本明細書では、ＫＩＴ、ＣＳＦ−１Ｒ及び／又はＦＬＴ３キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。
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【課題】糖鎖関連遺伝子阻害による、生体組織レベルの線維形成の抑制剤の提供。
【解決手段】糖鎖を構成する糖の中の一つであるＮ−アセチルガラクトサミンの４位または６位の硫酸基転移酵素の機能を阻害するインヒビターとしてが、硫酸基転移酵素遺伝子の発現を抑えるsiRNAや硫酸基の脱硫酸化酵素を含む、線維形成性疾患の治療用または予防用の薬剤及び組織線維形成抑制剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式成分、この複素環式成分を含有する薬学的組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および病態を治療するためにこれらの化学成分を使用する方法が本明細書に記載される。別の実施形態では、本発明は、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害するための方法を提供し、ＰＩ３キナーゼを、有効量の本明細書に開示される化合物と接触させることを含む。本発明はまた、ＰＩ３キナーゼに関連する病態を治療するための方法を提供し、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】インスリンおよび／もしくはグルコース代謝の疾患、炎症状態、ミトコンドリア病、筋疾患または肺疾患に関連した疾患または病状の一以上の症状の治療、予防、または、改善の方法であって、ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体δ（ＰＰＡＲδ）のアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法を提供する。
【解決手段】一つの態様として、前記疾患または病状は、ミオパシー、炎症性血管疾患、パーキンソン病、アルツハイマー病、全身性炎症性疾患、腎虚血、炎症性リウマチ疾患、および、肺の炎症性疾患から選択される。別の態様として、酸化的筋線維を増加させる方法、ミトコンドリア病を減少させる方法、インスリン抵抗性を減少させる方法、血漿グルコース減少させる方法、または、体重を減少させる方法であって、ＰＰＡＲδアゴニストを含む薬学的組成物またはＰＰＡＲδアゴニストを投与することを包含する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】ＩＫＫ２阻害作用を有し、悪性腫瘍、糖尿病等の治療又は予防薬として有用な4-アミノピリミジン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


〔式（Ｉ）中、Ｒ^１は、ハロゲン原子または他の基を表し


Ｒ^２またはＲ^３のいずれか一方が水素原子であり、他方が−（ＣＨ₂）_nＲ⁴（式中、ｎは０、１、２または３を表し；Ｒ^４は水素原子、ヒドロキシ基等を表しまたは、Ｒ^２とＲ^３とは、４〜８員ヘテロ環式基を形成していてもよい。〕で表される化合物もしくは塩、またはその水和物もしくは溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安および鬱病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表されるマクロライド化合物、前記化合物の医薬としての使用、特に、炎症性疾患及びアレルギー性疾患を治療又は予防するための使用、前記化合物を含有する医薬組成物、並びにその調製方法に関する。本発明は、特に、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害を主に通じて媒介される抗炎症活性を有し、それによって慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患等の炎症性疾患及びアレルギー性疾患、又は癌等の増殖性疾患の治療及び／又は予防に対して有用なものになるマクロライド化合物に関する。
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本発明は、より低純度のＧＯＳから出発し、サッカロミセス・セレビシエ及びストレプトコッカス・サーモフィルスを用いる微生物精製を順次行って超高純度（≧９５％）のガラクトオリゴ糖（ＧＯＳ）を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】注射液として使用する際に溶血性や局所刺激性を示さないベンズイミダゾール系注射剤を提供すること。
【解決手段】本発明のベンズイミダゾール系注射剤の製造方法は、ベンズイミダゾール系化合物またはその塩とアンモニア水とを、非水溶媒を含有しない水性溶媒中で混合して、ベンズイミダゾール系溶液を調製する工程、および該溶液を凍結乾燥する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−アデノシルメチオニン（ＳＡＭｅ）の吸収を増強するための組成物および方法ならびに吸収が増強され生物学的利用能が改善された非経口でないＳＡＭｃ製剤を用いた種々の疾患または疾病の治療方法に関する。生物学的利用能が増強された製剤は、例えば全般性不安障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、パニック障害、抑うつ障害（例えば、主要臨床的鬱病）および気分変調を含む精神疾患、ならびに肝臓疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、関節疾患、胃腸疾患および心血管疾患の治療などの様々な疾病または疾患を治療するために使用されうる。
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本発明は、オメプラゾール、可溶化剤、甘味剤、着香料、及び抗酸化剤を含む、経口投与のための薬学的液剤又はシロップ製剤に関する。
【表１】

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本発明は、ＣＣＲ５関連疾患及び障害の治療の際に有効な、例えばＨＩＶ感染の予防又は治療の際に有効な、そして後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療の際に有効な下式（Ｉ）及び（Ｉａ）の化合物に関する。
【化１】
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【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の活性を調節し、例えば、炎症性障害、免疫に基づく障害、癌および他の疾患を含む、ＰＩ３Ｋの活性に関連する疾患の治療に有用であるピリミジノンを提供する。 （もっと読む）

新規の５−ＨＴ_３受容体モジュレーターを開示する。これらの化合物は化学療法誘発性の嘔気および嘔吐、術後の嘔気および嘔吐、および過敏性腸症候群を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明する。 （もっと読む）

本開示は、生物学的に活性な、式(1)の重水素化2,4-ピリミジンジアミン化合物およびそのプロドラッグ、重水素化化合物を含む組成物、重水素化化合物を合成するための中間体および方法、ならびに様々な適用における重水素化化合物および組成物の使用法を提供する。

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本発明は、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が明細書中に記載した通りである式（Ｉ）のピリジン誘導体、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。
【化１】


【代表図】なし
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【課題】酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する新規な置換キサンチンの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)の置換キサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩；これを含む医薬組成物。


（式中、Ｒは特定の置換基を表す）。
該化合物は、Ｉ型糖尿病及びII型糖尿病、関節炎、肥満症、同種移植片移植及びカルシトニン誘導骨粗しょう症の治療に適切な医薬組成物を調製するために使用できる。 （もっと読む）

乳オリゴ糖または乳オリゴ糖を含む複合糖質の投与を含む、被験体において炎症を阻害する方法が開示される。本発明の１つの局面は、その必要のある被験体に、１つまたはそれ以上の乳由来オリゴ糖またはそのオリゴ糖を含む１つまたはそれ以上の複合糖質を含む、有効な量の組成物を投与することによって炎症を阻害する方法を特徴とする。乳由来のオリゴ糖は、オリゴ糖の非還元末端に位置する第１の糖単位（すなわち、フコース、ガラクトース、マンノース、またはシアル酸）、および第１の糖単位に直接連結した第２の糖単位（すなわち、ガラクトース、グルコース、マンノース、またはＮ−アセチルグルコサミン）を含む。
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本発明は、神経性炎症の治療のための化合物、組成物、方法、およびキットを提供する。 （もっと読む）