本発明は、一般的に、置換ピロール−インドール、例えば置換ピロール−インドールおよびその使用方法に関する。

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【化１】


本発明は一般式Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃの４ａ，５，９，１０，１１，１２−ヘキサヒドロ−ベンゾフロ［３ａ，３，２］［２］ベンゾアゼピンの新誘導体に関する。化合物Ｉａ、Ｉｂ及びＩｃは所望の光学純度を伴って工業的規模で効率的方法で製造することができ、そしてそれらの薬理学的効果のために、広範な範囲の症状、特に中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の処置のための薬剤の製造に適する。
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式Ｉ（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書中に記載の意味を有する）の、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）および／またはヒト可溶性エンドペプチダーゼ（ｈＳＥＰ）阻害活性を有する新規化合物およびこの化合物を含有する医薬に関し、この場合、この医薬は特に心臓血管障害、性的機能不全および／またはアポトーシスと関連する悪状態の予防および／または治療に適している。
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本発明は、「フェノチアジン」及び「フェノチアジン類似」化合物を[¹¹C]-放射標識する方法に関し、[¹¹C]メチルトリフレートとしても知られる［¹¹C］メチルトリフルオロメタンスルホン酸(CF₃SO₂O¹¹CH₃)との反応により、ペンダント基（第１級アミノ基、陽イオン性第１級イミノ基、第２級アミノ基、陽イオン性第２級イミノ基、第１級イミノ基、または第２級イミノ基）を有する。この反応は、前記ペンダント基を[¹¹C]メチル-標識ペンダント基に変換する。生じた[¹¹C]-放射標識生成物は、例えばin vivoでのポジトロン放射断層撮影（PET）のトレーサーとして、例えばメラノーマ、最も深刻な皮膚癌、及びタウロパシー（例えばアルツハイマー病）に罹患している患者に有用である。また本発明は、生成した[¹¹C]-放射標識産物、それらを含む組成物、（例えばPET）画像診断方法における使用、医学的治療及び診断の方法における使用などに関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＡＩ−１レベルの上昇に付随する障害の治療のためにＰＡＩ−１発現または活性をモジュレートする阻害剤としての式（Ｉ）で示される置換オキサジアゾリジンジオンおよびその使用方法に関する。

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本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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本発明はヒトＯＲＬ１（ノシセプチン）受容体に対するアゴニストである新規のベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の１群に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造、薬理学的有効量のこれらのイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の少なくとも１種を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにＯＲＬ１受容体が関与する障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）：
【化１】


の化合物に関する。
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本発明に係る化合物、その医薬的に許容し得る塩は、下記一般式（１）で表される。〔式（１）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９は、明細書中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９と同意義を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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本発明は、一般式Ｉ：［式中、Ｒ¹は、モルホリン−４−イル、フェニル又はテトラヒドロピラン−４−イルであり；Ｒ²は、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルコキシ、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_nＮＲ’Ｒ”、−Ｏ（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル又は−（ＣＨ₂）_n−ヘテロシクリルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換されている、−（ＣＨ₂）_n−アリールであるか、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ₂）_nＮＲ’Ｒ”、場合により、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−ヘテロシクリルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換されているヘテロアリールであるか、場合により、−（ＣＨ₂）_n−ＯＨ、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル又は低級アルキルからなる群より選択される１個以上の置換基により置換されている、−（ＣＨ₂）_n−ヘテロシクリルであるか、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであるか、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキルであるか、ＮＲ’Ｒ”であるか、ベンゾ［１，３］ジオキソール、２−メチル−１−オキソ−２，８−ジアザ−スピロ［４，５］デカン、２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン又は１−オキサ−８−アザ−スピロ［４．５］デカンであり；Ｒ’，Ｒ”は、互いに独立して、場合により、ヒドロキシにより置換されている、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル又はシクロアルキルであり、ｎは０、１又は２である］の化合物、及び薬学的に許容されうるその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、神経保護、分裂病、不安、疼痛、呼吸欠乏、うつ病、アンフェタミン、コカイン、オピオイド、エタノール、ニコチン、カンナビノイド等の薬物中毒のような、又は喘息、アレルギー応答、低酸素症、虚血、発作及び薬物乱用に対するアデノシン系の調節に基づく疾患の抑制又は防止に使用しうる。更に、本発明の化合物は、鎮静剤、筋肉弛緩剤、抗神経病薬、抗てんかん薬、抗痙攣薬及び冠動脈性心疾患や心不全などの障害のための心臓保護剤として有用であり得る。本発明の最も好ましい適応症は、中枢神経系の障害を含むものであり、例えば、アルツハイマー病、特定の抑うつ性疾患、薬物中毒、神経保護及びパーキンソン病、その外にＡＤＨＤを含むものである。
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ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストを提供し、肥満症、糖尿病、等の代謝系疾患、例えば狭心症、急性・うっ血性心不全等の各種疾患、例えば特発性過眠症、反復性過眠症等の循環器系疾患、例えば過食症、情動障害、うつ病等の中枢及び末梢神経系疾患の治療剤及び／又は予防剤を提供するものである。一般式（Ｉ）［式中、Ｘ^１及びＸ^２は独立して窒素原子又はＣＨを示し、Ｙは特定の基を示し、Ｘ^３はＯ_ｓ−（ＣＨ_２）_ｍを示し、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐の低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は２若しくは３のフッ素原子で置換されたアセチル基を示し、ｓは０又は１を示し、ｍは（ｍ＋ｓ）が０又は１〜４となる整数を示す。］で表されるピペリジン誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト。
【化１】
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサメート化合物に関する。より詳細には、本発明は、ベンズイミダゾール含有化合物及びその製造方法に関する。これらの化合物は、増殖性障害、及び、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の調節不全を伴うか、調節不全に関連するか又は付随する他の疾患の治療用医薬として有用でありうる。 （もっと読む）

一般式（１）


（上記式中、Ｑは−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは０〜３を示す）を示し、Ｒは水素原子、アルキル基、アリール基などを示し、Ｘはカルボニル基などを示し、Ｙ及びＺは水素原子、スルホン酸基、アシル基、アルキル基、アリール基などを示し、Ｑは−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは０〜３を示す）を示す。）
で表される化合物α−アシルアミノ−Ｎ−（ジアミノホスフィニル）ラクタム誘導体、若しくはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするプロリルオリゴペプチダーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、ｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、ＫＤＲ、ＦＬＴ−３、ｃ−Ｋｉｔ、Ａｕｒｏｒａ、またはＴＡＫ−１キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

ガランタミンまたはその塩もしくは誘導体の口腔投与用のフィルム形医薬は、中枢神経系に作用するコリン作動性活性成分またはその種の活性成分の少なくとも２種の組合せ含む、少なくとも１つの層を含み、前記成分（複数を含む）は、ガランタミン、ガランタミンの薬学的に許容される塩類、ガランタミン誘導体類、およびそれらの薬学的に許容される塩類からなる群から選択される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物Ｚ−Ａｒ_１−Ａｒ_２［Ｚはジアザ二環式アミンであり；Ａｒ_１は５または６員芳香環であり；Ａｒ_２は、未置換または置換の５または６員ヘテロアリール環、未置換または置換の二環式ヘテロアリール環、３，４−（メチレンジオキシ）フェニル、カルバゾリル、テトラヒドロカルバゾリル、ナフチルおよびフェニルからなる群から選択され；前記フェニルは、メタ位またはパラ位で０、１、２または３個の置換基によって置換されている。］。この化合物は、α７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防もしくは改善される状態または障害を治療する上で有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物の使用方法も開示されている。 （もっと読む）

一つ以上のフェノール部分を有する化合物、その新規な誘導体、それを含有する組成物、およびアミロイド関連疾患の処置のためのそれらの使用が提供される。 （もっと読む）

【化１】


本発明はチアゾール誘導体の群、これらの化合物の製法、有効成分としてこれらの化合物の少なくとも１種を含有する製薬学的組成物並びにカンナビノイドＣＢ神経伝達に関与する精神疾患及び神経学的障害及び他の疾患の処置のためのこれらの組成物の使用、に関する。本発明のチアゾール誘導体はカンナビノイド（ＣＢ）受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体アンタゴニスト、ＣＢ受容体インバースアゴニスト又はＣＢ受容体部分アゴニストのいずれかである。化合物は一般式（Ｉ）（ここでＲ、Ｒ_１及びＸは明細書中に与えられる意味をもつ）を有する。
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ヒトを含む哺乳類におけるうつ病、並びにうつ病及び、非限定的に、不安、睡眠障害及び心的外傷後ストレス障害により例示される付随する疾患、障害又は状態の治療方法が提供される。上記方法はａ）アルファ−２デルタ（Ａ２Ｄ）リガンド又はそのプロドラッグ又は前記Ａ２Ｄリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩を含む活性成分及び、（ｂ）選択的セロトニン再取り込み阻害剤（ＳＳＲＩ）又はそのプロドラッグ又は前記ＳＳＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、（ｃ）選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ＳＮＲＩ）又はそのプロドラッグ又は前記ＳＮＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）及び（ｃ）の混合物から選ばれる活性剤の組み合わせを有効な量で上記哺乳類に投与することを含む。治療的に有効な量の（ａ）Ａ２Ｄリガンド又はそのプロドラッグ又は前記Ａ２Ｄリガンド若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）ＳＳＲＩ又はそのプロドラッグ又は前記ＳＳＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩、（ｃ）ＳＮＲＩ又はそのプロドラッグ又は前記ＳＮＲＩ若しくは前記プロドラッグの医薬として許容される塩及び（ｂ）及び（ｃ）の混合物から選ばれる活性剤を含む医薬組成物がまた提供される。上記治療及び上記医薬組成物に好ましい活性成分はプレガバリン、ガバペンチン、セルトラリン及びレボキセチンを含む。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な形態でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節剤である。これらの化合物は、単独または他の活性薬剤との併用で、低筋緊張の強化ならびに骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコぺニア、虚弱、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性における閉経後症状、アテローム性動脈硬化、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ性の消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリック症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識衰退、性機能不全、睡眠時無呼吸、抑鬱、早発閉経および自己免疫疾患などのアンドロゲン欠乏が原因であって、アンドロゲン投与によって改善することができる状態の治療において有用である。 （もっと読む）