本発明は、固体支持体が、水不溶性の粒子形態にあり、ケイ酸、水酸化アルミニウムおよび水酸化チタンから選択される材料を含み、医薬品有効成分（ＡＰＩ）が、水中または水溶液中においてＡＰＩが低い溶解性を有する原因となる少なくとも１つの疎水性の構造的部分、および前記固体支持体に対して複数の分子間相互作用（極性もしくはイオン性または水素結合が関与する。）を形成するように配置される複数の親水性基の両方を含む化合物であり、ＡＰＩの親水性基が、独立して同じでありまたは異なり、ＯＨ基およびハロゲン基から成る群の内少なくとも１つを含み；前記ＡＰＩが吸着によって前記固体支持体に結合しており、前記ＡＰＩの大部分の割合が非晶質状態にある、ＡＰＩおよび薬学的に許容される固体支持体を含む組合せ調製物を開示する。本発明はまた、そのような組合せ調製物を含む医薬製剤およびそのような組合せ調製物を製造する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】緑内障、高眼圧症または低骨量を示す状態を有する哺乳類を治療するための薬物である（３−（（（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−（ピリジン−３−スルホニル）−アミノ）−メチル）−フェノキシ）−酢酸に関して、塩、水和物、多形体、結晶性および非結晶性形態など複数の物理的形態を提供する。
【解決手段】（３−（（（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ベンジル）−（ピリジン−３−スルホニル）−アミノ）−メチル）−フェノキシ）−酢酸ナトリウム塩もしくはその水和物の多形性の結晶性形態もしくは非結晶性形態もしくは非晶質性、それを調製するための方法、それを使用するための方法、およびそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明はテノホビルジソプロキシルサクシネート、テノホビルジソプロキシルL-タータレート、テノホビルジソプロキシルオキサレート、テノホビルジソプロキシルサッカレート、テノホビルジソプロキシルシトレート、テノホビルジソプロキシルサリチレート、およびそれらの様々な固形物に関わり、それらの調製方法、および、特に抗HIV剤における薬剤として応用した使用に関する。テノホビルジソプロキシルの形態はエファビレンツおよびエムトリシタビンのような他の抗HIV剤と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、６０秒間以下の口腔内崩壊能を示す、口腔内で分散可能な錠剤を対象とする。この経口投与用の錠剤は、該錠剤が口腔内で崩壊可能または分散可能であるように、有効量の少なくとも１種の活性物質、少なくとも５０％（ｗ／ｗ）の量の非水溶性部分、界面活性剤および崩壊剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、組成物、化合物を凍結乾燥するためおよび薬学的組成物を作製するための方法、ならびに化合物の溶液および凍結乾燥された処方物を提供するキットを提供する。組成物、方法、およびキットは、（低いｐＨおよび中程度のｐＨ（ｐｌｌ）値において低い溶解度を有する治療剤を含む）薬学的適用において特に有用である。ある実施形態は、液体の溶液において化合物を凍結乾燥するための方法を提供し、この方法は：ａ）緩衝剤の非存在下で目的の化合物の水溶液を調製する工程；ｂ）目的の化合物の溶解度を上昇させるためにｐＨを高いｐＨの値に調節する工程；およびｃ）凍結乾燥された固体の組成物を提供するためにこの溶液を凍結−乾燥する工程を含む。緩衝剤を含む水溶液もまた開示される。微粉化されたおよび微粉化されていない粉末を含む、凍結乾燥された処方物が提供される。 （もっと読む）

【課題】新規な形態のアトルバスタチン及びその調製方法、並びにそれを用いた別形態のアトルバスタチンの調製方法を提供する。
【解決手段】形態IV、VII、VIII、IX、Ｘ、XIおよびXIIと表されるアトルバスタチンの新規な形態およびそれらの新規な調製方法ならびにアトルバスタチン形態Ｉ、II、IV、Ｖおよび非晶性アトルバスタチンの調製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、溶解性の乏しい物質の水または水溶液への溶解性を改良するためのα−アミノ酸誘導体の使用ならびに混合物および好ましい組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＳＯ_４型ハイドタルサイトは結晶が小さく、且つ凝集が強いため、粗大な２次粒子となり、用途が限られていた。
【解決手段】従来の共沈法に替わるＭｇ等の水酸化物または酸化物とＡｌ等の塩基性塩を反応させる新しい合成法を開発した。 （もっと読む）

【課題】貯蔵安定性が優れたタキソイド含有注射用凍結乾燥医薬組成物及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）またはポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）のような親水性ポリマーとシクロデキストリン（ＣＤ）が添加された蒸留水に不水溶性タキソイドを溶解した後、凍結乾燥して得られる、既存の製剤と比べて希釈安定性と溶解度が向上した注射用凍結乾燥組成物及びその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ａ晶型およびＢ晶型チゲサイクリン塩酸塩、ならびにこの調製法に関する。さらに本発明は、抗感染薬剤の配合物用中間体としての、Ａ晶型およびＢ晶型チゲサイクリン塩酸塩の使用に関する。さらに本発明は、Ａ晶型チゲサイクリン塩酸塩を有効量で含む薬学的組成物、およびＡ晶型チゲサイクリン塩酸塩の抗感染薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アポモルヒネの鼻腔内投与のための液体水性配合物を提供し、前記配合物は、(a)少なくとも約15 mg/mlのアポモルヒネ；ならびに(b)(i)少なくとも一つのポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンコポリマー（ポロキサマー）；(ii) 少なくとも一つのシクロデキストリン；および(iii) キトサンと一緒の少なくとも一つのシクロデキストリンから選択される可溶化剤を含む。本発明の配合物を、パーキンソン病の治療/処置に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は式IIの結晶状重硫酸塩を提供する。
【解決手段】この化合物は、このアザペプチドHIVプロテアーゼ抑制剤化合物の遊離塩基形態と比較して、驚くべきことに高い溶解性／溶解率及び経口バイオアベラビリティーを示すことが見出された。 （もっと読む）

有効量のメクリジンまたは製薬学的に許容可能なその塩と、化学修飾シクロデキストリンと、約２〜約７のｐＨを有する水性担体媒体とから本質的になる製薬学的に許容可能な製剤を被験者に注射することを含む、めまい、吐き気または嘔吐の状態を治療または予防する方法が開示される。有効量のメクリジン、化学修飾シクロデキストリン、および約２〜約７のｐＨを有する水性担体媒体から本質的になる、めまい、吐き気または嘔吐の状態を治療または予防するための注射可能な医薬製剤も開示される。
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ダサチニブ、その溶媒和物およびそれらの結晶性形態、それらの調製方法、およびその医薬組成物が提供される。構造式（Ｉ）。
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少なくとも１つのＮ−アリール尿素系の医薬的活性剤を含む固体分散体生成物は、ａ）少なくとも１つの活性剤、少なくとも１つの医薬的に許容されるマトリックス形成剤、少なくとも１つの医薬的に許容される界面活性剤および少なくとも１つの溶媒を含有する液体混合物を調製すること、およびｂ）溶媒を液体混合物から除去して、固体の分散体生成物を得ることによって得られる。 （もっと読む）

本明細書には、活性医薬成分の製剤であって、活性医薬成分または薬物が１種以上の固体添加剤を含む固体懸濁物中に含まれる製剤が記載される。本明細書に記載される製剤は、あらゆる薬物または活性医薬成分（有機溶媒系および／または水性溶媒系において限られた溶解度を有するものを含む）を調合するのに有用である。
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Ｎ−［４−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ’−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素・１／４エタノール和物結晶形１、これを作製する方法、これを含む製剤およびこれを用いて作製される製剤ならびにこれを用いて疾患を有する患者を治療する方法が開示される。
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少なくとも１種類のＮ−アリール尿素系の医薬的活性薬剤または関連構造型の薬剤を含む固体分散体生成物が、ａ）少なくとも１種類の活性薬剤、少なくとも１種類の医薬的に許容されるマトリックス形成剤、少なくとも１種類の医薬的に許容される界面活性剤および少なくとも１種類の溶媒を含有する液体混合物を調製し、並びにｂ）溶媒を液体混合物から除去して固体分散体生成物を得ることによって得られる。 （もっと読む）

【課題】難溶性薬物を含み溶解性および吸収性が改善された固体組成物，微粒子および微粒子分散液等、ならびに、これらを製造する方法の提供。
【解決手段】溶解工程では、容器１３内において難溶性薬物、ポリビニルピロリドンおよびラウリル硫酸ナトリウムが揮発性の有機溶媒に溶解され、固体組成物生成工程では、溶解液に含まれる有機溶媒が蒸発除去され、残存物として固体組成物１が得られ、注水工程では、容器１３の内部に水２が注入され、微粒子分散液生成工程では、レーザ光源１１から出射されたレーザ光Ｌが容器１３の内壁に固定された固体組成物１に対して照射されて、固体組成物１に光エネルギーを与えて該固体組成物を微粒子化する、微粒子分散液製造方法。さらに、該微粒子分散液を凍結乾燥して凍結乾燥物が得られる。 （もっと読む）

本発明により、非結晶有機組成物と、有機化合物の非結晶性共アモルファス混合物を製造する方法が提供される。 （もっと読む）