式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容され得る塩（式中、ｍ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁶は明細書中に定義されたとおりである）。本発明はまた、製造方法、式（２）の化合物を含む組成物、ならびに疾患、例えば、恐怖症、ストレスに関連する疾患、気分障害、摂食障害、全般性不安障害、ストレス誘発性胃腸機能障害、神経変性疾患および神経精神病学的障害の処置に有用な医薬を製造するためのそれ-らの使用を提供する。
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本発明の目的は、動物および哺乳動物（ヒトが含まれる）の特に薬物、好ましくは、神経ペプチドＹ受容体、特に好ましくは神経ペプチドＹ５（ＮＰＹ５）受容体の調節、食物摂取（食料摂取）の調節、好ましくは肥満、無食欲、悪液質、食欲亢進、またはＩＩ型（非インスリン依存性）糖尿病などの食物摂取障害の予防および／または治療、末梢神経系障害、中枢神経系障害、不安症、鬱病、認識障害、好ましくは記憶障害、心血管疾患、痛み、癲癇、関節炎、高血圧症候群、炎症性疾患、免疫疾患、および他のＮＰＹ５媒介性障害の予防および／または治療のための薬物の活性物質として適切な新規の化合物を提供することであった。一般式（Ｉ）（式中、置換基は請求項１で定義する）の１，４二置換ピペリジン化合物の提供によって本目的を達成した。

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抗高コレステロール血症及び抗高脂血症化合物として有用な式（Ｉ）のＨＭＧＣｏ−Ａ還元酵素阻害化合物が提供される。前記化合物の医薬組成物も提供される。前記化合物を作製する方法及び使用する方法もまた提供される。
【化１】

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本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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本発明は、一般式（１ａ、１ｂ、１ｃ）、（Ｉ）、（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新規なスルホンアミド誘導体であって、場合により、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの１つ、それらのラセミ化合物の形態、又は何らかの混合比のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、又はそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容されるそれらの塩、又は対応する溶媒和物に関するとともに、それらを調製する方法、ヒト及び／又は獣医学治療用の薬剤としてのそれらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。本発明の新規化合物は、中間体として及び薬剤を調製するために製薬産業において使用することができる。

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式(I)の化合物、または製薬上許容し得るその誘導体、および薬剤、特にp38キナーゼ阻害剤としてのその使用。

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各々の組成物は医薬上許容される弱塩基、特に化合物Ａまたはその医薬上許容される塩または溶媒和物、（「薬物」）およびそのための医薬上許容されるキャリアを含み、その第一および第二組成物が、投与の際に異なった放出速度で薬物を放出するように配置され、その結果剤形からの薬物の放出速度は実質的にｐＨと独立であるような、第一組成物および第二組成物を含む経口用剤形であり、そのような剤形を調製するための方法およびそのような剤形の医学上の使用法。

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本発明は、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新規スルホンアミド誘導体であって、任意で、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマー、それらのラセミ化合物の形態であるか、またはいずれかの混合比にあるそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するともに、それらを調製する方法、ヒトおよび／または獣医学的治療用の薬剤としてのそれらの使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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【課題】 明細書において定義したとおりの式（I）のピリジルピロール誘導体およびこれらの薬学的に許容される塩、並びにこれらを含む薬学的組成物を開示してあり；本発明の化合物は、癌様の、制御傷害されたタンパク質キナーゼ活性と関連した疾患治療の療法において、有用な可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの１つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に；その調製のための工程に、ヒト及び／又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する医薬組成物に関するものである。

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本発明は、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物に関する。本化合物は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）のような、グリシン取り込み阻害剤に基づく病気の治療に使用することができる。
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式Ｉの化合物は、γ−セクレターゼによるＡＰＰのプロセッシングを阻害する。よって、アルツハイマー病の治療または予防に有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）のベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物、それらの製造方法、それらの化合物を含む薬物、ならびに５−ＨＴ₆レセプター調節のため、およびそれらに関連する障害の処置のための薬物の調製のためのベンゾオキサジノン由来スルホンアミド化合物の使用に関する。

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、これらの化合物を調製する方法、およびこれらの組成物を使用して種々の障害を治療する方法を提供する。ある実施形態では、上記化合物は、ＰＤＫ−１、ＦＭＳ、ｃ−ＫＩＴ、ＧＳＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＲＣ、ＪＡＫ−１、ＪＡＫ−２、ＪＡＫ−３、ＴＹＫ−２、ＦＬＴ−３、ＫＤＲ、ＰＤＧＦＲ、ＲＯＣＫ、ＳＹＫ、ＡＵＲ−１またはＡＵＲ−２プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、脳内へのβアミロイドの沈着を伴う疾病の治療において有用である。

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本発明は、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）で示される新規スルホンアミド誘導体であって、任意に、それらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの１つ、それらのラセミ化合物の形態であるか、または任意の混合比率のそれらの立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーの少なくとも２つの混合物の形態である誘導体、またはそれらの塩、好ましくは対応する生理学的に許容される塩、または対応する溶媒和物に関するとともに、それらの調製方法、ヒトおよび／または獣医学的治療用の薬剤へのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、急性及び／又は慢性神経障害の治療又は予防の方法、アセチルコリンエステラーゼのインヒビター（ＡＣｈＥインヒビター）及び代謝調節型グルタミン酸レセプター２アンタゴニスト（ｍＧｌｕＲ２アンタゴニスト）を含む医薬組成物、医薬の調製におけるＡＣｈＥインヒビター及びｍＧｌｕＲ２アンタゴニストの使用、並びにＡＣｈＥインヒビター及びｍＧｌｕＲ２アンタゴニストを含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する、飽和又は不飽和の５員、６員又は７員環であり、ここで、環は、ベンゾ基と縮合していてよく、０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、及び、Ｒ^１は更に置換されており、及びＲ^２は置換されたＣ_１−６アルキルである）を有する化合物又はこれらの医薬的に許容される塩に関する。また、有効量の上記の化合物を投与することを含む、哺乳動物に於ける、炎症、慢性関節リウマチ、ぺージェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ぶどう膜炎、急性若しくは慢性骨髄性白血病、膵β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、通風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、発作、心筋梗塞、虚血性再灌流障害、アテローム硬化症、脳外傷、多発性硬化症、脳性マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、熱病、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３に起因する筋肉痛、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス又は帯状疱疹感染の予防又は治療方法が含まれる。この化合物は、ＴＮＦ−インターロイキン−１（ＩＬ−１）のようなサイトカインの産生を阻害する。
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本発明は、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｕ、Ｚ、ｍ、及びｎが限定された式の化合物に関する。式(Ｉ)の化合物は、Ａβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
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キナーゼ阻害剤としての新規なピラゾロイソキノリン誘導体が開示され、これは、その経過にＮＩＫの増加した活性が関与する疾患の予防および治療のための医薬を製造するために適している。
【化１】

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