本発明は、ウィルス感染に関連する炎症および実質臓器移植拒絶反応を、治療および/または予防するための方法および組成物に関する。特に、本発明は、NKG2Dを調節することによって、自己反応性T細胞、NK細胞、および/またはNKT細胞の増殖および機能を障害するための治療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスの二置換アニリン化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導し、それによってこのような細胞の増殖を阻害することにおける使用のために適切である。従って本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じる投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

ピオグリタゾンまたはその塩の不快な味が十分に隠蔽された固形製剤；ピオグリタゾンまたはその塩の不快な味が十分に隠蔽されているとともに、優れた口腔内崩壊性、適度な製剤強度、長期間にわたる保存安定性などの優れた特性を有する固形製剤の提供。
賦形剤からなる核粒子をピオグリタゾンまたはその塩および酸可溶性ポリマーで被覆した粒を含有する固形製剤。
【選択図面】なし （もっと読む）

【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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【課題】ＨＣＶエントリー阻害活性を有する新規なヘテロ環化合物およびその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表されるヘテロ環化合物またはその薬学的に許容され得る塩を有効成分として含有するＣ型肝炎治療剤：


［式中、Ｑ_１は−Ｎ＝など、Ｑ_２は−Ｎ−など、Ｑ_３は−Ｎ＝など、Ｑ_４は−Ｎ−など、Ｑ_５は−Ｎ−などであり、Ｒ^１は水素原子などであり、Ｒ^２は水素原子などであり、環Ａは置換基を有していてもよい単環アリール基などであり、環Ｂは置換基を有していてもよい単環アリール基などである。］ （もっと読む）

次式の単環式および二環式ヒンバシン誘導体または上記化合物の薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物（式中、破線は、任意選択の二重結合を表し、Ｇ_ｎ、Ｊ_ｎ、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２、Ｒ^３３、ＢおよびＨｅｔは、本明細書で定義される）、ならびにそれらを含有する医薬組成物、および上記化合物の投与による、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、および癌に関連する疾患の治療方法が開示される。他の薬剤との併用療法も特許請求されている。

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式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の化合物、ならびに立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物およびその薬学的に許容可能な塩を含む化合物は、ＰＩ３Ｋを含む脂質キナーゼの抑制に有用であり、脂質キナーゼによってメディエートされる癌などの障害の治療に有用である。哺乳類細胞、または関連する病理学的状態における、生体外、ｉｎ ｓｉｔｕ、生体内の診断、予防または治療に対する式（Ｉａ）および（Ｉｂ）の化合物の使用方法が開示される。
【化８１】
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腫瘍性疾患、アルコール摂取の濫用による病理学的作用、ウイルス性肝炎、脂肪肝、急性および慢性の膵炎、中毒性腎疾患、真性糖尿病の肝臓の抗インシュリン作用、ウィルソン病およびジデローシスの肝臓損傷、虚血性再灌流による疾患などの予防ないし治療に役立ち、また環境毒および薬物中毒に対する解毒作用に有効性を持ち、投与薬剤の臓器内在期間延長、または化学療法投薬時の有毒副作用克服に有効な医療用薬剤の生産に、化学式Ａ−Ｒ−Ｘの化合物、または薬学的に条件を満たす該化合物の塩を用いることができる。化学式中のＲは、親水性の端部基Ａを有しているＣ_６〜Ｃ_４０の脂肪族ないし芳香族炭化水素を表し、またＸは炭素原子ないしヘテロ原子の自由電子ペアおよび／またはπ電子の基を表す。 （もっと読む）

本発明は、
（ａ） 式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよい、脱プロトン化しうる水素原子を有する単環状の含窒素複素環基を示し、Ｒ^２はエステル化されていてもよいカルボキシル基を示し、Ｒ^３は置換されてもよい低級アルキルを示す）
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグと低融点油脂状物質とを含有する核と、
（ｂ）高分子量重合体を含有し当該核を被覆する第一の層と、
（ｃ）塩酸ピオグリタゾンを含有し、当該第一の層を被覆する第二の層と
を含有してなる固形医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ａｒ^１、Ｒ^８およびＲ^４は、本明細書で与えられているいずれかの意味を有している］の化合物は、ｐ３８が媒介する様々な障害の処置および予防に有用なｐ３８のインヒビターである。本発明は、ｐ３８ＭＡＰＫおよび関連するｐ３８媒介事象、例えばサイトカイン産生などを阻害する化合物を提供する。本発明は、ｐ３８ＭＡＰＫおよび関連するキナーゼのインヒビター、それらのインヒビターを含有する薬剤組成物、およびこれらのインヒビターを調製するための方法に関係する。

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【課題】 新規な抗酸化剤および解熱鎮痛消炎剤を提供する。
【解決手段】 （１）フェルビナク、インドメタシン、セイヨウトチノキ種子またはこの抽出物、サンシシまたはこの抽出物およびヨウバイヒまたはこの抽出物のいずれかを含有する抗酸化剤、活性酸素・フリーラジカルに起因する疾病の予防・治療薬、スーパーオキシドに起因する疾病の予防・治療薬、ＳＯＤ活性化剤。
（２）フェルビナク又はインドメタシンと、
セイヨウトチノキ種子またはこの抽出物、サンシシまたはこの抽出物、サンショウまたはこの抽出物、ヨウバイヒまたはこの抽出物、ｌ−メントール、酸化亜鉛、アルニカまたはこの抽出物およびベラドンナまたはこの抽出物からなる群から選ばれる１または２以上を含有する抗酸化剤、活性酸素・フリーラジカルに起因する疾病の予防・治療薬、スーパーオキシドに起因する疾病の予防・治療薬、ＳＯＤ活性化剤、解熱鎮痛消炎剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｚ^１、ｔおよび環Ａは、明細書において定義した通りである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および糖尿病などのＪＮＫの変調により仲介される状態を治療する方法に関し、この方法は、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ^５基であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し；Ｑ^１は、結合またはＣ_１−３飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲ^ｑまたはＮＲ^ｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒ^ｑは水素またはメチル、あるいはＲ^ｑは、Ｒ^１とまたはＱ^１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ_１−４アルキレン鎖であり；前記リンカー基Ｑ^１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく；Ｑ^２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく；前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく、但しヒドロキシ基は存在する場合はＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず；但しＥがアリールまたはヘテロアリールである場合、Ｑ^２は結合以外であり；Ｇは水素、ＮＲ^２Ｒ^３、ＯＨ、またはＳＨである、但しＥがアリールまたはヘテロアリールであり、Ｑ^２が結合である場合、Ｇは水素であり；Ｒ^１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基である、但しＲ^１が水素でありＧがＮＲ^２Ｒ^３である場合、Ｑ^２は結合であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、およびＲ^８は、請求項に定義したとおりであり、前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される被験者または患者集団の治療に使用する。

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以下の構造(I)(R¹、R²及びR³は、本明細書に定義した通りである)を有するアミノプリン化合物、アミノプリン化合物の有効量を含む組成物、及び癌、心臓血管病、腎臓病、自己免疫状態、炎症状態、筋肉変性、虚血再潅流傷害、疼痛及び関連症候群、疾患関連衰弱、石綿関連状態、肺高血圧症、又はJNK経路の阻害によって治療可能若しくは予防可能な状態を治療又は予防するための方法であって、アミノプリン化合物の有効量を、それを必要とする患者に投与することを含む方法を本明細書に提示する。
【化１】
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本発明は、動物、とりわけヒトにおけるＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
の有機化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、肥満哺乳動物において体重減少を誘発するための化合物１４３６の使用を対象とする。本発明の別の態様は、外因性肥満を伴う合併症を、化合物１４３６の投与により治療する方法である。この合併症としては、ＩＩ型糖尿病、高血清コレステロール、心臓発作および脳卒中の発生、（特に、ピックウィック症候群における）睡眠時無呼吸、先天性肥満症候群（先天性レプチン、ＰＯＭＣ、およびＭＣ４Ｒ欠損症を含む）、非アルコール性脂肪性肝炎、および肥満による手術における合併症が挙がられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

ER-α遺伝子のプロモーターのメチル化状態に基づく、癌の診断、予後予測、および治療のための方法を開示する。ER-α遺伝子のプロモーターのメチル化は、癌および望ましくない予後の指標となる。癌は、脱メチル化剤によって治療することができる。 （もっと読む）

新規ピログルタミン酸誘導体（Ｉ）（ここで、Ｒ_１は‐ＯＨ、‐ＯＲａであり、Ｒａはアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アリール、アラルキル、またはヘテロシクリルである、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は、独立して、Ｈ、酸性条件下において加水分解する窒素保護基またはフタルアミドであり、Ｘは薬学上許容可能なアニオンであり、並びにＹはＮ含有基である）は、それらの単離された光学活性立体異性体の形態またはその混合物の形態で、対象者において免疫応答を賦活させるために、および／または腫瘍、細菌、真菌、もしくはウイルス感染症、または自己免疫疾患を治療するために有用な化合物である。

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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｕ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に定義のとおりである〕
の化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容される塩、ならびにそれらの製造および医薬としての使用。
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式（Ｉａ）または（Ｉｂ）のチエノピリミジン：
[式中、Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，は、請求の範囲に定義される通りである。]

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