動物、特にヒトの治療に使用できる式（Ｉ）のパロノセトロンの代謝産物、またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグが提供され、式中、Ｒ^１およびＲ^４は独立してＨ、ヒドロキシル、またはカルボニルであり；ならびに式中、Ｒ^３は式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）であり得る。
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本発明は、伝統的な漢方製剤であるダンシェンス（ＤＬＡ）、ノトギンセノシドＲ１（Ｒ１）、及びそれらの組み合わせの新規な使用に関し、特に微小循環障害に起因する疾患に対するＤＬＡ、Ｒ１、及びそれらの組み合わせの治療効果及び予防効果に関する。 （もっと読む）

【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】セロトニン４受容体に対して親和性を示し、消化管運動促進薬又は消化管機能改善薬として有用な化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその薬学上許容される塩からなる医薬。


［式中、Ａｒは式（Ａｒ−１）等を、Ｒ^１はハロゲン原子等を、ＸはＣＨ等を意味する］ （もっと読む）

【課題】グラニセトロンとデキサメタゾンが配合された注射剤であり、プラスチック製容器に充填されており、且つ、製造時および保存時の安定性に優れた制吐剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、グラニセトロンを含む注射剤であって、ｐＨが６．８〜８．５の範囲に調整されており、その構成に環状オレフィン系樹脂を含むシートからなるプラスチック製容器または内表面にパリレンコーティングが施されているプラスチック製容器に充填されていることを特徴とする悪心および嘔吐の治療および／または予防に用いるための制吐剤である。 （もっと読む）

本開示は、有効量の５−（２−メトキシ−４−｛［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−エチルアミノ］−メチル｝−フェノキシ）−ピラジン−２−カルボキサミド（化合物Ｉ）を投与することにより、オピオイド受容体の活性化と関連している対象の末梢系における病状を治療または予防する方法に関する。特に、本開示は、有効量の化合物Ｉを投与することにより、中枢媒介性オピオイド鎮痛を低減させることなく、または中枢性オピオイド禁断症状をもたらすことなくヒトのオピオイド誘発性便秘またはオピオイド誘発性腸管機能不全を治療または予防する方法に関する。さらに、本開示は、オピオイド受容体の活性化と関連している対象の末梢系における病状の治療または予防のための医薬の調製のための、化合物Ｉの使用に関する。
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一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の正のアロステリック調節因子として有用である、Ｏ−ベンジルニコチンアミド類似体、その誘導体、および関連する化合物と、化合物を作製するための合成方法と、化合物を含む医薬組成物と、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

アルツハイマー型認知症に罹患した患者において、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）の最大耐薬量を増加させ、そして従ってその効力を増加させるための方法であって、前記ＡＣｈＥＩを非抗コリン性制吐剤と組み合わせて投与することにより、前記患者の中枢神経系において増進されたアセチルコリンエステラーゼ阻害が達成され、そしてそれによって、前記患者におけるアルツハイマー型認知症の症状がより高い度合いまで改善される、前記方法を記載する。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤（ＡＣｈＥＩ）と組み合わせたアルツハイマー型認知症の治療用の医薬組成物の調製のための非抗コリン性制吐剤の使用並びに（ａ）制吐剤として、５ＨＴ_３受容体アンタゴニスト、ドーパミン・アンタゴニスト、Ｈ１受容体アンタゴニスト、カンナビノイド・アゴニスト、アプレピタント又はカソピタント、及び（ｂ）アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を含んでなる医薬組成物もまた記載する。 （もっと読む）

本発明は、式 (I)の新規の1,2-ジヒドロ-2-オキソキノリン化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、前記新規化合物、及びその誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、水和物、代謝物、N-酸化物、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物の調製方法に関する。
本発明の化合物は、5-HT4 受容体活性によって媒介される様々な疾患の治療/予防において有用である。
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イオントフォレシスによりトリプタン化合物を投与することにより悪心および片頭痛を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物またはプロドラッグを含む静脈内投与のための薬学的組成物が本明細書に記載されている。この薬学的組成物を調製する方法、および、この薬学的組成物を用いて悪心および／または嘔吐を処置する方法も、本明細書に記載されている。本発明は、概して、処置の必要な患者に静脈内投与することに適した製剤に関し、この製剤は、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物と、水溶性有機溶媒、非イオン系界面活性剤、水不溶性脂質、有機脂質／半固体およびリン脂質からなる群から選択されるビヒクルとを含む。

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胃腸の健康障害にかかりやすいか又はそれに罹患している動物の胃腸の健康を維持又は改善するための方法であって、胃腸の健康の維持又は改善は、約１％〜約２０％の炭水化物、約３％〜約１０％の総食物繊維（該総食物繊維は、約１０％〜約４０％の可溶性繊維及び約９０％〜約６０％の不溶性繊維を含む）、及び約０.１％〜約１０％のω−３脂肪酸を含有する、胃腸の健康を維持又は改善する量の組成物を動物に投与することによって行われ、該組成物は少なくとも８０の消化係数を有する、方法。一般に、この組成物は、下痢を予防又は治療するため又は便性状を改善するために動物に投与される。さらに、この組成物は、胃腸の健康を維持又は改善するために、少なくとも１種のプロバイオティクス、プレバイオティクス、抗胃炎薬、抗腸炎薬、下痢止め薬、微生物細胞外多糖、又はそれらの組合せとともに投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、筋萎縮性側索硬化、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動異常または抑うつを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】式(I)のベンゾアゾリルピペラジン化合物（式中、Ar₁は、置換基を有してもよいピリジンなど、Aは、ＣＯＮＨ基など、R₃は、メチル基など、xおよびmは０又は１、Ar₂はベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、またはベンゾイミダゾリル基)を示す。
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本発明は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし；Ｑは、−Ｎ＝又は−ＣＨ＝のいずれかを表わし；Ｒ^４は、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）（式（ＩＩａ）及び式（ＩＩｂ））［式中、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｘ又はＹの一方のみが、窒素原子であり得；Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＯ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてここで、ｍ＝０〜３、ならびにＲ’及びＲ”は、独立に、水素又は低級アルキルである］で示される基である｝で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

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本発明の持続放出オンダンセトロン組成物は、術後悪心・嘔吐（ＰＯＮＶ）及び／又は退院後悪心・嘔吐（ＰＤＮＶ）の処置に有用である。
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本発明は、薬学的に許容できる該化合物の塩を包含する、明細書中で定義されているとおりの式（Ｉ）の構造を有する一群の化合物を対象とする。本発明はまた、式Ｉの化合物を含有する組成物およびその使用を対象とする。
【化１】

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【課題】口腔内で迅速に溶ける経口用速溶フィルムを提供する。
【解決手段】本発明の経口用速溶フィルムは、ステビオシド系甘味料と高甘味度甘味料が１：３〜３：１の比率（ｗ／ｗ）で含有されており、薬物の不快味を効果的に遮蔽し、水なしでも口腔内で速く溶かして飲める後味改善効果、すなわち患者の服用コンプライアンスを高めた経口用速溶フィルムに関する。 （もっと読む）

本開示は、２−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛２−［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］エチル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミドのフマル酸塩、その医薬組成物、それらを製造する方法、及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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