子であり、ここに少なくとも１つのｘ_１〜ｘ_８は、窒素原子であり；
ｎは０〜６の整数であり；
Ａは、ＣＯＯＨもしくは酸ミミックまたはその医薬上許容される塩である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態に関する。

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式ＩａまたはＩｂを包含するＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を用いた、化合物、医薬品、キットおよび方法を提供する：


式中、置換基は本明細書中に記載の通りである。
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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造Ｉを有する化合物に関する。
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式（Ｉ）で示されるピペリジン誘導体が、ＮＲ１／ＮＲ２Ｂの受容体に特異的に結合し、鎮痛剤（疼痛治療剤）として用いられることを見出した。
【化１】


（式中、ＸはＯＨまたは低級アルキルスルホニルオキシ；Ａｒは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；ｎは１〜４の整数；ｍは０〜１の整数；Ｒ^１は水素；Ｒ^２はＯＨ、または、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって単結合を形成してもよい；但し、１）ｎが２、ｍが０、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって単結合、且つＡｒが置換されていてもよいフェニルである場合、２）ｎが３、ｍが０、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって単結合、且つＡｒがフェニルである場合を除く） （もっと読む）

本発明は、その疾患の経過にマトリックスメタロプロテイナーゼの増加した活性が関与する疾患の予防および治療のための医薬の製造に適した式（Ｉ）の化合物に関する。これに属する疾患は、変形性関節疾患、例えば、骨関節症、脊椎症および関節外傷後の軟骨融解または半月板損傷もしくは膝蓋骨損傷もしくは靱帯損傷後の比較的長期の関節固定、または膠原病のような結合組織の疾患、歯周疾患、創傷治癒の問題、または炎症性の、免疫学的もしくは代謝関連の急性もしくは慢性の関節炎疹、関節症、筋肉痛もしくは骨代謝の障害のような運動器官の慢性疾患、潰瘍形成、アテローム性動脈硬化症もしくは狭窄、または炎症性疾患もしくは癌、腫瘍転移形成、悪液質、拒食症、もしくは敗血性ショックである。
【化１】

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テトラヒドロインドロン部分が置換されたアリールピペラジン部分と共有結合している、テトラヒドロインドロン誘導体を含有する組成物、及びこのような組成物を使用する、精神及び神経学的病状を治療するための方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、アリール−アミド−ビフェニルオキシ−酸およびアリール−アミドメチル−ビフェニルオキシ−酸（例えば、４’−アリール−アミド−ビフェニル−４（３）−イルオキシ−酸および４’−アリール−アミドメチル−ビフェニル−４（３）−イルオキシ−酸）を含む置換ビフェニルオキシ−酸およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、患者を治療するのに十分な量でクロルプロマジンまたはクロルプロマジンアナログおよび抗増殖性薬剤を同時に、または互いに14日以内に患者に投与することによって、癌または他の新生物を有する患者を治療するための方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、炎症性及び／又は免疫媒介性の骨量減少及び／又は軟骨量減少の予防及び／又は治療のための医薬品の製造のための１１β−ＨＳＤ１型及び／又は２型のインヒビターの使用に関する。 （もっと読む）

ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストを提供し、肥満症、糖尿病、等の代謝系疾患、例えば狭心症、急性・うっ血性心不全等の各種疾患、例えば特発性過眠症、反復性過眠症等の循環器系疾患、例えば過食症、情動障害、うつ病等の中枢及び末梢神経系疾患の治療剤及び／又は予防剤を提供するものである。一般式（Ｉ）［式中、Ｘ^１及びＸ^２は独立して窒素原子又はＣＨを示し、Ｙは特定の基を示し、Ｘ^３はＯ_ｓ−（ＣＨ_２）_ｍを示し、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐の低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は２若しくは３のフッ素原子で置換されたアセチル基を示し、ｓは０又は１を示し、ｍは（ｍ＋ｓ）が０又は１〜４となる整数を示す。］で表されるピペリジン誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト。
【化１】
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（ｉ）カルバマート、（ｉｉ）第一抗コリン作用薬、（ｉｉｉ）第二抗コリン作用薬及び（ｉｖ）ピリジニウム塩を含む医薬組成物。この医薬組成物は、神経ガス及び殺虫剤中毒を含む、有機リン酸中毒の治療のために適している。この医薬組成物は、神経ガスの致命的影響に対して有効な治療を与え、無能力化の影響から有効な保護を与え、前処置の使用を必要としない。この医薬組成物を含むキットも記載され、特許請求されている。 （もっと読む）

被験体に脂質薬物複合体を投与することにより、活性剤を、骨髄系前駆細胞、樹状細胞、単球、マクロファージおよびTリンパ球からなる群より選択される、免疫細胞、または器官系もしくは解剖学的部分に限定される他の細胞型に優先的に送達する方法。該脂質薬物複合体は、薬物、感染因子に感染しているか、または感染し易い免疫細胞の表面上のマーカーに特異的に結合する標的化リガンドを有する外側表面などの活性剤から成り立つ。感染因子に感染しているか、または感染し易い、他の細胞型は、悪性腫瘍、または自己免疫疾患もしくは慢性の炎症性疾患の発生、維持、もしくは増悪細胞に寄与する免疫機構の一部に属し得る。
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本発明は、診断された呼吸疾患を有する患者、または診断未確定の呼吸疾患を有する患者におけるオピオイド鎮痛薬の投与に付随する危険性を、鎮痛性組成物を投与することによって減少するための方法に関する。その鎮痛性組成物は、モルヒネ、フェンタニル、サフェンタニル、アルフェンタニル、オキシモルホン、およびヒドロモルホンからなる群より選択される鎮痛用量未満のμオピオイドアゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩と、鎮痛用量未満のκ_２オピオイドアゴニストであるオキシコドンまたはその薬学的に受容可能な塩とを含む。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物、特にヒトにおける癌のような増殖性疾患を：(ａ)ＨＤＡＩ；および(ｂ)細胞死受容体リガンドを含む医薬の組み合わせにより予防または処置する方法に関する。本発明はさらに：(ａ)ＨＤＡＩ；(ｂ)細胞死受容体リガンド；および(ｃ)薬学的に許容される担体を含む医薬組成物にも関する。本発明はまた：(ａ)ＨＤＡＩの医薬製剤；および(ｂ)同時の、一緒の、別々または連続使用のための、細胞死受容体リガンドの医薬製剤を含む、商品パッケージまたは製品にも関する。 （もっと読む）

本発明は医薬的に活性な化合物の放出時間を延ばし、毒性を低下させるための組成物及び方法を提供する。この化合物は、医薬的に活性な化合物と親油性対イオンの塩及び医薬的に受容される水に非混合性の溶媒を含む。ある実施形態では、組成物は注射可能な組成物として提供される。親油性対イオンは飽和又は不飽和C₈-C₂₂脂肪酸であってよく、好ましくは飽和又は不飽和C₁₀-C₁₈脂肪酸である。組成物は哺乳動物に投与されたとき、長時間にわたって放出される。したがって、本発明は、活性化合物を15日間、又はそれ以上にわたって制御された用量で投与することを可能にする。多くの化合物、例えばそれだけに限定されないが、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、及びツルビナフィンなどが、本発明に従って投与できる。
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本発明は、脳腫瘍および異常脳組織を特徴とする疾患または障害を含む悪性腫瘍の処置または診断のための薬学的組成物、方法およびキットを含む。本発明の一実施形態において、治療剤、予防剤または診断剤を哺乳動物被験体の異常脳領域に供給するための方法が開示される。この方法は、上記異常脳領域の細胞に血液を送達する毛細血管または細動脈の、治療剤、予防剤または診断剤に対する透過性を高めるのに十分な条件下で、かつ十分な量で、ＡＴＰ感受性カリウムチャネルの１種以上のアクチベータをカルシウム活性化カリウムチャネルの１種以上のアクチベータと組み合わせて投与する工程；および上記治療剤または診断剤が異常脳領域の細胞に選択的に送達されるように上記治療剤、予防剤または診断剤を上記被験体に投与する工程による方法である。 （もっと読む）

本発明は、癌の診断、予後及び治療のための作用薬及び方法に関する。具体的には、本発明は、膜貫通スーパーファミリ・メンバ6 (TM4SF6)、シナプトフィジン様たんぱく質
(SYPL)、ストマチン様2 (STOML2)、Ras−関連GTP−結合 たんぱく質 RAGA)、ヌクレオチド感受性クロリドチャンネル1A (CLNS1A)、プリオンたんぱく質
(p27-30) (PRNP)、グアニンヌクレオチド結合たんぱく質ベータ2-様1 (GNB2L1)、グアニンヌクレオチド結合たんぱく質 4 (GNG4)、一体型膜たんぱく質 2B (ITM2B)、一体型膜たんぱく質 1 (ITM1)、膜貫通9 スーパーファミリ・メンバ 2 (TM9SF2)、アヘン受容体様1 たんぱく質 (OPRL1)、低密度リポたんぱく質受容体関連たんぱく質 4 (LRP4)、ヒト糸球体上皮たんぱく質 1
(GLEPP1)、toll様受容体 3 (TLR3)、及び／又は透明帯糖たんぱく質 3A (ZP3)をコードする核酸及びアミノ酸配列の、 早期及び後期の両方の非ステロイド特異的癌の診断及び癌予後や、前記たんぱく質の遺伝子発現及び／又は生物学的活性を調節する作用薬のスクリーニングのための使用に関する。更に本発明は、ここで解説されたスクリーニング検定で同定される作用薬の使用、アンチセンスポリヌクレオチド配列のベクタ送達、及び、前記たんぱく質の抗体ターゲティングを含め、前記たんぱく質の遺伝子発現及び／又は生物学的活性を阻害するようにデザインされた生物学的技術に関する。具体的な実施態様では、前記たんぱく質はヒト由来である。

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