本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書に定義されている〕の化合物；このような化合物の製造法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
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本発明は、式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、およびｎはそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、ならびにそのような化合物を含有する組成物、ならびにこれに限定されるものではないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性疼痛、急性疼痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパシー、神経痛、糖尿病性ニューロパシー、ＨＩＶ関連ニューロパシー、神経損傷、関節リウマチ痛、変形性関節痛、背部痛、癌疼痛、歯痛、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、炎症、神経変性疾患、咳、気管支収縮、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、嘔吐、たとえば癌化学療法誘発性嘔吐など、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、ＧＥＲＤ、便秘、下痢、機能性消化管障害、過敏性腸症候群、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、変形性関節症、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸促迫症候群、ＣＯＰＤ、特発性線維化肺胞炎、および気管支炎などのＣＢ２受容体活性によって媒介される状態の治療におけるそのような化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、神経保護剤、特に心臓保護剤又は肝臓保護剤を除いて、細胞保護薬物を得るための３，５−セコ−４−ノル−コレスタン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


（式Ｉ）
（式中、Ａは、


の基であり、可変部分ＲおよびＲ_１〜Ｒ_７は、本明細書に記載されている）のアミノ置換アミノチアゾール化合物を提供する。これらの化合物は、ウイルス複製の阻害剤として有用である。かかる化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物によるウイルス感染治療の方法、ならびにかかる化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体もまた本発明によって提供される。
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【課題】潜在的に増強された安定性、液体調合物中での異なる溶解性プロファイル、および、改善された組織分布特性を有するラパマイシン誘導体を提供すること。
【解決手段】ラパマイシンおよび42-Cエピラパマイシンの15-C異性体、および、その薬学的に受容可能な塩もしくはプロドラッグが開示されている。これらの化合物は、潜在的な免疫調節剤および抗炎症剤であり、再狭窄、免疫疾患および自己免疫疾患の治療に有用である。また、哺乳動物における、癌、真菌増殖、再狭窄、移植後の組織の拒絶反応、および、免疫疾患および自己免疫疾患を抑制する、本発明の異性体を含む組成物と、これらの抑制法も開示されている。これらの新規ラパマイシン誘導体の特に好ましい適用は、植え込み可能な医療装置への適用であり、これらの化合物の長時間の局所的存在が薬物を含有する配合装置の成功に不可欠である。 （もっと読む）

インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症等の様々な代謝障害の治療に有用な因子を開示する


（式中、ｎは、１または２であり；ｍは、０、１、２、３または４であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^１は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキルまたは１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^４の一方は水素またはヒドロキシであり、他方は水素である等）。あるいは、因子は、式Ｉの化合物の医薬として許容し得る塩であり得る。
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本発明は、式Ｉで示されるキナゾリン誘導体または、それらの製薬上許容できる塩（式中Ｘ^１、ｐ、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、環Ａ、ｒおよびＲ^６はそれぞれ、説明中で定義された意味のいずれかを有する）；それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および、細胞増殖性の障害の治療に使用するための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)で表されるキノリン誘導体またはその医薬的に許容できる塩（式中のX¹、p、R¹、q、R²、R³、R⁴、R⁵、環A、rおよびR⁶はそれぞれ、明細書中に定めたいずれかの意味を有する）；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および細胞増殖性障害の処置に用いる医薬の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、Ｘ^１、ｐ、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、環Ａ、ｒ及びＲ^６のそれぞれが、本明細書中の説明中で先に定義した意味のいずれかを有する、式（Ｉ）のキノリン誘導体：又は医薬的に受容可能なその塩；その調製のための方法、これを含有する医薬組成物、並びに細胞増殖性疾患の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】腸菅がカルシウム等の元素を吸収するのを促進し、進んで人体の新陳代謝機能をも促進させ得る真珠酢及びその製造法を提供する。
【解決手段】真珠表面に付着した雑質を除去する洗浄ステップと、雑質除去後に真珠を乾燥させてから、更に粉末状になるまで粉砕を施す粉砕ステップと、前記真珠に酸化亜鉛及び酢酸溶液を混合させ、化学反応により二酸化炭素ガスを発生させ、前記反応が更に進んで前記二酸化炭素ガスが発生しなくなった時に、基本液化態様の真珠酢が完成されるようになる混合ステップと、を含んでなる真珠酢製造法と、前記方法によって製造された真珠酢である。また、基本液化態様の真珠酢に、リジン、タウリン、紅麹アルコール抽出物、及びステビオシドの中から選択された何れか一種または一種以上を適宜量添加してなることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、ＶＸ−９５０ならびにサリチル酸、４−アミノサリチル酸およびシュウ酸からなる群から選択される共結晶体形成体をそれぞれ含む、組成物および共結晶体に関する。また、その製造方法および使用方法も本発明の範囲内である。 （もっと読む）

ある種のオキサゾールケトン化合物は、ＦＡＡＨ阻害剤として有用である。前記化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって仲介される病状、障害及び状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用され得る。従って、本化合物は、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は（ＭＳ等の）運動障害を治療するために投与され得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ガドリニウムが肝臓での薬物代謝酵素の誘導を抑制して、スチレンによる毒性影響から肝を保護する化学予防剤としての希少元素ガドリニウム及びその誘導体を用いた緩和剤を提供することを目的とする。
【解決手段】スチレンを単独投与したラットの肝では、グルタチオンの有意な低下と脂質過酸化物、ALTおよびAST活性の上昇がみられて軽度の肝傷害傾向が認められたが、ガドリニウムを事後投与することによりこれらの測定値はとも回復傾向を示し、ガドリニウムはスチレンにより変化した肝の酸化還元状態を改善した。これらの結果は、ガドリニウムが肝臓での薬物代謝酵素の誘導を抑制して、スチレンによる毒性影響から肝を保護する化学予防剤として利用できることを示している。 （もっと読む）

【課題】ガレクチン９は生体内で様々な生物活性を発揮している。生体内又は細胞内で有効にガレクチン-9活性を有する新規な遺伝子治療剤の提供。
【解決手段】分泌型ガレクチン-9ポリペプチドをコードする遺伝子、該遺伝子を有するベクター、該遺伝子又は該ベクターからなるガレクチン-9感受性の病気又は疾患の遺伝子治療及び／又は予防用剤。抗腫瘍剤（抗がん剤）、抗アレルギー剤、免疫調節剤、自己免疫疾患用剤、抗炎症剤及び副腎皮質ステロイドホルモン代替用剤として期待できる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ＰＡＲＰ酵素を阻害するものであり、ＰＡＲＰ関連の疾患または障害を治療する上で有用である。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物を含む治療方法、ならびに式（Ｉ）の化合物を含むＰＡＲＰ酵素の阻害方法も開示される。

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ホウ素含有小分子の使用を介した炎症病態の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロ二環式誘導体、ならびに生理学に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、置換されたトリアゾール化合物および置換されたトリアゾール化合物を含む組成物に関連する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性の抑制を必要としている被験体における前記活性を抑制する方法、および過剰増殖性障害の予防または治療を必要としている被験体における癌などの前記障害を予防または治療する方法に関連し、前記被験体に本発明の置換されたトリアゾール化合物、またはかかる化合物を含む組成物を投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、FXR媒介性の疾患または状態の治療のための、式中、R₁が水素またはアルキル基であり；R₂が水素、またはハロゲン、ニトロ、アルキルオキシ、アミノもしくはカルボキシ基であり；YがCH₂、酸素または硫黄であり；nが1〜4の整数である、式 (I) の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体に関する。

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