【課題】バルサルタンの塩類の新規形態またはバルサルタンの結晶性、同じく部分結晶性および非結晶性塩類、それぞれの製法および使用、およびかかる塩を含む医薬調製物を提供する。
【解決手段】ＡＴ_１受容体アンタゴニスト（Ｓ）−Ｎ−（１−カルボキシ−２−メチル−プロパ−１−イル）−Ｎ−ペンタノイル−Ｎ−［２'−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ビフェニル−４−イル−メチル］−アミン（バルサルタン）の追加的な新規塩類および塩水和物。 （もっと読む）

無水形態または二水和物形態のどちらかの唯一の形態でメシル酸エプロサルタンを含む錠剤を記載する。別の態様において、メシル酸エプロサルタンが、ＵＳＰ装置２を使用し、錠剤を１０００ｍｌの０．１Ｍ塩酸中に３７±０．５℃において配置して、５０ｒｐｍの速度でパドル翼を用いて測定して、溶解中のすべての時点で、１セットのさまざまな錠剤サンプルからの溶解の変動性の相対標準偏差が３０％未満、好ましくは２０％未満、より好ましくは１０％未満である溶解プロフィールを示す程度に、無水または二水和物のどちらかである１種の第１の形態で提供される、直接圧縮により得ることができるメシル酸エプロサルタンを含む錠剤を開示する。さらに、１セットの錠剤のサンプルであって、それぞれが有効成分としてメシル酸エプロサルタンを含み、メシル酸エプロサルタンが、溶解中のすべての時点で、上記セットのさまざまな錠剤サンプルからの溶解の変動性の相対標準偏差が３０％未満、好ましくは２０％未満、より好ましくは１０％未満である溶解プロフィールを示す、１セットの錠剤のサンプルを記載する。錠剤は、無水または二水和物のどちらかである、唯一の第１の形態でメシル酸エプロサルタンを提供すること、場合によって、前記唯一の第１の形態を維持しながら、メシル酸エプロサルタンを乾式造粒法および直接圧縮に供することを含む方法を使用することによって、または微粒子型のメシル酸エプロサルタンおよび賦形剤または添加剤と混合し、調製されたメシル酸エプロサルタンの全乾燥製剤または顆粒が、それぞれ室温で決定して０．６２未満、好ましくは０．６０未満、より好ましくは０．５０未満の水分活性を有すること、およびその後の打錠を含む方法によって調製することができる。適切な予防的および／または治療的使用もまた記載する。 （もっと読む）

いくつかのジテルペングリコシド（例えば、ルブソシド、レバウジオシド、ステビオールモノシドおよびステビオシド）は、パクリタキセル、カンプトテシン、クルクミン、タンシノンＨＡ、カプサイシン、シクロスポリン、エリスロマイシン、ナイスタチン、イトラコナゾール、およびセレコキシブを包含するがこれらに限定されない多くの医薬的かつ医学的に重要な化合物の溶解度を向上させることが見いだされた。ジテルペングリコシドルブソシドの使用は、試験された化合物全てにおいて溶解度を増加させた。ジテルペングリコシドは、非毒性であり、医薬、農業（例えば、殺虫剤の可溶化）、化粧品ならびに食品産業において新規複合体形成剤もしくは賦形剤として有用な、天然に存在する種類の水溶解度を向上させる化合物である。他の方法では不溶性である薬物の溶解度を増大させるためにルブソシドを使用することによって、水溶液はいくつかの新規投与経路を有するようになるであろう。加えて、ルブソシドを含む治療化合物の水溶液は、この化合物の既知薬理活性を保持することが示された。
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本発明は、医薬活性物質として適用するための医薬製剤に関する。本発明によれば、該製剤は、a)芳香族基または芳香族部分を有し、分子が≦2 nmの最大直径を有する医薬活性物質；b)グルコピラノースユニット当たり3個のメチル基の置換度をもつペルメチル化シクロデキストリンを含む。ペルメチル化シクロデキストリンおよび医薬活性物質は、複合体を形成する。
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【課題】新たな緑内障の治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）で示されるカルボスチリル誘導体もしくはその塩、およびシクロデキストリン類を含む、点眼用緑内障治療剤。カルボスチリル誘導体もしくはその塩をシクロデキストリンに包接させることによって作られる包接化合物は、溶解性が改善され、緑内障の治療に有効である。


［式中、Ａは低級アルキレン基、Ｒはシクロアルキル基、カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は１重結合又は２重結合を示す。］ （もっと読む）

ベンダムスチン塩酸塩の新規の固体形態ならびにそれを調製し、使用する方法が記載される。
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フェノフィブラート剤形などの再分散性フィブラート剤形が開示される。フェノフィブラート剤形などのフィブラート剤形のｉｎ ｖｉｖｏでの有効性を評価するためのｉｎ ｖｉｔｒｏ法も開示される。該方法は、ｉｎ ｖｉｖｏでのヒトの生理学的状態を代表する媒体を利用する。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍剤として有用なアントラサイクリンプロドラッグ及び該アントラサイクリンプロドラッグの効率的な調製法を提供する。
【解決手段】プロドラッグ合成の最終工程（即ち、親薬物分子へのグルクロニドスペーサー部分のカップリング）において、糖ヒドロキシルの保護を必要としない方法、及び該方法を用いた水溶性を有するアントラサイクリングルクロニドプロドラッグのいくつかの新規エステル合成と、腫瘍選択的化学療法における該アントラサイクリングルクロニドプロドラッグの使用。 （もっと読む）

【解決課題】分散媒中において難溶性ないし非溶性の各種薬剤の高度かつ均一な微細粒状体を形成する方法を提供する。
【手段】分散媒に対して難溶性ないし非溶性のゲスト分子を、ホスト分子により包接するあるいは界面活性剤により乳化することによって、分散媒中にゲスト分子の微細粒状体を製造する方法であって、圧力容器中に、ゲスト分子、およびホスト分子ないし界面活性剤を含む分散媒を仕込み、この圧力容器に二酸化炭素を導入して、加圧し、所定時間撹拌を行なって包接あるいは乳化処理した後、圧力容器内を減圧して二酸化炭素を排出することにより、分散媒中のゲスト分子の微細粒状体を製造することを特徴とするものである。撹拌は静止型混合機により行われるものであることが望ましい。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、皮膚表層及び／又は皮膚角質層に折れることなく容易且つ均一に刺入できるマイクロニードルであって、マイクロニードルは皮膚表層及び／又は皮膚角質層において溶解するマイクロニードルアレイを提供する。
【解決手段】 複数の微細なマイクロニードルが基板の表面に形成されてなるマイクロニードルアレイであって、該マイクロニードルはヒアルロン酸６０重量％以上含む素材により形成された円錐台状であり、その根元直径は０．１５〜０．３ｍｍ、先端直径は０．０２〜０．０８ｍｍ、高さは０．３〜１．２ｍｍであり、マイクロニードルとマイクロニードルのピッチが０．４〜１．０ｍｍであることを特徴とするマイクロニードルアレイ。 （もっと読む）

【課題】本発明は、保存安定性が優れ、且つ充分な硬度が維持されながら良好な崩壊性を示し、且つ苦味が抑制された口腔内速崩壊錠の開発を目的とする。
【解決手段】医薬活性成分、及び賦形剤として有機水不溶性賦形剤（例えば結晶セルロース、デンプン）を含み、好ましくは更に崩壊剤を含み、実質的に水溶性賦形剤及び無機賦形剤を含まないことを特徴とする口腔内速崩壊錠に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲン受容体ベータアゴニストのホスファート誘導体、その組成物、その調製およびその使用に関する。式（Ｉ）。
【化１】

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【課題】口当たりのよい口腔内速崩壊性錠剤の提供。
【解決手段】異味を有する医薬成分を含有する造粒物をコーティング剤で被覆し、さらにクロスポピドン及び糖アルコールを粉体として配合し、圧縮成型した口腔内速崩壊性錠剤。造粒物が錠剤中８〜２９．５質量％、クロスポピドンが錠剤中０．５〜２２質量％、糖アルコールが錠剤中７０〜９１．５質量％で、コーティング剤が、アミノアルキルメタアクリレートコポリマーである口腔内速崩壊性錠剤。 （もっと読む）

この発明は、固体を懸濁させることができる組織を形成するのに十分な界面活性剤とともに、水と、０から飽和までの糖を含んでなる組織化された界面活性剤系であって、該界面活性剤が、（ｉ）主要部分としての１０より大きいＨＬＢを有する、少なくとも一つの糖エステル及び／又はトリテルペノイドグリコシド（サポニン）；及び（ｉｉ）非主要部分としての少なくともひとつの脂肪酸及び／又はレシチンの混合物を含んでなる、組織化された界面活性剤系を提供する。本発明は、更に、本発明の組織化された界面活性剤系と、医薬的及び獣医学的に活性な成分を含んでなる薬剤組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、トリプタン族の少なくとも一つの有効成分の経口腔粘膜投与用の製剤形態であって、少なくとも、
‐塩基及び塩の形態の前記有効成分、及び、
‐少なくとも１５度のアルコール含有量を示す含水アルコール溶液、
を含み、前記有効成分が含水アルコール溶液中に安定した、完全な溶解状態で存在し、それによって、口腔及び／または中咽頭の粘膜を通して該有効成分を迅速に吸収することができる製剤形態に関する。本発明は、また、この製剤処方を得る方法及びその使用方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】容積効率および濾過性を改善でき、結晶の粉砕を省略できるなどの工業スケールでの作業性の効率を向上できるビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法を提供する。
【解決手段】親水性溶媒と水との混合溶媒を用い、２−（２−〔４−（ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル）−１−ピペラジニル〕エトキシ）エタノールとフマル酸とを反応させて懸濁液を得る工程と、得られた懸濁液を加熱し、晶析させる工程とを含む、ビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法。 （もっと読む）

【課題】保存性に優れたトコフェリルリン酸エステルを含有するリポソーム製剤を提供する。
【解決手段】 化学式１でＲ_１、Ｒ_２が水素、ナトリウムから選ばれ、少なくとも一方がナトリウムであるトコフェリルリン酸エステル又はその塩類、コエンザイムＱ１０（ユビキノン）を配合した乾燥リポソーム製剤とする。特に、リポソームは大豆由来のリン脂質又は水素添加リン脂質で形成することが望ましい。また、乾燥は凍結乾燥法によることが望ましい。乾燥リポソーム製剤を水性の製剤に溶解して使用する場合には、その際の溶解性を配慮して、糖類を配合することが望ましい。
【化１】
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本発明の（Ｒ）−２−［［［３−メチル−４−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）−２−ピリジニル］メチル］スルフィニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾールの新規な水和物、メタノール和物、エタノール和物、エタノール・水和物、またはイソプロパノール・水和物の新規結晶は、優れた抗潰瘍剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】原薬を溶解するための加熱処理を必要とせず、室温で簡便に調製でき、製剤調製時における原薬の純度の保持に勝り、高濃度化が可能で、かつ長期安定性の優れた３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オン注射剤の提供。
【解決手段】
３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オンを２．５ｍｇ／ｍＬ乃至５．０ｍｇ／ｍＬ含有し、溶解補助剤、安定化剤を含むことを特徴とする注射剤。 （もっと読む）

【課題】ドセタキセル化合物含有注射剤及びその調製方法の提供。
【解決手段】本発明は、母液と、注射剤のゲル化を防ぐためのエタノールと、母液を均一状に流動させるための水とを含むドセタキセル化合物含有注射剤を提供する。この母液は、ドセタキセル及び１種又は２種以上の薬学上許容される界面活性剤を含む溶液である。また、本発明は、母液とエタノールとを混合させ、そして水を加えて均一に混合させることを含む、この注射剤の調製方法を提供する。この注射剤は、状態が均一で、安定性が高く、注射剤溶液においてドセタキセルが結晶沈殿を生じる時間を延長することができる。 （もっと読む）