【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、ＪＡＫファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にＪＡＫ２およびＪＡＫ３の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害薬として有用なベンズイミダゾール化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、オーロラ、ＦＬＴ−３、またはＰＤＫ１プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるＦＬＴ−３プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】種々の用途，例えば，治療，診断，標的評価およびゲノム発見用途における使用において，Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）の遺伝子発現を調節するのに有用な方法および試薬を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）の遺伝子の発現および／または活性に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介しうる小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子。小核酸分子は，ＨＣＶ感染，肝不全，肝細胞癌，肝硬変，およびＨＣＶの発現または活性の調節に応答する他の任意の疾病または病気の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ウイルスの遺伝的多様性に影響されずに強力な抗HCV活性を発揮する新規抗HCV剤を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、一般式（Ｉ）で表されるペルオキシド誘導体を有効成分として含む新規抗HCV剤により、解決される。一般式（Ｉ）中、Ｃは置換しても良い脂環式炭化水素環基、ｎは１〜６の整数を示し、Ｒは水素原子またはヒドロキシアルキル基である。上記ペルオキシド誘導体は、HCVのRNA複製を著しく抑制することにより、強い抗HCV活性を発揮するものである。 （もっと読む）

【課題】好酸球性副鼻腔炎、好酸球性中耳炎の治療剤、遺伝子治療剤、並びに、好酸球の浸潤抑制方法の提供。
【解決手段】 ＳＴＡＴ−６遺伝子の発現を抑えるｓｉＲＮＡ、ＧＡＴＡ−３遺伝子の発現を抑えるｓｉＲＮＡ及び／又はＩＬ−５遺伝子の発現を抑えるｓｉＲＮＡを有効成分として含有し、好酸球性副鼻腔炎及び／又は好酸球性中耳炎の治療に用いる治療剤。 （もっと読む）

【課題】より強力な作用を有する茶カテキン誘導体の提供。
【解決手段】茶カテキン誘導体として、下記式で表される８−ジメチルアリル−（−）−エピガロカテキン−３−Ｏ−ガレートをアンジオテンシンＩ変換酵素阻害剤。
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【課題】 本願発明は、歯周病予防および治療を目的とする複合素材、その製造方法および治療システムの提供である。
【解決手段】
人獣、鳥類、昆虫の唾液腺分泌成分及び／又は絹糸腺分泌成分の内１又２以上の成分に、Ｌ−アスコルビン酸類、Ｌ−プロリン、Ｌ−グリシンを一定の配合比率を保つよう添加して成る。本天然素材は加工しても使用できる。すなわち、当該素材をそのまま／および又はエタノールに浸漬し、加温溶解した後、不溶物をろ過除去した抽出液ならびに当該素材水溶液を塩析、透析した処理液が使用される。また、これらは凍結乾燥しても使用可能である。 （もっと読む）

【課題】糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】ナトリウム／グルコース共輸送体２（ＳＧＬＴ２）阻害剤としての下記一般式で表せるフロリジン誘導体を含有する医薬組成物。
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【課題】経口投与、静脈内投与、腹腔内投与および粘膜投与によって誘導される、増強された代謝安定性および効率的な寛容化免疫原性を示し、内因性の酸化脂質に関連する炎症を治療または防止するのに有用な、新規で、十分に規定される合成された酸化リン脂質誘導体および関連した物質を提供する。
【解決手段】１−ヘキサデシル−２−（４’−カルボキシ−ブチル）−ｓｎ−グリセロ−３−ホスホコリンおよび３−ヘキサデシル−２−（４’−カルボキシ−ブチル）−ｓｎ−グリセロ−１−ホスホコリンに代表される化合物、その薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染症又は異常細胞増殖を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】ヌクレオシド又はその医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを用いて、動物、特にヒトを含む宿主の、フラビウイルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶを含む）、オルソミクソウイルス科（インフルエンザＡ型およびＢ型を含む）もしくはパラミクソウイルス科（ＲＳＶを含む）ウイルス感染症、又は異常細胞増殖に関連した状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

【課題】以下の各種方法の提供。記憶損失を有すると確認された被検体において、有効量のＰＫＣ活性化因子をタンパク質キナーゼＣ（ＰＫＣ）と接触させる工程を含む、記憶及び学習の損失を緩徐化又は逆転する方法の提供。細胞成長、ニューロン成長、樹状突起の成長、樹状突起棘形成、樹状突起棘密度、及びELAVの近位の樹状突起へのトランスロケーション、及びシナプスリモデリングを刺激する方法の提供。長期記憶を固定するのに十分なタンパク質合成を刺激するのに十分な様式で、タンパク質キナーゼＣ（ＰＫＣ）活性化因子をＰＫＣ活性化因子と接触させる方法の提供。ＰＫＣを下方制御するのに十分な様式でタンパク質キナーゼＣ（ＰＫＣ）活性化因子をＰＫＣ活性化因子と接触させる方法を提供。
【解決手段】大環状ラクトン、ベンゾラクタム及びピロリジノンから選択されるＰＫＣ活性化因子を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規なプロテインキナーゼおよびその阻害剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物、あるいはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。


［式中、Ｒ１は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基等；Ｒ２は、水素もしくは置換されていてもよいアルキル基；Ｘは、−ＮＨ−；Ｒ４は、置換されていてもよいアルキル基；Ｒ５は、水素；Ｒ６は、置換されていてもよいフェニル基、アシル基、もしくはヘテロアリール基である。］ （もっと読む）

【課題】フラビウイルスまたはペスチウイルス感染した宿主を治療するための新規化合物、方法、および該化合物を含有する組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式ＩＩ等で表されるβ−Ｄ−もしくはβ−Ｌ−ヌクレオシド、その薬剤として許容される塩、またはその薬剤として許容されるプロドラッグを、フラビウイルスまたはペスチウイルスを治療する有効な量だけ投与することを含む、フラビウイルスまたはペスチウイルスに感染した宿主を治療するための方法および組成物。
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【課題】化学療法薬による治療または療法に対する抵抗性を低減または抑制するための医薬品に関する。
【解決手段】卵巣がん腫瘍細胞のシスプラチン抵抗性を低減させる医薬品の調製のために使用されるｓｉＲＮＡを提供する。ｓｉＲＮＡ分子は、卵巣がん細胞において発現される細胞遺伝子の阻害因子として機能する。このｓｉＲＮＡにより阻害される細胞遺伝子は、Ｓ１００Ａ１０、カルパイン２、ＳＰＡＲＣ、ＭｅｔＡＰ２、ＫＬＫ６、ＡＲＡ９、カルポニン２、ＲＮＰＳ１、ｅＩＦ５、ｅＩＦ２Ｂε、ＷＤＲ１、フューズドトウ（Ｆｕｓｅｄ ｔｏｅｓ）、ビネキシンβ、ＮＭ２３Ｄ、グランカルシン、ＳＡＰＫ／Ｅｒｋ１、亜鉛フィンガータンパク質−２６２ＭＹＭ、ＨＹＡ２２、Ｇ−ＣＳＦＲ、ＩＧＦＢＰ−７、ＳＲＢ１、およびＫＩＡＡ００８２からなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】糖尿病の治療のためのDPP-IV阻害剤としてのピロロ[3,2-ｄ]ピリミジンの提供。
【解決手段】式(I)の置換されたピロロ[3,2-d]ピリミジン、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩。該化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性における阻害効果を有し、糖尿病のみならず、、関節炎、肥満、同種移植又はカルシトニンによる骨粗鬆症の治療のための薬剤を調製するために有用である。


（式中、R1及びR2は特定の置換基を表す）。 （もっと読む）

【課題】現在臨床開発中の非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター（ＮＮＲＴＩ）であるＨＩＶ用医薬ＴＭＣ２７８の有効な使用方法の提供。
【解決手段】ＴＭＣ２７８、即ち、４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］−アミノ］ベンゾニトリルの投与について、少なくとも１週間の時間間隔で間欠的に投与される、有効量のＴＭＣ２７８又は製薬学的に許容できるその酸付加塩及び担体を含んでなる非経口調合物の使用。該ＴＭＣ２７８の血漿濃度は、有意の副作用を誘発する血漿レベルである最大血漿レベルと、ＨＩＶインヒビターがＨＩＶ感染の有効な予防を提供する最低の血漿レベルである最少血漿レベルの間を含んでなるレベルで、長時間にわたり維持されるように非経口調合物中のＴＭＣ２７８の有効量が選択されることが好ましい。該調合物は、皮下又は筋肉内に投与されることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】肥満症の治療および体重減少の助長のための有効な新規薬物および方法の提供。
【解決手段】優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を、任意選択で選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と共に投与することによって、肥満症を治療し、所望の減量をもたらし、または望ましくない体重増加を予防する方法。優先的なムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬は、任意選択で抗肥満剤、例えば食欲減退薬と共に投与することができる。少なくとも１つの選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬を選択的ムスカリン性アセチルコリン受容体Ｍ_１拮抗薬以外の少なくとも１つの抗うつ薬と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキット。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患、慢性関節リウマチ、皮膚ガン、糖尿病、月経前症候群および経皮送達増強の予防および／または治療法の提供。
【解決手段】療治効果的な量のオキアミ油および／または海洋生物油を患者に投与すること。また、これら疾患の予防および／または治療のための組成物。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば、炎症・免疫性疾患、アレルギー性疾患、感染症、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患等の予防および／または治療剤等として有用である化合物の提供、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−オン、２−（４−｛［ビス（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ベンジル）−８−（１−エチルプロピル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン等で代表される下記一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ。
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【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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