本発明は、式（Ｉ）の新規オキシインドール誘導体または薬学的に許容されるその塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびモチリン受容体（ＧＰＲ３８）を介した種々の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、偏頭痛薬の吸収を増進する方法、及び、偏頭痛薬の吸収を増進することによって、偏頭痛を治療することを必要とする対象者に有効量のグレリンミメティック又はその製薬上許容される塩、水和物若しくは溶媒和物と少なくとも１種類の偏頭痛薬（ここで、該少なくとも１種類の偏頭痛薬は、セロトニン５−ＨＴ_{１Ｂ／１Ｄ}受容体アゴニスト、トリプタミン誘導体、エルゴリン誘導体、非ステロイド性抗炎症薬又は鎮痛薬又はそれらの任意の組合せから選択される）を共投与することにより偏頭痛を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態である、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_２は、水素またはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、ＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよびｐは独立して、０、１、２または３に等しい整数であり；Ａは、共有結合またはＣ_１−8−アルキレン基であり；Ｒ_１は、任意に置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、水素またはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキル基またはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、任意に置換されている５員の複素環式化合物である。］の化合物に関する。本発明はまた、この治療的使用に関する。
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本発明は時間治療用医薬組成物及びその製造方法に関する。本組成物は少なくとも１つの有効成分と、ｐＨ非依存性物質と、親水性物質とを含む。組成物中の有効成分はｐＨ非依存性物質で被覆されている。本組成物は二重除放システムであり、４〜６時間の初期ラグタイム及び最大２４時間の有効成分の除放を助ける。
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本発明は、（とりわけ）オリゴマー−フェノチアジン結合体および関連化合物に関する。多数の投与の経路のいずれかによって投与されたときに、本発明の結合体は、結合体化されていないフェノチアジン化合物よりすぐれた利点を示す。本発明により、例えば、水溶性であり、非ペプチド性のオリゴマーに対して安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物が提供される。水溶性であり、かつ、非ペプチド性のオリゴマーに対して、安定なまたは分解可能な結合を介して共有結合されたフェノチアジン残基を含む化合物、および任意に、薬学的に許容可能な賦形剤を含む、組成物もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】治療化学、特に、ガレン製薬で使用される新規な安定したパラセタモール組成物。
【解決方法】本発明の組成物はｐＨ4〜8の緩衝液と組み合わせた水性溶媒を用いて調製したパラセタモール溶液と遊離ラジカル捕集剤とを含む。水に不溶な不活性ガスを水性溶媒中に吹き込んで水性媒体から酸素を除去する。本発明の組成物は中枢または抹消に作用する鎮痛剤と組み合わせることもでき、痛みを取り除く注射用組成物にすることができる。 （もっと読む）

本発明は、式中Ｘ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７，ｋ，ｍ，ｎ，ｐ，ｑ，ｒおよびｓは、それぞれ本明細書に記載される通りである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、およびＣＢ２受容体活性によって媒介される状態を治療するための上記誘導体を含む医薬組成物、および使用に関する。

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Ａ／Ｂ−ｃｉｓフロスタン、フロステン、スピロスタン及びスピロステンステロイド性サポゲニン及びそのエステル、エーテル、ケトン及びグリコシル化型から選択された薬剤を、例えばＢＤＮＦ及び／又はＧＤＮＦなどの神経栄養因子（ＮＦｓ）の自己制御恒常性を、恒常性を制御した状態で非毒性態様で対象の天然ＮＦｓを調整することによって、制限された対処可能な副作用で、誘発する。有効量の少なくとも一の薬剤は、ある範囲のＮＦ介在疾患、特に、神経性、精神性、炎症性、アレルギー性、免疫性、及び腫瘍性疾患の治療又は予防に、及び、組織（例えば皮膚、骨、眼及び筋肉）の治癒、及び通常の皮膚、骨、眼、及び筋肉の健康を支援する場合を含む、ダメージを受けたあるいは異常な組織における又はこれに関連するニューロン又はその他の機能の回復又は正常化において、対象に投与される。 （もっと読む）

【課題】神経栄養因子、ならびに特に「エノビン（ｅｎｏｖｉｎ）」（ＥＶＮ）と命名された、神経栄養因子のＧＤＮＦファミリーの新規メンバーを提供する。
【解決手段】新規なヒト神経栄養成長因子、「エノビン」をコードしている核酸分子、該核酸分子を含有する発現ベクター、該ベクターにより形質転換される宿主細胞、該核酸分子によってコードされている神経栄養成長因子、単離されたエノビン、エノビンの作動剤もしくは拮抗剤として働く化合物、および核酸またはエノビンタンパク質またはそれらの作動剤もしくは拮抗剤を含有する製薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の一過性受容器電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書中に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によって調整される疾患、容態、および／または障害の処置または防止に有用である。本明細書中に記載の化合物、その合成で使用した中間体、その薬学的組成物の調製過程、ならびにＴＲＰ Ｖ３によって調整される疾患、容態、および／または障害を処置または防止する方法も本明細書中に提供する。（式Ｉ）（Ｉ）
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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）酵素を阻害する化合物および組成物と、治療において、特に、発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防するための該化合物の使用方法と、該化合物および組成物を用いた治療または予防の方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の処置または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を処置または予防する方法も提供する。
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セトロンを頬側経粘膜投与するための処方物。本発明が提供するのは、セトロン族から選択された１以上の有効成分を頬側経粘膜投与するための処方物であって、セトロン族から選ばれた塩基形または塩形の１以上の有効成分と、アルコール度数を３０度以上に設定した水性アルコール溶液と、オプションとしてｐＨ調整剤と、を有し、前記有効成分は、水性アルコール溶液中に、完全に溶解し安定した状態で存在している。また、本発明は、強い吐き気や嘔吐症候群の治療および予防、ならびに、消化管を機能不全にする痙攣の治療および予防に用いられる、上記処方物の調剤方法および用法を提供する。 （もっと読む）

複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第１の材料を含み、該マトリックスは第２の材料を含む。第１の材料の溶融温度は、第２の材料の溶融温度よりも高い。 （もっと読む）

本発明は、モルフィン−６−グルクロニドまたはこの誘導体の１つを調製するための方法に関し、この方法は、次の段階：（ｉ）式（Ｉ）


（この式中のＲ_１は、カルボニル基、ＣＯＲ_５ＣＯまたはＳＯ_２Ｒ_６ＳＯ_２を表す。）を有する化合物と、式（ＩＩ）


（この式中のＰＧは、アセチル、イソブチリル、ベンゾイルまたはピバロイル基を表し、Ｘは、トリハロゲノアセトアミダート基を表し、およびＲ_４は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルカルボキシラート基を表す。）とを、芳香族溶媒およびトリメチルシランのトリフルオロメタンスルホニルの存在下で反応させる段階；（ｉｉ）段階（ｉ）において得た生成物を強塩基性物質と反応させる段階；およびその後、（ｉｉｉ）段階（ｉｉ）において得た生成物を回収する段階、を含む。
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【課題】本発明の主な目的は、様々な嘔吐症状に起因する抗癌剤による化学療法に適用され、患者の肌に貼付して安定した血漿中濃度を５日以上維持する鎮吐パッチを提供することである。また、その製造工程が簡単になり、パッチのサイズが小さく、一回に貼付して有効な血漿中濃度を５日間維持する鎮吐パッチを提供することである。この５日間に、他の薬剤を貼付する必要がないため、患者の受ける治療中の不便さを防ぐことができる。
【解決手段】本発明に係る鎮吐パッチは、バック接着層、剥離層、及びバック接着層と剥離層の間に配置された薬物貯留層を備えている。薬物貯留層は、鎮吐医薬組成物を含み、鎮吐医薬組成物は、鎮吐活性成分、透過促進剤及び感圧接着剤を含んでなる。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：



の置換型のイミダゾ［１，２−ａ］ピリジンに関し、Ｒは−ＣＨ_２ＣＯＯＨ又は−ＣＯＯＨであり、胃酸分泌の外因的又は内因的な刺激を抑制し、胃酸が関連する疾患及び胃腸炎症性疾患の予防及び治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性物質を輸送するために、特に抗偏頭痛剤を患者に、患者の口内に挿入することで輸送し、医薬活性物質を口内に挿入することで医薬活性物質を粘膜を通じて胃腸系を通ることなく選択的に提供する、生分解性及び水溶性フィルムとしての投与剤に関する。
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【課題】低コストで得ることができるグルコシルセラミド画分を提供する。
【解決手段】グルコース部位と、脂肪酸基と、スフィンゴイド塩基部位とを有するグルコシルセラミドを含む。このグルコシルセラミドは、例えば桃から抽出されるものであり、脂肪酸残基として２−ヒドロキシパルミチン酸を最も多く含み、スフィンゴイド塩基部位としてトランス−４，シス−８−スフィンガジエニンを最も多く含む。また、グルコシルセラミドに加えてステロール配糖体も含んでいる。 （もっと読む）

本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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