【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ｉａ〜Ｉｗｗに説明される活性小分子である。 （もっと読む）

【課題】人体に放射線ホルミシス効果を与えるクリームを提供する。
【解決手段】本発明のクリームは、トリウム系列の放射性物質の粉末を基体１ｇ当たり５．０Ｂｑ〜３００．０Ｂｑの範囲で含有する。このクリームを適用者の皮膚に塗り込むと、そのクリームに含まれるビスマスから放出される高エネルギーのベータ線が身体の内部１０ｍｍ程度まで浸透して真皮まで到達し、真皮内の細胞のＤＮＡを活性化させる。その結果、適応者の皮下の繊維芽細胞の活性化によるコラーゲンの合成、皮膚細胞の膜透過性の改善、ＤＮＡ修復活動の活性化、自律神経の安定化、ホルモン分泌の改善などが見込まれる。したがって、適用者は身体の所定の部位にクリームを塗るだけで、放射線ホルミシス効果を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ピルフェニドンとCYPインデューサー（例えば、喫煙）との有害な薬物間相互作用を回避することを伴う方法の提供。
【解決手段】本発明は、一般的に、ピルフェニドン療法を必要とする患者へピルフェニドンを投与する改善された方法、ならびにピルフェニドンの医薬、容器、パッケージおよびキットを調製または包装する方法に関する。局面または実施形態のうちのいずれかにおいて、上記患者は特発性肺線維症（ＩＰＦ）を有し得、そして上記医薬はＩＰＦの処置のためのものである。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、式（Ｉ）の新規な化合物、特に医薬用途に都合の良い性質を有する塩を提供することである。
【解決手段】本発明は1-[(3-シアノピリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[3-アミノピペリジン-1-イル]キサンチンの塩酸塩、及びその鏡像異性体、その混合物及びその水和物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、高血圧症等の治療薬として有用な置換ピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹：Ｈ、置換可アルキル、フェニル、飽和環状炭化水素、ヘテロシクリル等；Ｒ²：Ｈ、アルキル；Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル；Ａ：フェニル、ピリジル；Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、置換可アルキル、置換可ヒドロキシ、置換可メルカプト、置換可アミノ、置換カルボニル、置換スルホニル、ＣＮ、ＮＯ₂、ハロゲノ等］を有する化合物等を提供する。 （もっと読む）

【課題】（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピン塩酸塩の結晶形の提供。
【解決手段】本発明は、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピンの結晶形、これを含んでいる組成物、その調製および使用に関する。本発明の化合物は好ましくは、（Ｒ）−８−クロロ−１−メチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンザゼピン塩酸塩半水和物である。この化合物は、より好ましくは、２θに関して、約１３．７°および約１４．９°にピークを含むＸ線粉末回折パターンを有する。 （もっと読む）

【課題】神経保護および神経再生組成物ならびに類似体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】放線菌株ＬＬ−Ｃ３１０３７およびＢＤ２４０の発酵を使用した、式（Ｉ）の新規化合物およびそれを含有する医薬組成物。
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【課題】ヒトp53遺伝子の発現を下方制御する二重鎖化合物を提供する。
【解決手段】オリゴヌクレオチド、および、オリゴヌクレオチド化合物を発現し得る化合物、またはベクターと、薬学的に許容可能なキャリアとを含む薬学的組成物。治療学的有効量の薬学的組成物を患者に投与し、それによって患者を治療することを含む、脱毛症もしくは急性腎不全または他の疾患に罹患した患者を治療する方法。脱毛症は化学療法または放射線療法によって誘発され得、患者は癌、特に乳癌に罹患し得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ）の化学化合物の新規形態を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物の諸形態、特に結晶形及び非晶形、より特定すると、４つの結晶形と１つの非晶形に関する。さらに本発明は、そのような諸形態の製造法、結晶形及び／又は非晶形の化合物を含んでなる医薬組成物、及びそのような諸形態の治療使用に関する。 （もっと読む）

【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂ


等のイオンチャネルのモジュレーターとして有用なキノリン誘導体および薬学的に受容可能な塩は、イオンチャネルを介する種々の疾患、障害または状態を処置するか、または重篤度を軽減させるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の主な目的は、標的遺伝子がコードするタンパク質の発現抑制活性を有する二本鎖修飾ＲＮＡを提供することにある。
【解決手段】本発明は、下記（１）〜（５）の特徴を有する二本鎖修飾ＲＮＡに関するものである。
（１）標的遺伝子のｍＲＮＡと相同的な３０〜１００塩基の標的配列を含むセンス鎖を有すること、
（２）標的配列と相補的な配列を含むアンチセンス鎖を有すること、
（３）センス鎖の５’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチド及び／又はアンチセンス鎖の３’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチドについて、リボースの２’位の水酸基が置換されているヌクレオチドであること、
（４）センス鎖の３’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチド及び／又はアンチセンス鎖の５’末端から２２〜２４番目の連続する少なくとも２つのヌクレオチドについて、リボースの２’位の水酸基が置換されているヌクレオチドであること、
（５）標的遺伝子がコードするタンパク質の発現抑制活性を有すること。 （もっと読む）

【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Ｉで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Ｉで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び／又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び／又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物プロテインキナーゼであるP３８のインヒビターとしてのピリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記１０に代表される化合物をインヒビターとする薬学的組成物。
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【課題】アデノシン三リン酸及びその塩よりなる群から選ばれる１種以上の含量低下が抑制され、安定性が改善された組成物を提供すること。
【解決手段】アスパラギン酸及びその塩よりなる群から選ばれる１種以上、並びにアデノシン三リン酸及びその塩よりなる群から選ばれる１種以上を含有する組成物。 （もっと読む）

【課題】スタウロスポリン誘導体の新規な使用方法を提供することが本願発明の課題である。
【解決手段】アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、薬物アレルギーもしくは食物アレルギー、血管浮腫、蕁麻疹、乳幼児突然死症候群、気管支肺アスペルギルス症、多発性硬化症または肥満細胞症の治癒的、軽減的または予防的処置におけるスタウロスポリン誘導体の使用；および上記の疾患または状態の１個を有する温血動物にスタウロスポリン誘導体化合物の治療的有効量を投与するものである、温血動物を処置する方法を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】胃食道逆流症、消化器疾患、胃の運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性大腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、催吐、偏頭痛、神経疾患、疼痛、心不全や心臓不整脈などの心臓血管障害、糖尿病、無呼吸症候群などの５−ＨＴ_４受容体活性によって媒介される状態の治療薬の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物。
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【課題】抗増殖活性を有する新規の化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式（I）


（式中、基 R¹ から R⁶ は、特許請求の範囲および明細書において与えられる意味を有する）の新規6−ホルミル−テトラヒドロプテリジン、その異性体、これらの6−ホルミル−テトラヒドロプテリジンの製造方法および医薬組成物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患を治療する医薬を製造するための3-アミノカプロラクタム誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（I）：


[式中、Xは、-CO-Y-(R¹)_n、又はSO₂-Y-(R¹)_nであり；Yは、シクロアルキルもしくはポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）であり;又は、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基である。]で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】栄養補助剤又は医薬品として使用されるリポソームの製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも約１８ｗ／ｗ％のベシクル形成脂質を約１〜１２ｗ／ｗ％の水性溶媒又は水混和性溶媒に室温で可溶化して脂質溶液を形成し、前記薬剤を０．００５〜０．０１ｗ／ｗ％のＥＤＴＡに室温で可溶化して薬剤含有溶液を形成し、前記薬剤含有溶液をろ過し、前記脂質溶液を前記薬剤含有溶液に攪拌しながら注入し、得られる脂質及び薬剤含有溶液を頻回攪拌しながら少なくとも１時間水和させ、リポソームを製造する。 （もっと読む）

【課題】構築と使用においてより大きな柔軟性を有し、かつ腫瘍又は癌の治療におけるより大きな効果を期待できる複製欠損ＴＮＦアデノウイルスベクターを提供する。
【解決手段】（ａ）アデノウイルスゲノムのＥ４領域１２において欠損しているアデノウイルスゲノム、（ｂ）ＴＮＦをコードする核酸配列１５、及び（ｃ）ＴＮＦをコードする核酸配列１５と作動可能に連結している放射線誘導性プロモーター１４、を含むアデノウイルスベクター。また、前記アデノウイルスゲノムにおいて、Ｅ４領域１２中の少なくとも１５塩基対のスペーサーエレメント１８、を含むアデノウイルスベクター。前記アデノウイルスベクターの製造方法、並びに、宿主の腫瘍又は癌の治療方法において、前記アデノウイルスベクターの抗癌又は抗腫瘍有効量を投与することを含む方法。 （もっと読む）