対流増進送達（ＣＥＤ）は、治療薬剤の中枢神経系への直接注入を送達し、したがって、血液−血液関門を迂回する方法として使用される。少なくとも１種の飽和中性リン脂質および少なくとも１種の飽和陰イオンリン脂質と、中に被包される治療薬剤または診断薬剤とを含む、非ペグ化リポソーム組成物は、ＣＥＤによって局所的に送達される高ピークの薬物濃度と関連する毒性を克服し、かつ持続的薬物放出を向上させるように組織分散量を増加させるために使用される。一実施形態において、本リポソーム組成物は、７：２：１のＤＳＰＣ：ＤＳＰＧ：ＣＨＯＬのモル比を含み、本治療薬剤または診断薬剤は、トポテカン、コノトキシン、ガドジアミド、またはローダミンから選択され、てんかんの治療において使用される。
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本発明は、活性成分としてレベチラセタム、ブリバラセタム又はセレトラセタムを含む医薬組成物に関し、本発明は、具体的には、持続放出製剤に関する。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｌ^１、Ｗ、Ｙ、Ｒ^１、およびＲ^３は本明細書中に定義の通りである）を有する化合物を開示する。化合物およびその薬学的組成物は、哺乳動物（ヒトが含まれる）の種々の容態（非限定的な例として、疼痛、不安、鬱病、炎症、認知障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、アルツハイマー病、痙縮、嗜癖、および緑内障などを含む）の予防および処置に有用である。本発明はまた、異常なＦＡＡＨ活性が原因として関連するか、ＦＡＡＨ活性の調整によって緩和することができる容態（疼痛、睡眠障害、不安および抑鬱障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、嗜癖、痙縮、炎症性障害、緑内障、高血圧症、または他の障害など）を予防および／または処置する方法に関する。

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式（Ｉ）の化合物（式中Ｘ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ₁〜Ｒ₄およびｍは特許請求の範囲において定義したものである）は、アルファ２Ｃアンタゴニスト活性を示し、それによりアルファ２Ｃアンタゴニストとして有用である。
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塩基のまたは酸との付加塩の形態での、一般式（Ｉ）に対応する化合物


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｎは、１、２または３に等しい整数であり、およびｍは、１または２に等しい整数であり；Ａは、共有結合またはＣ_１―８−アルキレン基であり；Ｒ_１は、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニルまたはナフチリジニル基であり、この基は、任意に置換されており；Ｒ_３は、塩素もしくはフッ素原子、Ｃ_１―６−アルキル基またはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、フラニル、ピロリル、チエニル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾール、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾロン、オキサゾリジノン、イソオキサゾロン、イソオキサゾリジノン、イソチアゾロン、イソチアゾリジノン、イミダゾロン、イミダゾリジノン、ピラゾロン、ピラゾリジノン、オキサジアゾロン、チアジアゾロンおよびトリアゾロンから選択される基であり、この基は、任意に置換されており；塩基または酸付加塩の形態である。）。治療的使用。
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本出願は、一般式（Ｉ）の新規ベンゾイミダゾール誘導体又はそのＮ−オキシド、その立体異性体のいずれか若しくはその立体異性体のいずれかの混合物又はその薬学的に許容される塩（ここで、Ｒは、ピリジル又はピリミジル基を表し、このピリジル又はピリミジル基は、ハロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル及びアルコキシからなる群から独立して選択される１つ又は複数の置換基で場合により置換されている）、並びにＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体のモジュレーターとしてのそれらの使用を開示する。他の態様において、本出願は、治療法におけるこれらの化合物の使用及びこれらの化合物を含む薬剤組成物を開示する。
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本発明は、優秀なポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害活性を有する新規なトリサイクリック誘導またはその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法およびそれらを含む薬学的組成物に関するものである。本発明トリサイクリック誘導体は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼの活性を抑制することによって、ＰＡＲＰの過剰活性によって誘発される疾患、特に神経障害性疼痛、神経退化疾患、心血管系疾患、糖尿による神経病症、炎症性疾患、骨粗鬆症および癌の予防または治療に有用に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】慢性関節リウマチ、喘息、慢性肺炎症、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、全身性悪液質、糸球体腎炎、クローン病ならびに乳癌、結腸癌、肺癌及び前立腺癌等に有効であるニコチンアミド誘導体からなる有用なｐ３８阻害薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物であって、ｐ３８キナーゼ活性が介在するまたはｐ３８の活性によって産生されるサイトカイン類が介在する状態または疾患状態の治療において有用であるp38キナーゼの阻害薬。
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本出願は、新規ベンゾイミダゾール誘導体及びＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体のモジュレーターとしてのそれらの使用を開示する。他の態様において、本出願は、治療法におけるこれらの化合物の使用及びこれらの化合物を含む薬剤組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


の１−（アリールスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール化合物またはその互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容できる塩（ここで、その構成変数は本明細書において定義された通りである）、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を作る、および用いるための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経新生の刺激が改善に役立つ、すなわち、神経新生の漸増が治療に役立つ疾患及び障害を治療又は予防するための方法、使用、及び選択的α7 nAChRリガンドに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）及び哺乳類ラパマイシン標的（ｍＴＯＲ）阻害剤である、化学式（Ｉ）のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ；薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物；及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式（Ｉ）の化合物を用いる方法が開示される。
【化１】
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式


の組成物。
式中、R1、R2、及びR3がアミノ酸残基、例えばバリン、サルコシン、ロイシン、グルタミン、トリプトファン、チロシン、アラニン、及び4(4-アミノフェニル)酪酸又はこれらの組み合わせ、並びにこれらの塩である。これらの組成物の調製方法及び医薬として許容し得る製剤を用いて、医薬として許容し得る担体における少なくとも1つのこれらの組成物の投与を含む、THCに応答性のある任意の疾患容態を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】バニロイド（ＶＲ１）受容体の拮抗作用が有益である障害の治療、予防方法の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


［ＰおよびＰ’は、独立して、アリールおよびヘテロアリールから選択され；Ｒ１およびＲ２は、独立して、−Ｈ、ハロ、アルキルなど。ｎは０、１、２または３であり；ｐおよびｑは、独立して、０、１、２、３または４であり；ｒは１、２または３であり；ｓは０、１または２であって；ｘは０、１、２、３、４、５または６を意味する］で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は新規なＰ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。当該アンタゴニストは、Ｐ２
Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターによって治療可能な痛み、特に末梢性の痛み、炎
症性の痛みあるいは組織傷害性の痛みに関する疾病状態の治療において重要な役割を有し
ている。 （もっと読む）

【課題】ＡＤＨＤ関連疾患治療剤の提供。
【解決手段】下記構造式（１）の化合物。


式中、Ｒ_１及びＲ_２はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基または糖残基など。 （もっと読む）

本発明は、一般に神経学的疾患及び神経系損傷の治療に関する。本発明は、ニューロン及び軸索などのその一部の変性を調節するための、特定の標的タンパク質の活性調節因子の使用方法を提供する。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びに神経学的および精神医学的障害およびオレキシン受容体が関与する疾患の治療または予防において有用である、２，４−二置換ピロリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換ピペリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。
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