本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、及びＧは、本明細書中と同義である）で示される、５−ＨＴ６受容体に対する親和性を有する化合物を提供する。本開示はまた、このような化合物の製造方法、このような化合物を含有する組成物、及びその使用方法に関する。
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本発明は、その多くの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての式Ｉの新規クラスのクロマン化合物、


このような化合物を調製する方法、１つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、１つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα２Ｃアドレナリン受容体に関連する１つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。
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構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防又は抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、ニューロパシー、多発性硬化症及びギヤン−バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、運動障害及び統合失調症の治療における中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞及び肝硬変、非アルコール性脂肪肝臓（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療及び覚醒状態の促進にも有用である。
【化１】

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【課題】新規な５−ＨＴ_４レセプターアゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の新規キノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物を提供する。ここで、Ｒ^４は、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ^７であり；Ｒ^５は、水素、Ｃ_１〜３アルキル、−ＯＨもしくはＣ_１〜３アルコキシで置換されたＣ_２〜３アルキル、または−ＣＨ_２-ピリジルであり；Ｒ^６は、Ｃ_１〜３アルキルであるか、またはＲ^５およびＲ^６は、一緒になって、Ｃ_３〜４アルキレニルを形成し；そしてＲ^７は、水素、Ｃ_１〜３アルキルもしくはピリジルである。
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特定の新規置換アミノピリミジンは、ヒトコレシストキニンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１レセプター（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＣＣＫ−１Ｒの調節に応答性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、複素環置換ピペリジン化合物、有効量の複素環置換ピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛のような病状の治療または予防のためにそれを必要とする動物に有効量の複素環置換ピペリジン化合物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、カンナビノイド−ＣＢ_１拮抗作用とセロトニン再摂取阻害の組み合わせを示す化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、前記化合物の製造方法、これらの合成で用いるに有用な新規な中間体の製造方法および組成物の製造方法に関する。本発明は、また、前記化合物および組成物の使用、特に精神病、不安、鬱病、注意欠陥、認知障害、肥満症、薬物依存症、パーキンソン病、アルツハイマー病、疼痛性障害、神経障害性疼痛性障害および性的障害における治療効果を達成する目的で患者に投与する時にそれらを使用することにも関する。特に、本発明は、一般式（１）：
【化１】


［式中の記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ1A及び／又はα1及び／又はα2及び／又はＤ2レセプターに対して親和性を有し、中枢神経系疾患に有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ａｒはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１，４−ベンゾジオキサン−５−イル、ベンゾ［ｂ］フラン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル又はクロマン−８−イル等を表し、ＨＥＴは、置換ピラゾール、イミダゾール又は１，２，４−トリアゾール等を表し、Ａは、場合によりそれぞれ１〜３個の炭素原子を有する１個又は２個のアルキル基により置換されていることができる１〜６個の炭素原子を有するアルキレン鎖を表す。） （もっと読む）

（４Ｒ）−４−［Ｎ’−メチル−Ｎ’−（３，５−ビストリフルオロメチル−ベンゾイル）−アミノ］−４−（３，４−ジクロロベンジル）−ブト−２−エン酸 Ｎ−［（Ｒ）−ε−カプロラクタム−３−イル］−アミド、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物および担体を含む固体分散体。かかる固体分散体を含む医薬組成物は、内臓の機能性運動障害、とりわけ過敏性腸症候群もしくは機能性消化不良、または膀胱障害、とりわけ尿失禁を有する患者の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネルの強力なモジュレーターであり、したがってイオンチャネルの調節に反応するものまで様々な疾患又は障害の治療に対する貴重な候補であることが判明した、新規なケイ皮酸アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、ＢＲＳ−３の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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式Ｉの化合物、それらを含む組成物、並びに疾患及び障害を治療、予防及び／又は管理するためにそれらを使用する方法とを開示する。 （もっと読む）

４，５−エポキシ−モルフィナン類似体の新規Ｎ−オキシド類を開示する。４，５−エポキシ−モルフィナン類似体のＮ−オキシド類を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用方法も開示する。開示する化合物は、とりわけオピオイド受容体のモジュレータとして有用である。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は、置換されているかまたは置換されていない（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキル；非芳香族の（Ｃ_３−Ｃ_１２）炭素環式の置換されているかまたは置換されていない基；置換されているかまたは置換されていないフェニル；置換されているかまたは置換されていないベンジル；置換されているかまたは置換されていないフェネチル；ベンズヒドリル；ベンズヒドリルメチル；芳香族の複素環式基を表し、Ｒ_２は、非置換されていないかまたは置換されているフェニルを表し、Ｒ_３は、置換されているかまたは置換されていないフェニルを表し、Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシまたはヒドロキシルを表し、Ａｌｋは、置換されているかまたは置換されていない（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）を有する化合物に関する。本発明はまた、同化合物を調製する方法および中枢性および／または末梢性のカンナビノイドＣＢ１受容体リガンドとしての、治療での該化合物の使用に関する。
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活性成分としての特定のナフトキノンベースの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物または異性体の腸標的処方を介して、活性成分の生体吸収速度および生体内保持時間を増加させることによって薬物の生物学的利用能および薬物速度論的特性が改善された経口医薬組成物が提供されている。 （もっと読む）

新規の７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体を開示する。７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用の方法も開示する。開示する化合物は、特に、オピオイド受容体のモジュレータとして有用である。 （もっと読む）

【課題】瀉下作用を保持しつつ、腸内の有益菌を維持し、かつ、有害菌を減少させることができる瀉下剤を提供する。
【解決手段】プランタゴ・オバタと、センナ及び／又はアロエと、糖化菌とを配合する。 （もっと読む）

７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体の、新規な（Ｒ）−Ｎ−立体異性体を開示する。７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体の（Ｒ）−Ｎ−立体異性体を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用方法もまた開示する。そのような類似体を、各種の状態において、オピオイド誘導性便秘を治療する際に有用であるとして開示する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安全性に優れ、食生活に簡便に組み込むことが可能な、便秘症状を改善し得る便秘改善剤及びこれを配合した食用組成物を提供することを課題とした。
【解決手段】アクチニジン、アクチニジン及びアスコルビン酸、又は、アクチニジン及びアスコルビン酸及び食物繊維を有効成分として含有してなる便秘改善剤が提供され、ここで前記有効成分はキウイフルーツから得られる抽出物を含み、前記有効成分のうち少なくともアクチニジンが親水系物質で被覆されたものが望ましい。又、前記便秘改善剤を含有してなる便秘改善用飲食品が提供される。 （もっと読む）

本発明は、インドール誘導体、それらの調製法、それらを含有する医薬組成物、および医薬におけるその使用に関する。 （もっと読む）