本願発明は、式（Ｉ）で示される化合物のプロドラッグもしくはその立体異性体またはそれらの医薬的に許容し得る塩に関する。本願発明はまた、本願発明のプロドラッグ化合物を用いて、炎症性疾患（例えば、喘息）及びアレルギー性疾患、並びに自己免疫病状（例えば、関節リウマチ）を治療及び予防するための方法に関する。

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本発明は、化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびＧＰＲ１１９活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れたCRTH2（Tｈ２細胞で発現する、G-タンパク質と結合した、化学誘因物質受容体）拮抗活性を有する化合物の提供。
【解決手段】{4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]ピリミジン-5-イル}酢酸等の、２，４，５，６置換ピリミジン誘導体。該ピリミジン誘導体は、CRTH2活性と関連する病気、特に、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性結膜炎；チャーグ-ストラウス症候群及び副鼻腔炎等のエオシン好性関連疾患；ヒト及び他の哺乳動物における好塩基球性白血病、慢性じんましん及び好塩基球増加症,好塩基球性白血球増加症等の好塩基球関連疾患；乾癬、湿疹、炎症性腸疾患、潰瘍性結腸炎、クローン病、COPD及び関節炎等の、Tリンパ球及び多量の白血球浸潤により特徴づけられる炎症性疾患の予防及び治療に用いられる。 （もっと読む）

【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】カルノシン関連疾患の治療または予防、健康改善、運動能力改善、老化防止、皮膚健康状態の改善およびアルコール飲料による副作用の予防の手段の提供。
【解決手段】ヒトおよびその他の哺乳類のカルノシン関連疾患の治療または予防をするための、カルノシナーゼ阻害剤とＬ−カルノシン類との併用。該カルノシナーゼ阻害剤としては、β−アラニン、Ｎ−アルカノイル−β−アラニン誘導体、Ｎ−アルカノイル−Ｌ−カルノシン誘導体、およびベスタチン類から選ばれる少なくとも１種であることが好ましい。カルノシナーゼ阻害剤およびＬ−カルノシン類との併用および組成物は、医薬品、化粧品、食品、飲料品の分野で有用である。 （もっと読む）

経口投与型コルチコステロイド組成物、および個体の消化管の炎症と関連する状態を治療するための方法であって、個体に該経口投与型コルチコステロイド組成物を投与することを含む方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】早期陣痛、月経困難症、喘息、高血圧症、不妊症または生殖能力障害、望まれない血液凝固、子癇前症または子癇、好酸球障害、性機能障害、骨粗鬆症およびその他の破壊性骨疾患または障害、腎機能障害、免疫不全障害、眼球乾燥症、魚鱗癬、眼内圧上昇、睡眠障害、または胃潰瘍、炎症性障害、およびプロスタグランジンファミリーの化合物に関連したその他の疾患および障害の治療・予防等に有用な化合物の提供。
【解決手段】新規な１，２−置換５−ピロリジノン化合物。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴシン塩基部分の置換基が炭素鎖の短いアルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基等である新規な糖脂質誘導体及びそれらを経済的に量産する効率的な製造方法並びにこれらの化合物を製造するために有用な中間体の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、R³は置換もしくは非置換の炭素数１〜７の鎖状アルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示し、R⁸は置換もしくは非置換の炭素数１から３５のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示す）で表される糖脂質誘導体を化学的に合成する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）阻害薬として有用な新規ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【図１】

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【課題】抗血栓剤、脳循環改善剤等として市販されているシロスタゾールの吸収性、殊に消化管下部での吸収性を改善した製剤の提供。
【解決手段】有効成分として、５μｍ以下の平均粒子径を有するシロスタゾールの微粉末を、シロスタゾール１重量部に対して、０．００５〜５０重量部のポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンヒマシ油、ショ糖脂肪酸エステル、およびアルキル硫酸塩から選ばれる界面活性剤の１種または２種以上に配合する、消化管下部においてもシロスタゾールの溶出能を有するシロスタゾール徐放剤。 （もっと読む）

【課題】セロトニン４受容体に対して親和性を示し、消化管運動促進薬又は消化管機能改善薬として有用な化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその薬学上許容される塩からなる医薬。


［式中、Ａｒは式（Ａｒ−１）等を、Ｒ^１はハロゲン原子等を、ＸはＣＨ等を意味する］ （もっと読む）

本開示は、有効量の５−（２−メトキシ−４−｛［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチルアミノ］−メチル｝−フェノキシ）−ピラジン−２−カルボキサミド（化合物Ｉ）を投与することにより、オピオイド受容体の活性化と関連している対象の末梢系における病状を治療または予防する方法に関する。特に、本開示は、有効量の化合物Ｉを投与することにより、中枢媒介性オピオイド鎮痛を低減させることなく、または中枢性オピオイド禁断症状をもたらすことなくヒトのオピオイド誘発性便秘またはオピオイド誘発性腸管機能不全を治療または予防する方法に関する。さらに、本開示は、オピオイド受容体の活性化と関連している対象の末梢系における病状の治療または予防のための医薬の調製のための、化合物Ｉの使用に関する。
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本開示は、ガス状担体中のニコチン濃度を促進する改善された方法に関する。様々な疾患における治療効果のためのニコチン、特にタバコ物品の使用停止、置換及び／又は害の低減のためのニコチンの送達に対して、種々の方法が適応可能である。本明細書は更に、これらの方法を実施する様々な装置及び装置設計原理に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、胃酸分泌に関連した病態に苦しむ患者に迅速で持続性のある軽減をもたらす医薬品を提供することであり、胃酸分泌に関連した病態に苦しむ患者に、迅速で持続性のある軽減をもたらす治療方法を提供することである。
【解決手段】プロトンポンプインヒビターの遅延放出および/または延長放出をもたらす少なくとも1種の薬剤として許容される賦形剤と合わせて、薬理学的に有効な量の酸感受性プロトンポンプインヒビターとH2受容体アンタゴニストを含む経口医薬剤形。このH2受容体アンタゴニストは、それが投与後急速に放出される形で剤形中に含まれる。この剤形は胃酸の過剰な分泌に関連する病態の治療に適しており、その効果の迅速な発現と長期持続期間の適切な組合せを提供する。本発明はまた、そうした剤形の製造方法、および胃酸の分泌に関連する病態の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及び医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。

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【課題】不快な味を有する薬物を含有する口腔内崩壊錠であって、口腔内での不快な味が低減され、かつ消化管内での優れた溶出性を備える口腔内崩壊錠を提供する。
【解決手段】不快な味を有する薬物を芯物質として含有し、膜形成物質が親水性高分子ゲル化剤（例えば、寒天など）である多芯型マイクロカプセルが用いられている口腔内崩壊錠であって、該多芯型マイクロカプセルの平均粒子径が１００〜３００μｍであることを特徴とする口腔内崩壊錠。 （もっと読む）

【課題】グルココルチコイド誘導のＴＮＦ受容体（ＧＩＴＲ）の新規なリガンドに関連する新規に単離し精製したポリヌクレオチド及びポリペプチドを提供する。本発明はまた、ＧＩＴＲリガンド（ＧＩＴＲＬ）に対する抗体を提供する。
【解決手段】ＧＩＴＲＬ及び／又はＧＩＴＲＬの調節因子を用いて、免疫システムの非制御から生じる障害（例えば、自己免疫障害、炎症性疾患、及び移植拒絶、並びに癌及び感染症）の診断、予測、その経過の監視の新規な方法。ＧＩＴＲＬ及びＧＩＴＲに関連するような新規な治療薬及び治療標的に指向し、免疫システムの非制御から生じる前記障害の介入（治療）及び予防の試験化合物をスクリーニング及び評価する方法。 （もっと読む）

本発明は、一般に、治療用化合物の分野に関する。より具体的には、本発明は、中でも11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11β-HSD1)を阻害する、特定の(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-[5-(1H-ピラゾール-4-イル)-チオフェン-3-イル]-メタノン化合物に関する。本発明はまた、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型を阻害し、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害によって緩和される障害を治療し、2型糖尿病及び肥満などの障害、並びにインスリン抵抗性、高血圧、脂質障害及び虚血性(冠動脈)心疾患などの心血管障害を含む関連障害などの障害を含むメタボリック症候群を治療し、アルツハイマー病を含む軽度認知障害及び初期認知症などのCNS障害を治療するための、かかる化合物を含む医薬組成物、並びにかかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボの両方における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、１，４−ベンゾジアゼピノン化合物、薬学的組成物、ならびに自己免疫障害、慢性炎症性疾患、および過剰増殖性疾患を治療する方法を提供する。例えば、１，４−ベンゾジアゼピノン化合物および薬学的組成物は、関節リウマチ、移植片対宿主病、および炎症性大腸炎等の治療に有用であることが企図される。 （もっと読む）