本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ａｒは置換されていてもよいフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ、ＹおよびＺは独立に、ＮまたはＣＨである］または薬学的に許容できるその塩；前記化合物を調製する方法；化合物の調製で使用される中間体；化合物を含有する組成物；および脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】亢進した交感神経を抑制しあるいは副交感神経を活性化して鎮静的に自律神経を調整し、自律神経失調症または睡眠状態を改善する。
【解決手段】マツリカ（茉莉花、jasmin sambac)の抽出物、3-メチルオクタノ-4-ラクトン、ボルニルアセテート、およびタイム(thymus vulgaris)の水蒸気蒸留物から選ばれる１種又は２種以上を有効成分として配合する。 （もっと読む）

式（１）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物


［式中、Ｙは、２個の水素原子、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１個または２個の基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は、場合によって置換されており、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは０から３を表す。］およびこれらの治療的使用。
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本発明は、セロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト、置換された２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、医薬成分及び医薬成分を上述の化合物の形態で含有する医薬組成物、新規な薬剤及びＣＮＳ疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。本発明は、一般式（１）の２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン及び一般式（２）の２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンを開示し；ここにおいて、Ｒ^１は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^３は、水素原子、一つ又は二つの所望により同一であってもよいハロゲン原子；Ｃ_１−Ｃ_３アルキル及び所望によりアルキル置換されていてもよいヒドロキシルであり；そしてｎは、整数１、２又は３である。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

ＸおよびＹは、各々ＮまたはＣであり、ＸおよびＹの少なくとも一方がＮであり；Ｚは、単結合または所望される場合は置換されていてもよい連結基であり、Ｒ１は、水素または置換基であり；Ｒ２は、アミノまたは置換基であり；Ｎ^＊は、ＲＩが水素の場合はアミノであり、もしくはＲ１が置換基の場合は＝ＮＨであるか；または、Ｎ^＊は、ＲａおよびＲｂが独立してＨもしくはアルキル基である基ＮＲａＲｂであるか；または、Ｎ^＊は、所望される場合は置換されていてもよいピペラジニル環であり；ならびに、Ａは、Ｒ２を介してトリアゾ／ジアゾ環と連結して縮合多環式環を形成していてもよい、所望される場合は置換されていてもよいヘテロ環式もしくは炭素環式の環系である一般構造の化合物は、ナトリウムチャネル遮断薬および葉酸代謝拮抗薬に対して感受性のある哺乳類における障害、特に、癲癇、多発性硬化症、緑内障およびウエビチス、脳外傷および脳虚血、脳卒中、頭部損傷、脊髄損傷、外科手術による外傷、神経変性疾患、運動ニューロン疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、慢性炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛、双極性障害、気分、不安、および認知障害、統合失調症、ならびに三叉神経自律神経性頭痛などの障害の治療；哺乳類の癌の治療；ならびに、マラリアの治療に適していることが示される。
【化１】
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式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または緩和される状態または障害の治療に有用である。また、式（Ｉ）の化合物の医薬組成物、かかる化合物および組成物の使用方法、ならびに化合物の調製方法が開示される。

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【課題】ストレス性疾患と総称される一群の疾患に有効な薬剤を提供すること。
【解決手段】プロリンを有効成分として含有することを特徴とするストレス及び／又はストレスによる障害を軽減するための組成物であり、さらにアルギニンを含んでいても良い。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、その化合物を含む医薬組成物、その製造方法、および、体重増加、２型糖尿病および脂質異常症に伴う状態に対する医薬品製造におけるレプチン受容体調節因子の模倣剤としての該化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）を有する新しい化合物、これら化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、および体重増加に関連した状態、２型糖尿病および異常脂肪血症に対する薬剤の製造におけるレプチン受容体モジュレーター模擬体としてのこれら化合物の使用に関する。

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【課題】ホルモン置換療法用の新規な組成物の提供。
【解決手段】第１活性成分として、女性におけるエストロゲンの内因的レベル不足に伴う疾病、異常および症状を治療するのに十分な量の、エストラジオールまたはエストラジオールバレレートのようなエストロゲン、および第２活性成分として、エストロゲンの副作用から子宮内膜を保護するのに十分な量の6β,7β,15β,16β-ジメチレン-３-オキソ-１７α-プレグ-４-エン-21,17-カルボラクトン(ドロスピレノン、DRSP)を含む医薬組成物は、中でも、閉経期の間近、閉経期および閉経後の女性の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジン誘導体と、医薬組成物の製造におけるその使用とに関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及びモノアミン輸送体のモジュレーターであることが判明している。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は内分泌障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛及び化学物質の乱用を停止することによって引き起こされる退薬症状など様々な疾患又は障害を治療するために有用となり得る。
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【課題】５，８，１４−トリアザテトラ−シクロ［１０．３．１．０^2,11．０^4,9］−ヘキサデカ−２（１１），３，５，７，９−ペンタエンまたはその製薬上許容可能な塩の制御放出（ＣＲ）経口製剤剤形、ならびに副作用としての悪心を低減しながら、ニコチン中毒を低減し、あるいは喫煙の中止または減少を助けるためのそれらの使用方法の提供。
【解決手段】0.1〜1 mgA／時間の速度で被験者に該化合物または塩を投与するための手段を含む被験者への投与に適した制御放出剤形であり、前記手段が被覆錠剤、マトリックス錠剤、多粒子または被覆多粒子を含む、制御放出剤形。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、それの製薬上許容される塩、それのプロドラッグ、それの生理活性代謝物、それの異性体またはそれの立体異性体（可変要素は明細書中で定義の通りである）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特別には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば関節リウマチ、骨関節炎、多発性硬化症および喘息を治療する上で有用であると考えられる。

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本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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(Ｓ)−２−((４−ベンゾフラニル)カルボニルアミノメチル)−１−((４−(２−メチル−５−(４−フルオロフェニル))チアゾリル)カルボニル)ピペリジンの新規多形体形態、それらの製造方法およびオレキシン受容体拮抗薬としての医薬における使用。
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【課題】医薬として、薬理活性、投与量、安全性等の点を満足させ臨床で有効に作用するＣＲＦ受容体アンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式


〔式中、Ｒ^１はメトキシ基、エチル基、メチルチオ基等を意味し、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子等を意味し、Ｒ^５およびＲ^６はそれぞれ式−Ｘ^５−Ｘ^６−Ｘ^７で表わされる基を意味し、Ａｒはフェニル基、ピリジル基等を意味する。〕で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジニル誘導体及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体においてコリン作動性リガンドであることが見出される。それらの薬理学的プロファイルによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の終了によってもたらされる離脱症状のように多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）［式中、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^４、ｍ及びＡｒは、本明細書に定義されたとおりである］で示される５−ＨＴ_６受容体への親和性を有する化合物を提供する。本開示は、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む組成物、及びその使用方法にも関する。
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本発明は、式(I)（式中、A、B、R₁〜R₅、T、W、X、Y、Z及びmは、本明細書中に定義される。）の新規5-ヒドロキシトリプタミン（5-HT）受容体モジュレーター化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、及び5-HT作用に関連した病状の治療へのそれらの使用に関する。
【化１】
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