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【課題】キメラおよびヒト化抗体は、一部が依然としてネズミ配列のままであるので、長期間にわたって投与する場合に望ましくない免疫反応を引き起こす可能性があり、好ましいIL−18阻害剤は、完全なヒト抗IL−18抗体を提供する。
【解決手段】ヒトインターロイキン−18に結合する抗体、特に、ヒトIL−18のエピトープに結合する抗体。抗体は、例えば全体がヒト抗体、組換え抗体、またはモノクローナル抗体でよい。好ましい抗体は、hIL−18に対する親和性が高く、生体外および生体内でhIL−18活性を中和する。完全長抗体またはその抗原結合部分であり、該抗体を作製する方法および使用する方法。該抗体または抗体部分は、hIL−18の検出に有用であり、例えば、hIL−18活性が害となる疾患に罹患したヒト対象のhIL−18活性を阻害するのに有用である。 (もっと読む)


【課題】抗増殖活性を有する新規の化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)


(式中、基 R1 から R6 は、特許請求の範囲および明細書において与えられる意味を有する)の新規6−ホルミル−テトラヒドロプテリジン、その異性体、これらの6−ホルミル−テトラヒドロプテリジンの製造方法および医薬組成物としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】炎症性疾患を治療する医薬を製造するための3-アミノカプロラクタム誘導体を提供する。
【解決手段】一般式(I):


[式中、Xは、-CO-Y-(R1)n、又はSO2-Y-(R1)nであり;Yは、シクロアルキルもしくはポリシクロアルキル基(例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基)であり;又は、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基である。]で表される化合物。 (もっと読む)


【課題】血管新生および/または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法、及びヒトなどの温血動物において抗血管新生作用および/または血管透過性減少作用を生じるのに用いるための薬剤、医薬組成物、およびそれらの使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に表すキナゾリン誘導体及びそれらを含有する医薬組成物。


[式中、環Aは、フェニル環、または本明細書中に定義のような5員または6員複素環式環であり;Zは、−O−、−NH−または−S−であり;mは、0〜5までの整数である。] (もっと読む)


【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩(ここにおいて、Rは、下記式(a)で置換されているC1−4アルコキシカルボニル基、下記式(b)であらわされる基等であり、Rは、メチル基等であり、RおよびRは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、C1−4アルキル基(該基は、アミノ等で置換されていてもよい。)等であり、Rは、C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子等で置換されているもよい。]
(もっと読む)


【課題】単一の菌株を用いて、培地中におけるイソフラボン類の添加量を従来に比べ多くし、かつエクオールの生産量を大幅に増加させ、生産されたエクオールの回収が容易であり、かつエクオール得量が従来に比べ大幅に増大するエクオールの製造方法を提供することである。
【解決手段】エクオールの製造方法は、イソフラボン類を含む培地に、β−シクロデキストリンまたはβ−シクロデキストリン誘導体またはγ−シクロデキストリンと曇り点が50℃以上の界面活性剤とを添加し、エクオール生産能を有する偏性嫌気性微生物の一種を作用させることを特徴とするエクオールの製造方法。 (もっと読む)


【課題】特にニューロン障害、自己免疫疾患、癌、および循環器疾患の治療のための組成物を提供する。
【解決手段】JNK阻害剤およびシクロスポリンを含んでなる。 (もっと読む)


【課題】レニン阻害薬であるアリスキレンに代る安全の高い新規なレニン阻害剤の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩(ここにおいて、RおよびRは、いずれか一方が水素原子であり、他方が下記式(a)で表される基であり、Rは、C1−4アルコキシカルボニル基(該基は、下記式(b)で表される基で置換されている。)、下記式(c)で表される基等であり、Rは、C1−4アルキル基等であり、RおよびRは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、C1−4アルキル基(該基は、C1−4アルコキシ等で置換されていてもよい。)等であり、Rは、C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子等で置換されていてもよい。)である。)。
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【課題】哺乳動物PAI-1リガンドおよびモジュレータを提供する。
【解決手段】PAI-1のリガンドおよび/またはモジュレータであるポリペプチド、ポリペプチド組成物、およびポリペプチドをコードするポリヌクレオチド。PAI-1活性をモジュレートするホモポリリガンドまたはヘテロポリリガンドであるポリリガンド。細胞の領域に局在するリガンドおよびポリリガンド。PAI-1リガンドおよびポリリガンドの空間的制御を提供するために用いることができる局在化テザーおよびプロモーター配列。PAI-1リガンドおよびポリリガンドの時間的制御を提供するために用いることができる誘導型遺伝子スイッチ。アテローム性動脈硬化症を処置または予防する方法。線維症を処置または予防する方法。 (もっと読む)


【課題】単一の菌株を用いて、培地中におけるイソフラボン類の添加量を従来に比べ多くし、かつエクオールの生産量を大幅に増加させ、生産されたエクオールの回収が容易であり、かつエクオール得量が従来に比べ大幅に増大するエクオールの製造方法を提供することである。
【解決手段】エクオールの製造方法は、イソフラボン類を含む培地に、曇り点が50℃以上の界面活性剤を添加し、エクオール生産能を有する微生物の一種を作用させることを特徴とする。 (もっと読む)


【課題】新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物の提供。
【解決手段】モルフィナン化合物を含む組成物、ならびにNMDAアンタゴニスト活性をも備えたσ1受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用。 (もっと読む)


【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なジフェニルスルフィド誘導体を提供する。
【解決手段】 S1P3アンタゴニスト活性を有する化合物を創製すべく鋭意研究を重ねた結果、一般式(1)
【化1】


[式(1)中、Rは1〜3個のハロゲン原子で置換していてもよい炭素数1〜6のアルキル基又は炭素数1〜6の低級アルコキシ基を示し、Rは炭素数1〜6のアルキル基又は炭素数2〜6のアルケニル基を示し、R10は炭素数1〜6のアシル基又はカルボキシル基を示し、Xはメチレン又は酸素原子を示し、Zはハロゲン原子を示す]
で表されるジフェニルスルフィド誘導体が優れたS1P3アンタゴニスト活性を有することを見出した。 (もっと読む)


【課題】副作用の少ない、安全なCXCR4拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(I−0)


(式中の記号は明細書中に記載の通り)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 (もっと読む)


【課題】mir−208−2が患者において過剰発現されている肥大型心筋症に対する医薬組成物の提供。
【解決手段】オリゴヌクレオチド治療剤(mir−208−2を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドおよび/または二本鎖オリゴヌクレオチド)をmir−208−2の調節異常によって惹起される筋疾患および心臓血管障害の処置に使用する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】プリン受容体の一種であるP2X7受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式(I)(式中のR、R、Q、X、Y及びZは、本文中において定義される。)で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
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【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式Iを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用である。これらの化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性障害、不安およびうつ病等の精神疾患、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経炎、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激しい痛みもしくは難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、手術後の痛みまたは癌性疼痛を含む様々な疾患、障害または状態の治療またはその重篤度の軽減に有用である。
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【課題】イオンチャネルのインヒビタとして有用である、式(I)の2環式化合物(式中、Z、R、q、R、Q、Rは、請求項1で定義される通りである)を提供すること。
【解決手段】本発明は、化合物を含む薬学的に許容される組成物および各種の障害(例えば、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、脳卒中、双極性障害、または癌性疼痛)の処置に組成物を使用する方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】
腫瘍血管新生抑制剤の候補物質を同定する方法を提供すること。
【解決手段】
試験物質を細胞と接触させ、細胞におけるTRIB2遺伝子またはZMYND8遺伝子の発現を測定し、そして、試験物質と接触させたときに接触させていないときと比較してTRIB2遺伝子またはZMYND8遺伝子の発現が抑制されている場合に、その試験物質を腫瘍血管新生抑制剤の候補物質として選択することにより、腫瘍血管新生抑制剤の候補物質を選択する方法が開示される。好ましくは、試験物質と細胞との接触は、ゼブラフィッシュに試験物質を投与することにより行う。この方法により同定された物質は、腫瘍血管新生の抑制剤の有効成分として有用である。 (もっと読む)


【課題】許容される溶解特性を有するトロンビン受容体拮抗薬即放性製剤を提供すること。
【解決手段】いくつかの実施形態では、本発明は、経口投与用の固体薬剤製剤であって、化合物1またはその薬剤として許容される塩、および少なくとも1つの崩壊剤を含み、化合物1の量は製剤の重量の約10%未満である薬剤製剤を対象にする。いくつかの実施形態では、製剤は錠剤である。いくつかの実施形態では、化合物1の量は製剤の重量の約7%未満である。 (もっと読む)


【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用であり、好ましくは、より高い効力およびより少ない副作用を有するもの化合物の提供。
【解決手段】本発明は、電位依存性ナトリウムイオンチャネルおよびカルシウムイオンチャネルの阻害剤として有用な、式(I)のインダン誘導体(式中、変数は特許請求の範囲において規定される)に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害においてこの組成物を使用する方法もまた提供する。
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