本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、さらに、本発明化合物の製造法、本発明化合物を含んで成る医薬的に許容される組成物、および種々の疾患の治療における該組成物の使用法も提供する。具体的には、本発明は、式Ｉの化合物、および医薬的に許容される担体、佐剤または賦形剤を含有する医薬組成物も提供する。さらに、本発明は、患者における増殖性の疾患、症状または障害を治療するかまたはその重症度を軽減する方法も提供する。

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本発明により、カーゴを細胞に送達する組成物及び方法が提供される。一つの態様は、カベオリン１又はそのフラグメントを、小胞中に脂質ラフトを形成するのに有用な量で含有する合成小胞を提供する。合成小胞を使用して、ポリヌクレオチド、タンパク質、治療剤又はこれらの組み合わせを、細胞の特定の膜結合区画に送達することができる。特定の態様において、合成小胞は、ミトコンドリアのような細胞オルガネラへカーゴを送達することができる。 （もっと読む）

式Ｉ（Ｉ）の種々の化合物が、与えられている。また、式ＩＩ（ＩＩ）の種々の化合物が、与えられている。また、上の化合物を含んでいる複数の医薬組成物が、与えられている。加え、ある１哺乳類におけるマクロファージ転移阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害していくとの複数の方法が、与えられており、ある１哺乳類における炎症を処置していくかもしくは防いでいくとの複数の方法のようである。更に、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ、ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）および／または内毒素ショックを持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。また、自己免疫疾患を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法、および、ある１腫瘍を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。
【化１】

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ヒスタミンＨ３アゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）のピペラジン環の３および／または４位置で任意に置換されるある種の新規のベンゾチアゾールおよびベンズオキサゾール、例えば２-（ピペラジン-１-イル）ベンゾチアゾールおよび２-（ピペラジン-１-イル）ベンズオキサゾールは、製剤組成物中に用いられ得る。 （もっと読む）

ＨＣＶに感染したヒト被験体の処置において同時に、または、連続して投与するための、（ａ）ＣＹＰ３Ａ４インヒビターと（ｂ）Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼインヒビターとを、別々に、または、一緒に含む組み合わせに基づいた、医薬、薬学的組成物、薬学的キットおよび方法が開示される。本明細書中に提供される化合物、組成物および方法によって処置され得るような細胞増殖疾患状態としては、癌、過形成、心臓肥大、自己免疫疾患、真菌障害、関節炎、移植片拒絶、炎症性腸疾患、免疫障害、炎症、医療手順（外科手術、血管形成術が挙げられるが、これらに限定されない）後に誘導される細胞増殖などが挙げられるが、これらに限定されない。
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本発明は、式（ＸＶＩ）の化合物：
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、式中、Ｙ_２、Ｚ、Ｌ_１、Ｒ_９、Ｒ_１０、ｍ、及びｕは本明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、免疫疾患、及びアレルギー性疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、明細書中に示される意味を有する一般式(Ｉ)のアゾロピリジン−3−オン誘導体、それらの薬学的に使用可能な塩及び薬物としてのそれらの使用に関する。これらの化合物は血管内皮リパーゼの阻害剤である。
【化１】

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本願は、特定の化合物、または、上記化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体、または、プロドラッグ、または、式１に示す一般構造を持つ上記化合物、またはプロドラッグの、製薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはエステルを開示する。さらに開示されるのは、式１の化合物によるケモカイン媒介性疾患の治療法、例えば、特定の疾患および病態、例えば、炎症性病態（非限定的例（単数または複数）として乾癬が挙げられる）、自己免疫疾患（非限定的例として関節リューマチ、多発性硬化症が挙げられる）、移植拒絶反応（非限定的例として同種移植および異種移植拒絶反応が挙げられる）、感染症（例えば、結核様らい）、固定薬疹、遅延型皮膚過敏反応、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウィルス性髄膜炎、および腫瘍などの、緩和治療、治癒治療、予防治療法である。

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、可変基は本明細書で定義した通りである。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1〜R11は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物に関する。このタイプの化合物を含有する薬剤は様々な疾患の予防または治療において有用である。したがって、本化合物は特に急性または慢性腎不全のような腎障害、胆管機能障害、いびきまたは睡眠時無呼吸のような呼吸障害、あるいは中枢神経系の疾患に使用することができる。
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【課題】Ｂ型肝炎ウイルス感染の治療または予防に用いられる新規な化合物を提供する。
【解決手段】1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシン誘導体およびそれらの生理学的機能性誘導体。特にシス1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシンのＬ−鏡像体が好適である。生理学的機能性誘導体としては医薬上許容し得る塩もしくはエステルなどである。これらの物質を錠剤もしくはカプセルの剤型とした医薬品製剤も提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性に関連する疾患を治療する、上述の化合物の使用に関する。この化合物は、疾患（例えば、自己免疫障害および関連する免疫障害（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、糸球体腎炎以外の腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびウェグナー肉芽腫および他の状態）を治療または抑止するために、免疫修飾剤として使用してもよい。

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【化１】


ＴＲＰＶ１モジュレーターとして用いるに有用な特定のテトラヒドロ−ピリミドアゼピン化合物を記述する。前記化合物はＴＲＰＶ１が媒介する病気状態、障害および疾患を治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。従って、本化合物は例えば痛み、かゆみ、咳、喘息または炎症性腸疾患などを治療する目的で投与可能である。
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肝線維症は、多くの肝臓病に共通の態様であり、肝臓内における瘢痕組織の形成と定義される。肝線維症は、肝臓組織の永久的な瘢痕化を生じ、これは一般に肝硬変と呼ばれる。本発明は、Ａ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質を用いて肝線維症を予防および処置する方法、ならびにアルコールの乱用、外科的処置、ウィルス性肝炎、肝毒性薬剤の摂取に起因する肝臓障害、またはその他の肝臓病の処置および予防におけるＡ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質の使用に関する。本発明は、この方法に使用される薬学的組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のＰＫＣ阻害剤、特にインドリルマレイミド誘導体、および少なくとも１種のＪＡＫ３キナーゼ阻害剤を含む医薬組合せ、ならびに、例えば、自己免疫疾患、例えば、Ｉ型糖尿病およびそれらと関連する障害、または移植拒絶反応を予防または処置するためのこのような組合せの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒトおよびその他の宿主動物におけるＨＩＶおよびＨＢＶ感染の治療のための方法および組成物の提供。
【解決手段】薬学的に許容しうる担体中に、（５−カルボキサミドまたは５−フルオロ）−２’，３’−ジデオキシ−２’，３’−ジデヒドロピリミジンヌクレオシドまたは（５−カルボキサミドまたは５−フルオロ）−３’−改変−ピリミジンヌクレオシド、またはこれらの混合物、あるいはこれらのＮ−１もしくはＮ−４位をアルキル化もしくはアシル化された誘導体を含む、これらの薬学的に許容しうる誘導体、あるいはこれらの薬学的に許容しうる塩よりなる組成物。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1〜R11は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物に関する。このタイプの化合物を含有する薬剤は様々な疾患を予防または治療するのに有用である。本化合物は特に急性または慢性腎不全のような腎疾患、胆管機能障害、いびきまたは睡眠時無呼吸のような呼吸障害、あるいは中枢神経系の疾患に使用することができる。
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【課題】天然物から抽出可能な物質を有効成分とする血小板凝集抑制剤及び肝障害改善剤、並びにそのような血小板凝集抑制剤及び肝障害改善剤を含有する医薬用組成物及び機能性飲食品を提供する。
【解決手段】アセロラ等に含まれる両親媒性抗酸化物質である３−ハイドロキシ−２−ピロンが血小板凝集抑制効果と肝障害改善効果とを示すことを確認した。この３−ハイドロキシ−２−ピロンは、血小板凝集抑制剤又は肝障害改善剤に有効成分として含有させることができ、この血小板凝集抑制剤又は肝障害改善剤は、医薬用組成物や機能性飲食品に含有させることができる。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）又は（ＩＩＩ）の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、式中、環Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_５、Ｒ_１、Ｒ_４、Ｙ、Ｚ、Ｌ、ｍ、及びｎは本明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療において有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な化合物の提供。


（但し、Ｒ^１は任意に置換された炭素環又はヘテロ環基であり、Ｒ^２は任意に置換された５若しくは６員のヘテロ環基又は任意に置換された６員の炭素環基であり、Ｅは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｇは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｌは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルである。） （もっと読む）