【課題】 生体内において優れた抗酸化作用を有する組成物を提供する。
【解決手段】 アカシア属樹皮由来物を含有することを特徴とする、抗酸化組成物。 （もっと読む）

式(1)を有する縮合複素環式化合物が、明らかにされ、ここでA、B、L、N、R¹、R³、R^4'、Y及びZは、本明細書に定義されている。この化合物及びそれらの医薬組成物は、疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ病などを非限定的例として含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に有用である。
【化１】
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式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）

被験体におけるアミロイドβ関連疾患を予防または治療するために本方法を用いる。本方法は、それを必要としている被験体に、アミロイドβ関連疾患を予防または治療する有効量の第1の薬剤および、（i）アミロイドβ原線維形成を調節するか、または、アミロイドβ原線維形成に対して予防的もしくは治療的免疫応答を誘発するペプチドまたはペプチド擬態物である、または（ii）アミロイドβ原線維形成を予防または阻害する免疫系調節因子である、第2の薬剤を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は遊離塩基または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ｒ^１は水素またはアルキルを示し；
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているヘテロ環を示すか、または
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているアリールを示し；
Ｒ^３はアルキルまたはハロゲンを示し；
Ｘは単結合または所望により１個またはそれ以上の酸素原子またはカルボニル基もしくはカルボニルオキシ基により遮られていてもよいアルカンジイル基を示す。〕
の化合物、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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【課題】インスリン抵抗性に関連するか否かによらない脂質障害（脂質異常血症）の治療に関する新規医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物のＳエナンチオマー：


［式中、Ｒ^１は２，４−ジフルオロフェニルまたはシクロヘキシルを表す］、その医薬的に許容な塩、その溶媒和物、その結晶形およびそのプロドラッグの、インスリン抵抗性に関連するか否かによらない脂質障害（脂質異常血症）を含む臨床上の状態の処置における利用、治療的使用のための方法、ならびにそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は化学構造式（Ｉ）を有する化合物に関連しており、


ここで−Ｘ−、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^３およびＡｒ−がここに定義された値を持ち、更にそれらの調製法ならびに医薬品としての使用に関する。
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メラトニン受容体の作用薬または部分的作用薬である、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｙ、ｍ、ｎおよびＡｒのそれぞれは定義された通りであり、かつ本明細書でのクラスおよび下位クラス内で説明される）
で示される化合物を提供する。上記化合物およびこの化合物を含む組成物は、メラトニン障害を治療するために用いることができる。
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【課題】 ｛［（２Ｒ）−７−（２，６−ジクロロフェニル）−５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−２−イル］メチル｝アミン塩酸塩の結晶多形体Ｉ、ＩＩおよびＩＩＩを提供する。
【解決手段】 本発明は、５−ＨＴ_2Cアゴニストである｛［（２Ｒ）−７−（２，６−ジクロロフェニル）−５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−２−イル］メチル｝アミン塩酸塩の結晶形態と、その組成物、調製方法および使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチンアセチルコリン受容体のモジュレータであることが確認されている式（Ｉ）の新規のオキサジアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的性質により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛に関連する疾患又は障害、及び化学物質の乱用の打ち切りによって引き起こされる禁断症状等多岐にわたる疾患又は障害の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、可変基が特許請求の範囲において定義される式Iの化合物に関する。前記化合物は、水溶性が改善されたA_2A-受容体リガンドのプロドラッグであり、A_2A-受容体が関与する神経および精神疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキサム酸誘導体の新規類に関する。このヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用できる。このヒドロキサム酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止及び／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防及び／又は治療治療に有用である。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含む医薬組成物、及び実行しやすく、インビボにおいて治療有効量のヒドロキサム酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物はHSP90活性の阻害剤であり、ガンのような増殖疾患の処置に有用である[式中、R₁、R₂及びR₃は本明細書中で定義されたとおりであり、Ｘは、-OR₄又は-NR₄R₅(ここで、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換していてもよいC₁〜C₆アルキルであるか、又はR₄及びR₅は、これらが付着している窒素と一緒になって、５〜８の環原子を有する任意に置換していてもよい窒素含有環を形成する)である]。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^ｘは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩が提供される。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｙ、ｍ、ｎおよびＡｒの各々は本明細書のクラスまたはサブクラスで定義する通りである。かかる化合物およびその組成物は、統合失調症などの種々の中枢神経系障害を治療するのに有用である。


（Ｉ）
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本発明は、哺乳動物におけるトロンビン活性に関連した病気および症状を予防または治療するための式Ｉで表される化合物またはこれの製薬学的に許容され得る塩を記述するものである。本発明は、また、窒素含有ヘテロアリールの新規なＮ−オキサイド化方法にも関する。
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【課題】ミスフォールディングタンパク質の分解を強化することによって、タンパク質の立体構造に関連する疾病（ＰＣＤ）の治療若しくは予防に有用性を発揮する新規な組成物及び方法の提供。
【解決手段】有効量のオートファジータンパク質分解を強化する化合物を患者（例えばヒト患者）に投与することを含んでなる。一実施形態では、当該化合物は、ラパマイシンの哺乳類の標的（ｍＴＯＲ）を阻害するか、又は脳内で富化されたＲａｓホモログを阻害する。更に他の実施形態において、当該方法は更に１１−シス−レチナール、９−シス−レチナール、又は７−環をロックした１１−シス−レチナールの異性体を患者に投与することを含んでなる。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｘ、ａ、ｂ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は明細書で定義の通りである。〕の化合物、それらの製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、およびＲ^ｘは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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本発明は、ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物に一般的に関する。本発明は、また上記化合物の製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤を提供する。 （もっと読む）