【課題】フマル酸クレマスチンの経時安定性と溶出性とを両立する優れた造粒粒子及びそれを含有する製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）フマル酸クレマスチンと、（Ｂ）セルロース、水不溶性セルロース誘導体、及び２質量％水溶液の２０℃における粘度が６．０ｍＰａ・ｓ以上である水溶性セルロース誘導体から選ばれる１種又は２種以上とを含有し、上記（Ａ）成分及び（Ｂ）成分の合計含有量が５０〜１００質量％であり、かつ（Ａ）／（Ｂ）で表される質量比が１／５０〜１／４２０である造粒粒子。 （もっと読む）

本発明は５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソ−４−モルホリニル）−フェニル］−１，３−オキサゾリジン−５−イル｝−メチル）−２−チオフェンカルボキサミドを含む医薬組成物およびこのような組成物の調製方法に関する。第２態様において、本発明は、このような組成物を調製するのに好ましいペレット積層法に関する。 （もっと読む）

本発明は、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリンおよびこの新規な結晶体の、EGFRキナーゼ仲介病原体の治療のための使用、および他の治療薬と併用での治療上の使用に関する。また、本発明は、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリン、この新結晶体、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリン合成のための関連合成中間体の製造法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、細胞周期抑制および細胞死滅を誘導して癌細胞株の成長を抑制する活性を有した化学式１で表示される水に対する溶解度が改善された新規のシンナムアルデヒド化合物またはその薬剤学的に許容可能な塩、その製造方法、それを含む抗癌剤組成物およびそれを利用した癌治療方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ポリアリルアミンポリマーを含むタブレットを製造する方法に関し、前記方法は、(i)ポリアリルアミンポリマー又はその薬学的に許容される塩を、場合により１又はそれ以上の薬学的付形剤との混合物との形で用意するステップと；(ii)スラグを緻密化するステップと；(iii)前記スラグを顆粒化するステップと；前記得られる顆粒を圧縮してタブレットとするステップと；を有する。又は本発明は、緻密化されたポリアリルアミンポリマーを含む、タブレット、サシェ、及びスラグに関する。さらに、本発明は、二峰性のポアサイズを持つ、ポリアリルアミンポリマー、特にセベラマーを含むタブレットに関する。 （もっと読む）

本発明は、フラボノリグナン（例えば、Silybum marianumから単離されたフラボノリグナン）、および塩基性アミノ酸、ならびに必要に応じて、他の補助物質を、混合物形態で含む、フラボノリグナンベースの組成物に関し、これらの組成物をその成分を混合およびホモジナイズすることによって調製する方法に関する。本発明は、薬学的な産業、化粧品、食品産業、ビール業界、醸造所、および飲料製品の産業において、特に適用可能である。
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プロチオコナゾールＤＭＳＯ溶媒和結晶ならびに非晶質プロチオコナゾールが開示される。これらの固体形状の製造方法、これらを含む殺菌性組成物、およびこの使用も開示される。 （もっと読む）

【課題】優れた口腔内崩壊性及び適度な強度を有する固形製剤の提供。
【解決手段】（１）医薬成分、（２）ソルビトール、マルチトール、還元澱粉糖化物、キシリトール、還元パラチノース及びエリスリトールから選ばれる１種以上の水溶性糖アルコール及び（３）ヒドロキシプロポキシル基含量が７．０〜９．９重量％の低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含有してなる固形製剤。好ましくはエリスリトールを用いる。 （もっと読む）

本発明は、５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソ−４−モルホリニル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）−２−チオフェンカルボキサミド（リバロキサバン）とマロン酸の新規共結晶化合物、その製造方法、それを含む医薬および闘病におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
医薬品として有用な1-(2-アミノ-2-オキソエチル)-3-[[2-[(4S,5R,6S)-2-カルボキシ-6-[(1R)-1-ヒドロキシエチル]-4-メチル-7-オキソ-1-アザビシクロ[3.2.0]ヘプト-2-エン-3-イル]イミダゾ[5,1-b]チアゾール-7-イル]カルボニル]ピリジニウム分子内塩（式（Ｉ））の安定な注射剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）の分子内塩、その溶媒和物、またはその塩と、無機塩、水溶性酸アミド化合物、フェノール骨格を有する芳香族化合物、アミノ酸もしくはその塩、又は、糖から選択される少なくとも１種以上の添加剤とを含有してなる注射剤を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】薬物にスペーサーを導入し、薬物に導入されたスペーサーを担体に結合させることによって得られる薬物複合体からの薬物遊離速度が制御される薬物複合体の開発。
【解決手段】水酸基を有する薬物の水酸基に、アミノ基とカルボキシル基を有する化合物であるスペーサーをエステル結合を介して導入し、薬物に導入されたスペーサーをカルボキシル基を有する担体にアミド結合を介して結合させた薬物複合体及び上記の薬物複合体において、スペーサーとして、特定の範囲のＥｓ値を有する置換基Ｘをカルボキシル基に対するα位に有するスペーサーを選択することにより、薬物複合体からの薬物遊離速度が特に効果的に制御できる。 （もっと読む）

要約
本発明は、（Ｒ，Ｓ）−ＤＯＰＣ、（Ｒ）−ＤＯＰＣおよび（Ｓ）−ＤＯＰＣの安定した結晶修飾体、これらの修飾の調製方法、ならびに医薬の調製のための構成成分としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性物質ＢＩＢＷ２９９２を二マレイン酸塩として含有し、該活性物質の即時放出プロフィールを提供する医薬剤形に関するものであり、さらに、本発明は、ＢＩＢＷ２９９２二マレイン酸塩（ＢＩＢＷ２９９２ＭＡ₂）からローラー圧密と篩い分けとが連結されたステップを使用して調製される粉末形態のＢＩＢＷ２９９２二マレイン酸塩を含有する圧密化中間体；前記圧密化中間体から調製される中間ブレンド；ならびに前記圧密化中間体から、または前記中間ブレンドから作られ、活性物質の即時放出プロフィールを提供する即時使用／摂取のための固形経口製剤、例えば、カプセル、および直接圧縮によって調製される非被覆またはフィルムコート錠剤；ならびにこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】カフェイン含有の水系組成物を皮膚に適用して、脂質分解効果等の薬理作用を得るには、カフェインが皮膚を浸透する必要があり、そのためにはカフェインが水に溶解していることが必要であるが、そのための、カフェインを高含有量で含みかつ溶解性を維持した、安定した薬理効果の高い水系組成物の提供。
【解決手段】カフェイン及びバニリンを３〜４０ｗｔ％の高濃度で含有する皮膚外用水系組成物である。本発明の水系組成物は、溶液およびゲル状組成物を含む。 （もっと読む）

【課題】潮解性、還元力、酸化力、水への難溶性などといった、工業的な利用の上で好ましくない、金属イオン化合物本来の性質が改善された金属イオン化合物の調製品とその製造方法ならびに用途を提供する。
【解決手段】トレハロース又はマルチトールと、マグネシウムイオン化合物及び／又はカルシウムイオン化合物を含む金属イオン化合物又は苦汁成分との会合物を含んでなる会合物含有粉末。マルチトールとマグネシウムイオン化合物及び／又はカルシウムイオン化合物を含む金属イオン化合物とを水系媒体中で混合し、会合物を形成させ、次いで、粉末化し、採取することを特徴とする会合物含有粉末の製造方法。該会合物含有粉末が、ミネラル強化剤、ミネラル補給剤、風味改善剤、豆腐用凝固剤、保湿剤、植物栄養剤、植物活力剤又はアレルギー反応抑制剤である、飲食品、飼餌料、化粧品又は医薬品。 （もっと読む）

【課題】疎水性薬剤の持続性放出を提供する。
【解決手段】疎水性薬剤の持続性放出は、この薬剤をリポソームおよびミクロスフェア中に組み込む
ことにより達成され得る。このことは、疎水性薬剤を含むナノ懸濁物を使用することによ
り達成される。ナノ懸濁物は、リポソームおよびミクロスフェアの形成の際に水溶液とし
て使用され得る。リポソーム膜は、脂質膜であり得るか、またはこれらは、脂質／ポリマ
ーの組合せで構成され得る。あるいは、合成ポリマーおよび／または天然ポリマーから膜
が構成されるミクロスフェアが、作製され得る。 （もっと読む）

本発明は、ヒアルロン酸（HA）と化学療法薬品（その中で特に、原発腫瘍及び転移を治療するためのイリノテカン、ドキソルビシン、パクリタキセル、シスプラチン及び5-フルオロウラシル（5-FU））との間の結合によって得られる分化薬としてのバイオ結合体（以後、商標名ONCOFID(登録商標)と同一視する）の腫瘍学分野における新しい使用について述べる。特に、水に溶けるONCOFID(登録商標)の誘導体の医薬製剤の作用機序、効力及び耐容性の面からその生物学的挙動について述べる。さらに詳細には、本発明は、腫瘍細胞の非形質転換表現型への分化を促進する際に、参照薬イリノテカン（又はCPT11、その活性形はSN38によって表される）及びドキソルビシンに比べて、ONCOFID-S（HA-SN38結合体）及びONCOFID-D（HA-ドキソルビシン結合体）に基づいた製剤によって実証された驚くべき生物学的及び薬理学的効果に関する。 （もっと読む）

【課題】食品用乳化剤を使用することなく、飲料に添加した際の澄明性に優れた脂溶性ビタミン含有可溶化組成物を提供する。
【解決手段】（１）組成物１００質量部中、（ａ）脂溶性ビタミンを１〜２０質量部、（ｂ）オクテニルコハク酸澱粉を５〜２０質量部、（ｃ）アラビアガムを５〜２０質量部、および（ｄ）多価アルコールを１５〜６３質量部含有することを特徴とする脂溶性ビタミン含有可溶化組成物。 （もっと読む）

本発明は、Cremophor(商標)を含まない疎水性薬剤パクリタキセル、パクリタキセル類似体およびそのコンジュゲート(例えば、ANG1005)にとって有用な医薬組成物に関する。この組成物はさらに、任意の等張化剤、緩衝化剤、増量剤およびCremophor(商標)ではない可溶化剤を含む。前記組成物を調製する方法および癌の治療における前記組成物の使用方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】イミド過カルボン酸誘導体を化粧および/または皮膚科用組成物の生理学上許容される媒体中に溶解すること。
【解決手段】生理学上許容される媒体中に少なくとも1種のイミド過カルボン酸誘導体、および式(A):
R'₁(CO)N(R'₂)CH(R'₃)(CH₂)_n(CO)OR'₄ (A)
[式中、
nは、0、1、または2に等しい整数であり、
R'₁は、直鎖または分枝のC₅〜C₂₁アルキルまたはアルケニル基を表し、
R'₂は、水素原子またはC₁〜C₃アルキル基を表し、
R'₃は、水素原子、メチル基、エチル基、および直鎖または分枝のC₃またはC₄アルキル鎖によって構成される群から選択される基を表し、
R'₄は、直鎖または分枝のC₁〜C₁₀アルキル基、あるいは直鎖または分枝のC₂〜C₁₀アルケニル基、あるいはステロール残基を表す]のN-アシル化アミノ酸エステルから選択される少なくとも1種のエステルを含有する化粧または皮膚科用組成物に関する。 （もっと読む）