アレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒を包含するＨ_４受容体活性媒介病気状態、障害および疾患を治療するためのベンゾイミダゾール−２−イルピリミジンおよびピラジン、製薬学的組成物および方法。 （もっと読む）

【課題】Ｂ型肝炎ウイルス感染の新規な治療剤の提供。
【解決手段】β−Ｌ−２’−デオキシシチジン、例えば下記式で示される化合物


［式中、Ｒは、Ｈ、直鎖、枝分かれ又は環状アルキル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換されたアリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二又は三リン酸、あるいは燐酸誘導体から成る群から選択され；そしてＢＡＳＥは、任意に置換されていてもよいプリン又はピリミジン塩基である］を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹基、R²基、R^a基及びR^b基は夫々特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
の化合物、それらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物、並びに適当な場合には、それらの薬理学上安全な酸付加塩、溶媒和物及び水和物、並びにこれらのチアゾリルジヒドロインダゾールの調製方法及び薬物としてのそれらの使用に関する。
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【課題】血中及び肝臓への中性脂肪の蓄積を抑制する組成物、医薬組成物及び機能性食品を提供する。
【解決手段】リコピンを中性脂肪蓄積抑制剤の有効成分として含有させる。また、リコピンを血中及び肝臓への中性脂肪の蓄積を抑制するための医薬、飲食品に含有させる。 （もっと読む）

Ｈ_４受容体のモジュレーターとして用いるに有用なベンゾイミダゾールおよびインドール化合物を記述する。前記化合物はＨ_４受容体の活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物、及び種々の疾患、症状又は障害の治療におけるこの化合物及びこの組成物の使用方法にも関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法にも関する。これらの化合物及び薬学的に許容可能なその組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患又は過剰増殖性疾患、免疫媒介性疾患又は骨疾患を含むが、これらに限定されない種々の疾患、障害又は症状を治療する又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R¹、R²及びR³は、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである）の新規チアゾリルジヒドロインダゾール、その互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー及びその混合物、並びに妥当な場合、その薬理学的に安全な酸付加塩、溶媒和物及び水和物、並びにこれらのチアゾリルジヒドロインダゾールの調製方法及びその薬物としての使用に関する。 （もっと読む）

アレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒を包含するＨ_４受容体活性媒介病気状態、障害および疾患を治療するためのベンゾイミダゾール−２−イルピリジン、製薬学的組成物および方法。 （もっと読む）

【課題】ＦＸＲに対する作用薬として有用な化合物、こうした化合物を含む製剤、およびその治療上の使用について提供すること。
【解決手段】ＦＸＲに対する作用薬として有用な化合物として、以下の式（Ｉ）の化合物およびその薬剤として許容される塩、溶媒和物またはアミノ酸抱合体を提供する。


（式（Ｉ）中、Ｒはエチル、プロピルまたはアリルである。） （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)


（式中、基R¹、R²、R^a及びR^bは、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである）の化合物、その互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー及びその混合物（その薬理学的に許容しうる酸付加塩、溶媒和物及び水和物でよい）、並びにこれらのチアゾリルジヒドロシクロペンタピラゾールの調製方法及びその薬物としての使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５および環Ａは明細書に定義のとおりである）
の化合物、それらの製造方法、それらのとりわけ移植における使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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【課題】副作用がなく優れた前駆脂肪細胞分化誘導阻害作用を有する脂肪細胞分化阻害剤、ならびに肥満および肥満が関与する疾病の予防、改善または治療に優れた効果を奏する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品を提供することにある。
【解決手段】下記一般式
【化１】


（式中、Ｒ^１は、水素原子、水酸基、メトキシ基、アセトキシ基または糖残基を表し、Ｒ^２は、酸素原子または水酸基を表し、Ｒ^３は、メチル基または水酸基を表し、Ｒ^４は、水素原子またはアセチル基を表し、
【化２】


は、単結合または二重結合を表す）で示されるククルビタシン化合物を有効成分とする脂肪細胞分化阻害剤ならびにこれを含有する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品である。 （もっと読む）

本願は、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑ、ｍ及びｎがその説明中に詳細に説明した意味を有する、一般式（Ｉ）の新規な複素環式化合物及びその塩、好ましくは薬学的に許容しうる塩、それらの調製方法、ならびにこれらの化合物の、医薬、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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本発明は、miR19b、miR21、miR122a、miR155、およびmiR375からなる群から選ばれるヒトミクロRNAと相補的な長さ8〜26核酸塩基の短い一本鎖オリゴヌクレオチドを含む医薬組成物を提供する。該短いオリゴヌクレオチドは、in vivoでmiRNAの抑制を緩和するのに特に有効である。高親和性ヌクレオチド類似体の該オリゴヌクレオチドへの組み込みは、RNA開裂に基づく機序、例えばRNアーゼHまたはRISCに関連する機序ではなくmiRNA標的とのほぼ不可逆的な二本鎖の形成を介して機能すると思われる有効性の高い抗ミクロRNA分子をもたらすことがわかる。
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【課題】調合物中で異なる安定性および溶解性特性を有する新規ラパマイシン類似体の提供。
【解決手段】下記式で示される新規ラパマイシン類似体。


（式中、Ｒは４２位でのエステル導入を妨害しない任意の有機部分である。） （もっと読む）

本発明は、癌のような細胞増殖疾患を処置するための化合物およびその使用に関する。本発明の化合物は、Jak2/STAT3経路および下流の標的の阻害剤として有意な効力を示し、癌性細胞株の生育および生存を阻害する。 （もっと読む）

式Ｉ［式中、Ｒ_１は本明細書に定義のとおりである］を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼインヒビターである。肝炎の複製を阻害するための組成物および方法、該化合物を製造するプロセスならびにそのプロセスで使用される合成中間体もまた開示する。
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【課題】レポーター遺伝子産物を発現するＨＣＶ全長ゲノム複製細胞を用いたスクリーニング方法により得られた抗ＨＣＶ作用を有する物質を有効成分とするＣ型肝炎治療用組成物を提供する。
【解決手段】該スクリーニング方法を用いて、高脂血症治療薬として知られるＨＭＧ Ｃｏ−Ａ還元酵素阻害剤のスタチン類に抗ＨＣＶ作用が認められたことに基づくピタバスタチンを有効成分とするＣ型肝炎治療用組成物。さらに、ピタバスタチンとインターフェロン及び／又はシクロスポリンＡを有効成分とするＣ型肝炎治療用組成物。 （もっと読む）

本発明は、低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の安定性および／または活性を調節するための、新規化合物、ならびにこの化合物を使用する方法に関する。本発明はさらに、１つ以上の式Ｉの化合物と、医薬的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物を提供する。いくつかの実施形態では、この組成物は、少なくとも１つのさらなる治療薬剤をさらに含む。いくつかの実施形態では、この薬剤は、ビタミンＢ_１２、葉酸、硫酸第一鉄、組み換えヒトエリスロポエチンおよび赤血球産生刺激剤（ＥＳＡ）からなる群から選択される。本発明はさらに、治療有効量の式Ｉの化合物を患者に投与する工程を含む、少なくとも部分的に低酸素誘導因子（ＨＩＦ）および／またはエリスロポエチン（ＥＰＯ）によって媒介される状態を治療し、発症を予防、または遅らせる方法に関する。
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本発明は、３−非置換Ｎ−（アリール−もしくはヘテロアリール）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、キナーゼ阻害剤としてのその使用、該化合物を含む新規医薬、温血動物、とりわけヒトの診断または治療処置に使用するための該化合物、キナーゼ、とりわけｔｉｅ−２キナーゼ活性の調節に応答する、疾患の処置における、または疾患の処置において有用である医薬を製造するためのその使用、該化合物を温血動物、とりわけヒトに投与することを含む処置法、および、該化合物の製造法に関する。 （もっと読む）