式(I)
【化１】


（式中、Ｘ、R²、R³、R⁵及びR⁶は明細書に定義されたとおりである）
の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有益である。
（もっと読む）

【課題】S-アデノシルメチオニン（ＳＡＭ)を安定化させる効果を有する物質を含有する安定化剤及び該物質を用いた安定化方法を提供すること。
【解決手段】Ｓ−アデノシルメチオニンの安定剤は、リン酸化合物を有効成分として含有する。Ｓ−アデノシルメチオニンの安定化方法は、Ｓ−アデノシルメチオニンにリン酸化合物を添加することを含む。
【効果】従来の方法よりも長期間にわたって効果的にＳＡＭを安定化させることができる安定剤及び安定化方法が提供された。 （もっと読む）

本発明は、低酸素症誘導因子により媒介される状態および／またはエリスロポエチンに関連した状態を処置することにおける使用のために好適なシアノイソキノリン化合物に関連する。具体的には、本発明は、シアノ基をＣ−１位に有するイソキノリン化合物であって、内因性ＥＰＯの産生を高めるそのような化合物に関連する。本発明のシアノイソキノリン化合物は式Ｉの構造を有する。本発明は、式Ｉの化合物、あるいは、その医薬的に許容され得る塩、互変異性体、立体異性体、溶媒和物および／またはプロドラッグを提供する。

（もっと読む）

α７ｎＡＣｈＲのアゴニストとして作用する新規アナバシン誘導体を開示する。また、医薬組成物、炎症状態を治療する方法、ＣＮＳ障害を治療する方法、哺乳類細胞からのサイトカイン放出を抑制するための方法、および新規化合物の調製方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害活性を有し、動脈硬化性疾患、高脂血症または異脂質血症などの予防および／または治療に有効な、一般式（１）：


（式中、Ｙがメチレン基等であり、Ａが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｂが置換されていてもよい複素環基等であり、Ｒ^１が置換されていてもよいアルキル基であり、置換されていてもよい同素環基等でさらに置換されていてもよく、Ｒ^２が置換されていてもよいアミノ基等である）で示される化合物、またはその薬理的に許容しうる誘導体を提供する。
（もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するカリウムチャンネルインヒビターとして有用な構造（Ｉ）を有しているピリジン置換エタノール化合物およびその誘導体に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ａは非芳香性のヘテロシクリック環であり、Ａｒは不存在またはフェニレンであり、Ψは式（ＩＩ）のラジカルであり、Ｒ_２は疎水性の構成部分であり、ＧはＮＨ、ＯＨおよび塩基性の構成成分からなる群から選択される一以上の構成成分である。本化合物はインテグリンの阻害剤であり、特にフィブロネクチン受容体α５β１の拮抗剤であり、抗新脈管形成剤として有用である。
（もっと読む）

【課題】
優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬を見出すこと。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


[Aはピリミジン等、R¹はC1-6アルキル、ヒドロキシメチル、C1-6アルコキシメチル、C1-6ハロアルキル、R²及びR³はそれぞれ異なって、C1-6アルキル、ヒドロキシメチル、C1-6アルコキシメチル、C1-6ハロアルキル、R⁴はC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、水酸基、水素原子、R⁵、R⁶及びR⁷は、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、水酸基、水素原子、ハロゲン原子を示す。] の化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化１】
あるいはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグに関する。Ｙ、Ｌ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｒ_３、Ｒ_４、およびｎは本願明細書に定義される。これらの組成物は、免疫抑制剤として、ならびに炎症症状、アレルギー性疾患および免疫疾患の治療または予防に有用である。

（もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＸおよびＹは、明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；かかる化合物の製造方法；かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、医薬上許容されるビヒクル中の、Ｎａ／Ｋ−ＡＴＰアーゼシグナル伝達を刺激するＮａ−Ｋ−ＡＴＰアーゼリガンドの医薬組成物に関する。一つの実施態様において、この組成物は皮膚障害の処置に使用することができる。別の実施態様では、この組成物は心臓線維症の抑制に使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、白血球遊走および機能を調節する組成物および方法を提供する。本発明は、好中球の肺浸潤に関連する肺傷害および損傷を防止および阻害する組成物および方法も提供する。本開示は、ＰＡＫを、好中球依存性の肺傷害の中心的な媒介物質として特定する。ＰＡＫをブロックすることにより、マウスおよびヒト好中球における走化性、アクチン重合、および接着により誘発される活性酸素産生が阻害される。したがって、本発明は、白血球活性または浸潤の増加に関連する肺疾患および障害、および炎症を含めた、白血球に関連する疾患および障害におけるＰＡＫ経路の標的化を含む。
（もっと読む）

本発明は，新規なカチオン性脂質，トランスフェクション剤，マイクロ粒子，ナノ粒子，および短干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子に関する。本発明はまた，被験者または生物において遺伝子発現および／または活性の調節に応答する形質，疾病および状態の研究，診断，および治療のために用いられる組成物，および方法を特徴とする。詳細には，本発明は，生物学的に活性な分子，例えば，抗体（例えば，モノクローナル抗体，キメラ抗体，ヒト化抗体など），コレステロール，ホルモン，抗ウイルス剤，ペプチド，蛋白質，化学療法剤，小分子，ビタミン，補因子，ヌクレオシド，ヌクレオチド，オリゴヌクレオチド，酵素的核酸，アンチセンス核酸，トリプレックス形成オリゴヌクレオチド，２，５−Ａキメラ，ｄｓＲＮＡ，アロザイム，アプタマー，デコイおよびこれらの類似体，および小核酸分子，例えば，短干渉核酸（ｓｉＮＡ），短干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ），二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ），マイクロ−ＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ），および短ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子を，例えば被験者または生物の関連する細胞および／または組織に有効にトランスフェクションまたはデリバリーするための新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤に関する。そのような新規なカチオン性脂質，マイクロ粒子，ナノ粒子およびトランスフェクション剤は，例えば，細胞，被験者または生物において疾病，状態，または形質を予防，阻害，または治療するために組成物を提供するのに有用である。本明細書に記載される組成物は，一般に処方分子組成物（ＦＭＣ）または脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）と称される。 （もっと読む）

本発明は、多環式化合物、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体は、ニコチン酸受容体アゴニスト化合物を提供する。本明細書中に開示される化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、もしくは互変異性体は、メタボリック症候群、異常脂質血症、心臓血管疾患、末梢神経系および中枢神経系の障害、血液学的疾患、癌、炎症、呼吸器疾患、胃腸疾患、糖尿病、肝臓脂肪症、および非アルコール性脂肪肝疾患などの状態を治療するために有用である。

（もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ａ、Ｙ、Ｌ、Ｒ_１、Ｗ_１、およびＷ_２は本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
（もっと読む）

本明細書において、特定のチロシンキナーゼの活性を阻害する化合物を開示する。かかる化合物の調製方法を開示する。また、前記化合物を含む医薬組成物も開示する。開示した化合物を、単独または他の治療用薬剤との組み合わせで、チロシンキナーゼ媒介性の疾患または病状またはチロシンキナーゼ依存性の疾患または病状の治療のために使用する方法を提供する。一実施形態では、本明細書において提供される化合物は、ブルトン型チロシンキナーゼ（Ｂｔｋ）を阻害するために使用され、したがって、Ｂｔｋの阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、Ｙ、Ｌ、Ａ、Ｗ_１、Ｗ_２、及びＲ’_１は、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

（もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、またはプロドラッグに関し、式中、Ｒ’_１、Ｘ、Ｘ’、Ｌ、およびＹは本明細書で定義する。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、かつ、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫疾患の治療および予防に有用である。
（もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な式（Ｉ）：


の化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および様々な疾患、状態、または障害の処置において該組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するための方法を提供する。本発明によって提供される化合物はまた、生物学的事象および病理学的事象におけるキナーゼの研究；こうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規のキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。
（もっと読む）