新規の3,4‐二置換‐4‐(3‐カルバモイルフェニル)‐ピペリジニルプロパン酸化合物及び医薬的に許容される塩を含むそれらの塩、それらの医薬組成物及び使用の方法が開示される。新規化合物は、とりわけオピオイド受容体のアンタゴニストとして、有用である。
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本明細書で提供されるのは、アルコール脱水素酵素及びアルデヒド脱水素酵素遺伝子の特定の多型を発現している遺伝的亜集団の対象に、4-メチルピラゾール(4-MP)又は生理学的に許容し得るその塩を投与する方法である。本明細書で提供されるのは、また、エタノール不耐を予防又は改善する、或いはエタノール摂取に伴うアセトアルデヒド蓄積に関連する症状を低下又は改善する、或いはエタノールの摂取によって引き起こされる疾患又は障害のリスクを低下させるための方法であって、これらの亜集団の対象に4-MP又は生理学的に許容し得るその塩を投与することを含む前記方法である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよびｐは、独立して、０から３の数であるが、但し、ｍ＋ｎ≦７およびｏ＋ｐ≦７であり；Ａは、共有結合、酸素原子、Ｃ_１−６−アルキレン基または−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレン基（この場合、酸素原子である末端はＲ_１基に結合され、およびアルキレン基である末端は、二環式化合物の炭素に結合される。）であり；Ｒ_１は、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、ハロゲンもしくはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキルもしくはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、場合により置換されている５員複素環式化合物である。）であって、塩基または酸付加塩の状態であり得る化合物に関する。本発明を治療に用いることができる。
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本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中：Ｒ_２は水素原子もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍおよびｐは１の値を有し；ｎおよびｏは０または１である同じ値を有し；Ａは共有結合またはＣ_１−８−アルキレン基であり；Ｒ_１は場合により置換されるアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は水素もしくはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキル基もしくはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は場合により置換される５員複素環化合物であり；これらの化合物は塩基または酸付加塩の状態であり得る。本発明は治療において用いることができる。

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【課題】嘔吐防止のためのカッパカラギーナン、イオタカラギーナン、アルギン酸ナトリウムおよびアルギン酸から選択される１種または２種以上を含む溶液を用いたときでも経管投与による嘔吐が生じてしまうようなカルシウムイオン濃度が１０ｐｐｍ未満の経腸栄養剤を経管栄養被適用者に経管投与する場合に、経管投与による嘔吐を軽減又は防止できるようにする。
【解決手段】カルシウムイオン濃度が１０ｐｐｍ未満の経腸栄養剤を経管栄養被適用者に経管投与する際に、経管投与による嘔吐を軽減又は防止する方法は、経腸栄養剤にカルシウムイオン供給剤を混合し、得られた混合物を経管投与する際、その混合物の経管投与の前又は後に、カッパカラギーナン、イオタカラギーナン、アルギン酸ナトリウムおよびアルギン酸から選択される１種または２種以上を含む溶液を経管投与することからなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表わされる置換された芳香族カルボキサミドおよび尿素誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびに医薬組成物を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。

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【課題】薬理活性を有する１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートの新規な製造法の提供。
【解決手段】一般式（I）


[式中、R₁は、1以上のハロゲン原子またはヒドロキシ等で置換されていてもよいフェニル基等；R₂は、一般式CHR₃CONHR₄（ここで、R₃は水素原子またはメチル基を表し、R₄は水素原子、または(C₁-C₃)アルキル、(C₃-C₅)シクロアルキルもしくは(ピリジン-4-イル)メチル基を表す）の基等を表し、nは1〜3の数を表す]で表される１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートを、１，３−ジオキサン−２−アルキルアミン類とフェニルカーボネート誘導体との反応により得る製造法。 （もっと読む）

本発明は個体におけるウイルス感染の治療方法を提供する。この方法は基本的には、個体に効果量の上皮成長因子受容体（ＥＧＦ−Ｒ）阻害剤を投与することを含む。
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GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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【課題】
本発明は、高い抗酸化作用を有する医薬組成物、その製造方法及び徐放性基材の提供を課題とする。
【解決手段】
本発明は、薬物、キトサン及びペクチン酸を含む医薬組成物及びその製造方法を提供する。好ましくは、キトサンがペクチン酸と複合化してなる医薬組成物及びその製造方法を提供する。また、キトサン及びペクチン酸を含む徐放性基材を提供する。本発明は、キトサン単体又はペクチン酸単体の徐放性基材よりも徐放性に優れ、かつ、キトサン単体の徐放性基材よりも高い抗酸化作用を有する。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子としての新規チエノピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書に記載される発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子である、式（Ｉ）で表される新規縮合ピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬、特に抗悪性腫瘍剤投与に伴う消化器症状、下痢型過敏性腸症候群、過敏性腸症候群の下痢症状等の治療剤及び／または予防剤として有用なラモセトロンまたはその塩の新規製造法を提供する。
【解決手段】低級アルキルアルミニウムジハライド、ジ低級アルキルアルミニウムハライド、トリ低級アルキルアルミニウム及び低級アルキルアルミニウムセスキハライドからなる群より選択されるルイス酸の存在下、式（I）
【化】


[式中の記号は以下の意味を示す。
X:ハロゲン。]
またはその塩で示される化合物と1-メチル-1H-インドールを、反応させることによりラモセトロンまたはその塩を製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子としての新規フロピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、−Ｒ_１は、−ＮＲ_５Ｒ_６基；非置換の、または置換されているフェニルであり；−Ｒ_２は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル；−Ｘ−Ｒ_７基であり；−Ｒ_３およびＲ_４はそれぞれ独立して、置換されているフェニルであり；−Ｒ_５は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；−Ｒ_６は、非置換の、または置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；−またはＲ_５およびＲ_６は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、非置換の、または置換されている複素環化合物を構成し；−Ｘは、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキレンであり；−Ｒ_７は、−ＯＲ_８基、−ＮＲ_９Ｒ_１０基または−ＳＯ_２−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；−Ｒ_８は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；−Ｒ_９は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；−Ｒ_１０は、水素原子、−ＣＯＲ_１１基、−ＳＯ_２Ｒ_１１基または−ＣＯ（ＣＨ_２）_ｍＯＨ基であり；−Ｒ_１１は、非置換の、または置換されている（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルであり；−ｍは、１、２または３である。）の化合物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製方法およびこの治療的使用に関する。
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【課題】末梢レベル及び中枢の神経系の両方にてインビボ活性を有する、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有する縮合三環式ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する、５〜８個の原子を含む中央環によって互いに結合した１つのフェニル環と１つのピラゾール環を含む縮合構造を有し、ＣＢ１及び／又はＣＢ２受容体に対して親和性を有し、中枢神経系及び／又は末梢レベルで活性を有する縮合三環式化合物。上記の化合物は、ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を示す。
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【課題】ＣＢ１及び／又はＣＢ２カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有するピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される縮合三環式ピラゾール化合物、その溶媒和物及び医薬的に許容される塩並びにそれらを含有する医薬組成物。


（式中、Ａは、−（ＣＨ₂）_t−等の基を表し、Ｂはヘテロアリールであり、Ｒはヘテロアリール等の基であり、Ｒ’は、ケト基を有する置換基、ヒドロキシ官能基を有する置換基、アミド置換基を示す。） （もっと読む）

【課題】プロポフォールの水溶性プロドラッグを含む薬学的組成物およびそのプロドラッグの投与方法を提供する。
【解決手段】一つの局面において、全身麻酔状態を導入および／または維持する方法は、意識消失を惹起および／または維持するのに十分な量のプロポフォールプロドラッグの非経口注入による投与する工程を含む。もう一つの局面において、プロポフォールのプロドラッグは対象に鎮静状態を誘導するために投与される。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を有する縮合三環化合物を含むマイクロエマルジョンの提供。
【解決手段】Ｓ）界面活性剤、それらが可溶化される液体中で凝集体、ミセルのような組織化された構造を形成するポリマー、Ｏ）特定の酸のエステル又は特定の酸、ＰＡ）式Ａ’の化合物、ＡＤ）水及び／又は油の極性の調整剤、成分Ｓ）のフィルム曲率の調整剤、補助界面活性剤、水又は生理食塩水溶液を各々特定量含む医薬組成物のマイクロエマルジョン（Ｓ）／ＰＡ）の比が、成分Ｏ）がないマイクロエマルジョンのそれよりも低い）
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