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新規なオキサジアゾール化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに特に有益な免疫抑制効果をもたらすことにより、S1Pファミリー受容体活性の調節に伴う疾患を治療するためのGタンパク質共役受容体のS1Pファミリーのアゴニストまたはアンタゴニストとしてのそれらの化合物または組成物の使用を開示する。 (もっと読む)


本発明は、たとえば、複数回の輸血による鉄過剰症を治療するために開発された経口鉄キレート剤であるデフェラシロクスの調製方法に関する。本発明はさらに、新規のデフェラシロクス擬似多形体、デフェラシロクスの新規の非晶質形態、それらの調製方法、並びにそれを含む医薬製剤、及び鉄過剰症を治療するためのその使用を提供する。 (もっと読む)


【課題】BAFFに対するレセプター、腫瘍壊死因子ファミリーのβ細胞活性化因子およびB細胞および免疫グロブリンの発現を阻害する方法を提供すること。
【解決手段】TNFファミリーにおける新規のレセプターである、BAFF−Rを提供する。BAFF−Rに対するキメラ分子および抗体、ならびにそれらの使用方法もまた提供する。本発明はさらに、動物におけるB細胞の増殖を阻害する方法に関し、この方法は、BAFF−Rポリペプチドまたはそのフラグメント、異種アミノ酸配列に融合された、BAFF−Rポリペプチドまたはそのフラグメントを含む、キメラ分子;および抗BAFF−R抗体ホモログからなる群より選択される、治療有効量の組成物を投与する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】NF-κB阻害作用を有する化合物、およびそれを含有する組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)表される化合物。


(式中、Rはハロゲン原子を表し、Rは水素原子または水酸基の保護基を表す。) (もっと読む)


喘息または喘息に関連する障害に有用性のある高硫酸化二糖を開示する。該化合物は、高硫酸化二糖の経口送達を増強する作用剤と共に調合する。この送達剤は、このような作用剤なしに薬物を送達する場合に比べて、二糖のバイオアベイラビリティを向上させる他の化合物または他の種類の化合物と並んで、イオン性側鎖を有する天然または合成ポリマーから成る群から選択される。前記高硫酸化二糖はヘパリンまたはその塩から作製する。 (もっと読む)


本発明は、式I:


[式中、可変基R、R、R、R、R、Rおよびpは、本明細書で定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を製造する方法、および当該化合物の治療的使用に関する。本発明は、さらに、薬理学的に活性な薬物の組み合わせ剤、および医薬組成物を提供する。
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【課題】CCR9レセプターの阻害。
【解決手段】下式


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで; Yは、C(O)、O、S、S(O)又はS(O); X、XおよびXは、N又はCR、但し、X、XまたはXの少なくとも1つがCR;R及びRは、H又は置換基; Rは、H、脂肪族カルボニル基、又は脂肪族エステル;環Aは、置換又は非置換;そしてAr及びArは、置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換のヘテロアリール基である、化合物。 (もっと読む)


【課題】低酸素状態を改善し、低酸素症によるダメージから細胞や組織を保護するために有用なプロリル水酸化酵素阻害剤(PHD阻害剤)、並びに細胞や組織の低酸素状態の改善を目的とする医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で示される化合物またはその塩をプロリル水酸化酵素阻害剤や細胞や組織の低酸素状態の改善を目的とする医薬組成物の有効成分とする:


(式中、R1は−O−R、−NH−Rまたは−N(R)で示される基;R2は置換基を有していてもよいフリル基またはチエニル基から選択される基を意味する。なお、Rは置換基を有していてもよい炭素数1〜6の直鎖または分枝状のアルキル基や置換基を有しても良いフェニル基を意味する。また、*は不斉炭素原子を意味する)。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物;または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、R、R、R、R、R、A、A、X、sおよびmは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

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セラチア・ペプチダーゼ、並びに任意にブロメライン、パパイン及び線維素溶解酵素のうちの1以上を含む、生理学的に許容される抗バイオフィルム組成物。追加成分としては、ヒトにおける胃腸管バイオフィルムの抑制及び治療に有用な、抗菌剤、抗生物質、抗真菌剤、薬草剤、キレート剤、ラクトフェリン及び関連化合物、ミネラル、界面活性剤、結合剤、及び充填剤を含み得る。これらの酵素を含有する生理学的に許容される抗バイオフィルム組成物は、耳、膣、関節、骨、胃腸、手術部位、及び他の部位等におけるバイオフィルムの抑制、低減及び/又は治療に有用であり、さらに、バイオフィルムに関連する微生物によって引き起こされる関連全身症状の抑制、低減及び/又は治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、アリール化カンフェン、それらの製造方法、ならびにCB2受容体の刺激と関連するかまたはそれから利益を得る疾患、障害または症状の処置のための医薬剤の製造のためのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、以下の式の化合物:


、式(I)の化合物を含む医薬組成物、および性腺機能低下症、骨粗鬆症、骨減少症、サルコペニア、悪液質、筋萎縮、性機能障害または勃起障害を治療または予防するための方法であって、それを必要とする患者に有効量の式(I)の化合物を投与することを含む、方法に関する。
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【課題】ヒトインターロイキン−18(hIL−18)に結合する抗体、その製造方法、並びにその使用方法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有する、免疫グロブリン重鎖、軽鎖からなる、ヒトIL−18に特異的に結合する抗体であって、IL−18を中和する能力を有する中和結合タンパク質、並びに、前記抗体の製造方法。hIL−18の検出、また、hIL−18活性が有害である障害を患うヒト被験者における治療、のための使用。 (もっと読む)


受容体EPは、造血幹細胞及び造血前駆細胞のホーミング及び生着を高めることに最も関わるPGE受容体として特定される。EP受容体を優先的に標的とする化合物で移植組織供給源及び移植組織レシピエントを処置することにより、選択性がより小さい分子(例えば、PGE及びdmPGEなど)の使用を含む治療法に付随し得る有害な副作用を最小限に抑えながら、生着の成功を増大させる効果的な方法がもたらされる。そのような治療法において使用される1つの効果的な化合物が5−[(1E,3R)−4,4−ジフルオロ−3−ヒドロキシ−4−フェニル−1−ブテン−1−イル]−1−[6−(2H−テトラゾール−5R−イル)ヘキシル]−2−ピロリジノン又はその薬学的に許容される塩(L−902,688)である。 (もっと読む)


本発明は、新規アルキニル誘導体、それらを含む医薬的組成物、及びDPP−1により調節される疾患や症状の処置におけるそれらの使用を目的とする。 (もっと読む)


本明細書には、特定の実施形態において、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための、ステロイド誘導体、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、及びそのような化合物を使用する方法が記載される。 (もっと読む)


【課題】CXC−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を式IAの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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本発明は、式(I)
【化13】


(式中、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、およびRfは、明細書中で定義の通りである)の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−3−キナーゼ(PI3K)、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)、シグナル伝達性転写因子3(STAT3)、腫瘍壊死因子−α(TNF−α)、インターロイキン6(IL−6)、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】造血促進、癌転移抑制、骨髄保護などの活性に作用を有する抗癌薬またはその補助薬用の組成物の提供。
【解決手段】Panaxginseng、Panaxquinquefolium、Panaxnotoginseng、Panaxpseudoginseng、PanaxjaponicumおよびPanaxvietnamensisよりなる群から選択される1種以上であるパナックス属に属する植物の葉および/または茎からの抽出物。抽出物の調製方法は、以下の工程からなる。a)人参の葉および/または茎を水中で加熱(水熱処理)して、粗抽出溶液を得る工程;b)任意に、前記粗抽出溶液を濃縮する工程;c)前記粗抽出溶液に含まれる多糖を有機溶媒を用いて沈殿させ、前記多糖を分離する工程;およびd)前記有機溶媒を除去して多糖画分を得る工程。 (もっと読む)


本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式I、式II、または式IIIの少なくとも1つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したCFTR媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

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