本発明は、病理的瘢痕の予防及び／又は抑制を目的とする医薬の製造におけるCXCL13又はCXCR5活性のアンタゴニストの使用、線維症性異常の予防及び／又は抑制を目的とする医薬の製造におけるそのようなアンタゴニストの使用、及び慢性創傷の予防及び／又は治療を目的とする医薬の製造におけるそのようなアンタゴニストの使用を提供する。本発明の医薬又は方法は、ケロイド又は静脈潰瘍で使用するために特に適切である。CXCL13又はCXCR5活性の適切なアンタゴニストは、CXCL13／CXCR5シグナル経路を阻害することができる任意の化合物でありえる。本発明はまた、病理的瘢痕形成又は慢性創傷形成に至る可能性がある、異常な創傷治癒モデルを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。前記式（Ｉ）で表される化合物は、自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法で使用可能である。
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本発明は、式（Ｉ）：（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、式中、環Ａは、（４〜１２）員のヘテロシクリルであり、環Ｂは、Ｂ（ｉ）およびＢ（ｉｉ）からなる群から選択される縮合ベンゼン環であり、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌ^２、ｎ、ｔ、ｗおよびｚは、明細書においてと同様に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物およびグルコキナーゼの変調により仲介される状態を治療する方法、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法に関する。
【化１】

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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に定義のとおりである〕
のプリン誘導体。当該化合物は、アデノシンＡ２Ａ受容体の活性化によって介在される状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。プリン誘導体を有効成分として含む医薬組成物およびこれらの化合物の製造方法。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ^２およびＷは本明細書に示す通りである］
で表される化合物ばかりでなくこれらの溶媒和物、水化物、互変異性体および製薬学的に許容される塩に向けたものであり、これらは蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。また、式Ｉで表される化合物を用いて自己免疫病および炎症性要素を伴う病気を治療、卵巣癌、子宮癌、乳癌、前立腺癌、肺癌、結腸癌、胃癌、ヘアリー細胞白血病からの転移を治療、および腫瘍転移または変形性関節症が原因の骨格痛または内蔵、炎症および神経原性疼痛を包含する痛みばかりでなく骨粗しょう症、パジェット病および病的状態に骨吸収が介在する他の病気（関節リウマチおよび他の形態の炎症性関節炎、変形性関節症、人工器官不全、溶骨性肉腫、骨髄腫および骨への腫瘍転移を包含）を治療する方法も提供する。
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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態または障害の処置において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。
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自己免疫疾患を患う患者を処置する方法が開示される。本出願の方法は、初めに、たとえば抗‐胸腺細胞抗体を投与することにより、哺乳動物の循環するリンパ球を枯渇させること、次に再構築の経過中に、治療的有効量の潜在型ＴＧＦ‐βおよび／または制御性Ｔ細胞の増殖を促進する別の因子を哺乳動物に投与することを含む。ある側面では、開示されたプロセスが結果として腎臓機能および生存率を改善する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の縮合環、複素環−置換三環系、または薬学的に受容可能な前記化合物の塩または溶媒和物、異性体またはラセミ混合物が開示されており、ここで、（ＩＩ）は任意の二重結合を表し、Ａ_ｎ、Ｅ_ｎ、Ｍ_ｎ、Ｇ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｒ^３、ｎ_７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｘ、Ｙ、ＢおよびＨｅｔは本願に定義されており、残りの置換基は本明細書に定義したとおりであり、加えてこれらを含む医薬組成物、および上述の化合物を投与することによる、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全および癌に関連する疾患の処置方法が開示されている。他の心血管剤との組合せ療法もまた特許請求されている。

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本発明は、塩基または酸の付加塩の形態における、ならびに水和物または溶媒和物の形態における、式（Ｉ）


［式中、Ｚは、Ｎ（Ｒ_３）ＸＲ_４、Ｎ（Ｒ_３）ＣＯＯＲ_５、またはＯＣＯＮ（Ｒ_３）Ｒ_５の基を表し；Ｘは、−ＣＯ−、ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_６）−、またはＣＳＮ（Ｒ_６）−の基を表し；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキルを表しているか、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和もしくは不飽和の複素環基を形成しており；Ｒ_３およびＲ_６は、水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_４は、（Ｃ_３−Ｃ_１０）アルキル基／炭素環基を表し；複素環基；インドリル；テトラヒドロナフタレニル、ナフタレニル；ベンゾチオフェニルまたはベンゾルリル；フェニル；ベンゾジオキシル；フェノキシメチレン，１−フェノキシエチレン；フェニルシクロプロピル；Ｒ_５はフェニルを表し；Ａｒ_１およびＡｒ_２はそれぞれ独立して、非置換または置換されているフェニルを表し；ｎは、０、１、または２を表し；Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基を表す。］の化合物に関する。
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哺乳動物対象におけるグラム陽性細菌感染を治療するための、組成物及び方法を提供する。哺乳動物対象におけるグラム陽性細菌皮膚感染を治療するための、組成物及び方法をさらに提供する。Ｓｃｄ１遺伝子発現を活性化するか、又はＳｃｄ１遺伝子産物を活性化する化合物の有効量を哺乳動物対象に投与することを含む、組成物及び方法をさらに提供する。
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本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態または障害の処置において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法も提供する。
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本発明は、新規保護剤を除く細胞保護剤を得るためのコレスト−４−エン−３−オン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

ある特定の新規の置換イミダゾール−４−カルボキサミドは、ヒトコレシストキニン受容体のリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１受容体（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。そのため、それらは、肥満症や糖尿病などのような、ＣＣＫ−１Ｒのモジュレーションに応答する疾病と障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R¹〜R⁴は、特許請求の範囲及び明細書の定義通りである）の新規チアゾリル-ジヒドロキナゾリン、及びその異性体に関する。本発明は、前記チアゾリル-ジヒドロキナゾリンの製造方法及びその薬物としての使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】少なくとも骨格筋、心筋、肝臓の成長に有効であって、優れた血糖値上昇抑制効果のある新たなサプリメントを提供すること。
【解決手段】本発明のミネラル添加飲料水は、一実施形態として、１００ｇ当たりナトリウムを約８．３ｍｇ、リンを約３．３ｍｇ、鉄を約０．３０ｍｇ、カルシウムを約３．８ｍｇ、カリウムを約３３．０ｍｇ、マグネシウムを約３．１ｍｇ、亜鉛を約０．０９ｍｇ含有する。これを必要に応じて５０％〜１０％程度の濃度に調整してもよい。このミネラル添加飲料水の原液、あるいは所定濃度に調整されたミネラル添加飲料水を摂取することにより、少なくとも骨格筋、心筋、肝臓の成長が促されるとともに、血糖値の上昇が抑制される。 （もっと読む）

本発明は、チエノピリミジン化合物を含んで成る新規医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Ｍｎｋ１および／またはＭｎｋ２（Ｍｎｋ２ａまたはＭｎｋ２ｂ）および／またはそれらの変異体のキナーゼ活性の阻害に影響されうる疾患の予防および／または治療用の医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物を提供する。該化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、したがってＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常な活性により特徴付けられる障害または疾患の処置のために使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置において使用できる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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本願は、一般式（Ｉ）の新規複素環化合物及びその塩、好ましくは薬学的に許容され得るその塩（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、ｍ、及びｎは明細書で詳細に説明された意味を有する）、それらを製造する方法、及びこれら化合物の医薬としての、特にアルドステロン合成酵素インヒビターとしての使用に関する。 （もっと読む）

不十分なレベルのグルコキナーゼ活性によって媒介される疾患（例えば、真性糖尿病）の処置および／または予防に有用な式Ｉの化合物を提供する。グルコキナーゼの低活性を特徴とするか、またはグルコキナーゼを活性化することによって処置することができる疾患および障害を処置または予防する方法もまた提供する。一つの実施形態において、本発明の１つの態様は、式Ｉの化合物ならびにその溶媒和化合物、代謝産物、塩および薬学的に許容可能なプロドラッグを提供し、ここで、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｇ、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義するとおりである。

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、R¹、R²、R^a及びR^bは特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
の化合物、それらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物、必要によりそれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物及び水和物に関する。本発明はまた前記チアゾリル-ジヒドロキナゾリンの製造方法及び薬物としてのそれらの使用に関する。
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