式Ｉによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体またはそれらの医薬的
に許容し得る塩。医薬組成物は有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類以上の他
の治療上活性の化合物および医薬的に許容し得る担体との組み合わせで含む。例えば、急
性痛、慢性痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、掻痒、アレルギー性皮膚
炎、てんかん、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠
障害、双極性障害および発作を含む、カルシウムチャネル活性に関与するか、またはそれ
によって生じる状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類以上
の他の治療上活性の化合物との組み合わせで投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＯＲＬ−１受容体が介在する疾患及び症状の治療に有用な新規５−オキサゾリジン−２−オン置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン誘導体を目的とする。本発明は更に、前記誘導体を調製するプロセス、前記誘導体を含む医薬組成物、及びＯＲＬ−１媒介疾患及び症状を治療する方法を目的とする。 （もっと読む）

【課題】3アルファ-ヒドロキシ-プレグナン-ステロイドの特異的遮断薬を同定すること、並びにステロイドに関連する及び／またはステロイドにより誘導されるCNS疾患の治療、緩和または予防のための新規薬剤及び方法の提供。
【解決手段】ヒドロキシまたはサルフェート基のどちらかの形態で３ベータ位置に水素供与体をもつステロイド化合物は３アルファ-ヒドロキシ-プレグナン-ステロイド作用の有効な遮断薬として機能するので、またはステロイドに関連するCNS疾患の治療物質として有用である。これらの物質の投与をベースとする治療法を開示し、これらの物質を単独または組み合わせて多くの具体的なステロイドにより誘導されるCNS疾患の治療用医薬品の製造が可能となる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規なアリールスルホンアミドアミン化合物、本明細書に記載されているそれらの互変異性型、それらの立体異性体、それらの多形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容される組成物に関する。
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本発明は、新規なモルヒナン化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物並びにＮＭＤＡ拮抗薬活性も有するσ１受容体作動薬を投与することにより有利に治療される疾患及び状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。
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式１（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）による化合物を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含む哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。本明細書中に提供されているような１つもしくは複数の化合物またはその医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法も提供される。
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【課題】一般式（Ｉ）の化合物、そのような化合物を製造するためのプロセス、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的処方物または薬学的組成物、その薬学的処方物または薬学的組成物を調製するための方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物（例えば、Ｎ−[５−（２−（２−フルオロフェニルスルホニル）−４−トリフルオロメトキシベンゾイル）インダン−１−イル]トリフルオロメチルスルホンアミド）またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩またはこの化合物の薬学的に受容可能な溶媒和物であって、；その化合物の薬学的組成物は、カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり得、癌、炎症性疾患、免疫調節性疾患、または呼吸疾患を処置するために用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】希少糖について、特にD-アロースの生理活性作用の利用及び希少糖の生理活性を活用した機能性食品、医薬品等の創生。
【解決手段】Ｄ−アロースを有効成分とする生体内抗酸化剤。組織保存液又は輸液に用いられることを特徴とする生体内抗酸化剤。その生体内抗酸化剤を含有する哺乳類（ヒトを含む）の飲食物、医薬組成物または皮膚外用剤。癌、皮弁壊死、一過性脳虚血発作、脳卒中、及び外傷性てんかんから選択される脳神経系疾患、急性腎不全、及び尿毒症から選択される腎疾患、網膜変性症、未熟児網膜症、白内障、及び眼炎症から選択される眼科疾患の治療又は予防に有効な医薬組成物。 （もっと読む）

てんかん及びてんかん症候群を治療する組成物及び方法が本明細書に記載される。組成物及び方法は、１つ以上のジメボリンの治療有効量又はその薬学的に許容される塩を含む。 （もっと読む）

【課題】Ｔ−型カルシウムイオンチャンネル活性を効果的に抑制することができるフェニルアセテート誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】下記化学式１で表わされる新規フェニルアセテート誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法、及びこれを有効成分として含むＴ−型カルシウムイオンチャンネルの活性によって誘発される疾患の予防または治療用組成物に関するもので、本発明によるフェニルアセテート誘導体を含む組成物は、Ｔ−型カルシウムイオンチャンネル活性を効果的に抑制するので、Ｔ−型カルシウムイオンチャンネルの活性によって誘発される高血圧、癌、癲癇、神経因性疼痛などの疾病の予防または治療剤として有効に使用することができる。
化学式１


（式中、Ｘ、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義したのと同様である。） （もっと読む）

本発明は、新規化合物に関し、特に、すべてのラジカルが本出願および請求の範囲に定義されるような式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関する。本発明の化合物は、グルタミン酸機能障害および代謝型受容体ＧｌｕＲ２サブタイプが関与する病気に関連する神経障害および精神障害の治療または予防に有用な代謝型受容体−サブタイプ２（“ｍＧｌｕＲ２”）の正のアロステリック調節因子である。特に、このような病気とは、不安神経症、統合失調症、片頭痛、抑うつ症、およびてんかんからなる群より選ばれる中枢神経系障害である。本発明は、ＧｌｕＲ２が関与する病気の予防および治療のための前記化合物の使用のみならず、医薬組成物ならびに前記化合物および組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ピラゾリルピリミジン誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。別の態様において、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。
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本発明は、配合剤であって、成分として（ａ）少なくとも１種の３−（３−ジメチルアミノ−１−エチル−２−メチル−プロピル）−フェノール化合物、および（ｂ）前記配合剤を構成する少なくとも１種の抗癲癇薬、医薬製剤および剤形を含む配合剤と、痛み、たとえば神経因性痛を処置する方法であって、成分（ａ）および（ｂ）を同時または連続的に哺乳動物に投与し、成分（ａ）は成分（ｂ）の前に投与しても、後に投与してもよく、成分（ａ）または（ｂ）は同一または異なる投与経路のいずれかにより哺乳動物に投与する方法とに関する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることがわかっている新規のトリアゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性に起因して、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる離脱症状などの多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防等に有効な低分子化合物を提供する。
【解決手段】
一般式


［式中、
Ａ_１は、１個以上のＹ_ａで置換されていてもよい環を表し；
Ａ_２は、アルキレン鎖を表し；
Ａ_３は、１個以上のＹ_ｂで置換されていてもよい芳香族基を表し；
Ａ_４は、水素原子またはアルキル基を表すか、あるいは１個のＹ_ａと結合して２価の鎖状基を形成してもよく；
Ｘ₁は、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＨまたはＯを表し；
ｎ１は、０から４の整数を表し；
Ｙ_１およびＹ_ｂは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表し；
Ｙ_ａは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表す。］
で示される化合物、薬学的に許容される塩、またはその水和物を有効成分として含有する、神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、所望によりチューブリン結合薬物のような化学療法薬物を伴う有効な量の式（Ｉ）の化合物を含んでなる組成物、及び細胞毒性薬剤、例えば化学療法剤の毒性を減少し、癌又は神経栄養性疾患を治療又は予防し、第ＩＩ相解毒酵素、ＤＮＡ、又はタンパク質合成を誘導し、免疫系を増強し、炎症を治療し、一般的な健康状態又は満足度を改善及び増強するためのその使用の方法、並びに式（Ｉ）の化合物を製造するための方法を提供する。
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本発明は、１−イソプロピル−４−｛［４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）フェニル］カルボニル｝ヘキサヒドロ−１Ｈ−１，４−ジアゼピン


またはその薬学上許容される塩、例えば、そのモノ−マレエート塩などを含んでなる膜で少なくとも部分的に（好ましくは部分的に）被覆された担体錠剤を含んでなる経口投与用の剤形に関する。特定の実施形態では、担体錠剤を少なくとも部分的に覆う膜は、安定剤（例えば、クエン酸）、および／または膜形成剤（例えば、ヒドロキシプロピルセルロース）を含んでなる。膜は、好ましくは、担体錠剤の凹部内に存在する。本発明はまた、該剤形を作出する方法にも関する。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、特に片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰ受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な式（Ｉ）：


（式中、変項Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ及びＺは本明細書に定義する通りである）の化合物。本発明はこれらの化合物を含有する組成物と、ＣＧＲＰ受容体が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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式(I)の化合物[式中、XおよびYはTSPOと独立に結合し、XとYとは同じであるか異なっており、Lは、XをYと連結させるリンカーである]またはその塩もしくは溶媒和物。好ましくは、XおよびYは(II)または(III)であってもよい。この化合物は、放射性同位体で放射性の標識がされていてもよい。さらに、神経変性障害、炎症または不安などのTSPO関連の障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、多発性硬化症、多系統委縮症、てんかん、脳症、脳卒中、脳腫瘍、不安、ストレス、情緒障害または認知障害、神経膠芽腫、虚血性脳卒中、ヘルペス脳炎、HIV、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、癌、うつ病、自己免疫疾患および感染性疾患を診断または治療する方法。

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【課題】神経障害、特にCADASILに対する素因の診断と治療を可能にする、CANDASILにおけるNotch3タンパク質、及びNotch3タンパク質をコードする核酸を提供する。
【解決手段】ヒトNotch3タンパク質をコードする塩基配列およびその対立遺伝子変異体、これらのタンパク質の断片をコードし、かつ、少なくとも10塩基を有する特定の塩基配列、ヒトNotch3ゲノム配列およびその対立遺伝子、少なくとも80%、好ましくは少なくとも90%の相同性を示す特定の塩基配列、少なくとも10塩基を有する特定の塩基配列またはの断片、特定の塩基配列とハイブリダイズする塩基配列から選択される単離核酸。 （もっと読む）