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PPAR調節因子
1,3−ジオキサン誘導体、ならびに糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のPPAR調節に依存する疾患または状態の治療におけるそれらの使用が記載される。本発明はまた、PPAR−γ活性の調節に反応性のある疾患または状態、具体的には本明細書中で後述されるPPAR−γ反応性疾患または状態のいずれかの治療のための薬物の調製のための、本明細書中で定義されるような化合物の使用に関する。化合物は、メタボリックシンドローム、肥満、インスリン抵抗性、糖尿病前症、糖尿病、脂質異常症、多発性硬化症、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息および潰瘍性大腸炎等の自己免疫疾患、脂肪肉腫、神経芽細胞腫、膀胱癌、乳癌、結腸癌、肺癌、膵癌および前立腺癌等の癌、炎症、感染、AIDSおよび創傷治癒を含む多数の臨床状態の治療または予防のための薬物の調製において有用である。 (もっと読む)
RNAウイルス及びRNA−依存型RNAポリメラーゼによる感染治療
本発明は、単一RNA鎖であって、3'末端から5'末端まで、以下:
(i) C型肝炎ウイルス、又はRNA-依存的RNAポリメラーゼによって複製する別のRNAウイルスのゲノムRNA((+)鎖)の非-コーディング領域5'(5'UTR)に対する相補的核酸配列、ここで、そのうちの核酸配列は、C型肝炎ウイルスの複製複合体によって前記単一RNA鎖分子の複製を許容する;(ii) リボゾームの内部挿入部位(IRES)由来の対応する核酸配列の相補的核酸配列;(iii) 自殺遺伝子、又はVHCウイルス、もしくはRNA-依存的RNAポリメラーゼによって複製する別のRNAウイルスの複製を妨害するタンパク質をコードする遺伝子の相補的核酸配列、を含む前記単一RNA鎖;前記単一RNA鎖分子の転写を許容するADN分子;前記の核酸分子を含む核酸のベクター;及び前記核酸分子又は前記の核酸のベクターを含む医薬化合物、に関する。
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シクロプロピル縮合インドロベンゾアゼピンHCVNS5B阻害剤
本発明は式Iの化合物ならびに該化合物を使用する組成物および方法を包含する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対して活性を持ち、HCVに感染したものを治療するのに有用である。
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リポ酸の丸薬
不活性な核の外部にリポ酸を被覆して得られるリポ酸丸薬に関する。このように得られた活性な核は、絶縁性の重合体の物質の第1の層と、胃pHで溶解しない高分子被膜とで被覆される。丸薬は、例えば、軟質又は硬質のゼラチンカプセル、持効性製剤のカプセル、経口懸濁液、分散性の粉末、小包で医薬品として処方される。 (もっと読む)
ビフェニル誘導体及びC型肝炎の治療におけるそれらの使用
式(I)の化合物はHCVに対して活性であることが発見され、式中、R1は部分、−A1−L1−A1’、−A1−L1−A1’−A1’’又は−A1−L1−A1’−Y1−A1’’であり;A及びBは同一であるか又は異なっており、そして各々直接結合又は−CO−NR’−、−NR’−CO−、−NR’−CO−NR’’−、−NR’−S(O)2−、−S(O)2−NR’−又は−NR’−部分を表し、式中、R’及びR’’は同一であるか又は異なっており、そして各々水素又はC1〜C4アルキルを表し;R2及びR3は同一であるか又は異なっており、そして各々C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4アルキルチオ、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、−NR’R’’、−SO2−R’’’、−NR’−COR’’’又はCO2R’’’を表し、式中、R’及びR’’は、同一であるか又は異なっており、そして水素又はC1〜C4アルキルを表し、及びR’’’はC1〜C4アルキルを表し;n及びmは同一であるか又は異なっており、そして各々0、1又は2を表し;R4は、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキル基又は部分、−A4、−A4−A4’、−L4−A4、−A4−L4−A4’、−A4−Het4−L4−Het4’−L4’又は−L4−Het4−L4’であり、各A1、A4、A1’、A1’’及びA4’は同一であるか又は異なっており、そしてフェニル、5〜10員ヘテロアリール、5〜10員ヘテロシクリル又はC3〜C6カルボシクリル部分を表し;各L1及びL4は同一であるか又は異なっており、そしてC1〜C4アルキレン又はC1〜C4ヒドロキシアルキレン基を表し;Y1は、−CO−NR’−、−CO−(C1〜C4アルキレン)−、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’−、−NR’−CO−、−CO−、−O−CO−又は−CO−O−を表し、式中、R’は水素又はC1〜C4アルキルであり;L4’は水素又はC1〜C4アルキル基を表し;Het4及びHet4’は同一であるか又は異なっており、そして−O−、−S−又は−NR’−を表し、式中、R’は水素又はC1〜C4アルキル基であり;R1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、置換されていないか、又は(a)−CO2R’、−SO2NR’’R’’、−S(O)2−R’、−CONR’’R’’、−COR’’’、−CO−CO−OR’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−CO−R’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−CO−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−SO2−R’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−O−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−O−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−SO2−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−NR’’−SO2−R’’’、−(C1〜C4アルキレン)−CO−(C1〜C4アルキレン)−CO等から選択される単一の未置換の置換基等より置換されている。
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ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬
本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているMMP−13およびMMP−3阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式MMP−13阻害性化合物およびMMP−3阻害性化合物を提供する。 (もっと読む)
2以上の置換基を有するベンゼン化合物を含有する医薬
【課題】 優れたLXR調節剤の提供。
【解決手段】 一般式(I)
【化1】
[式中、R1:−COR9(式中、R9:アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ);R2:H、OH、アルコキシ、置換可アミノ等;R3:H、置換可アルキル、シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、ハロゲノ等;R4、R5:H、置換可アルキル、ハロゲノ等;R6、R7:H、アルキル;R8:−X2R10[式中、R10:−COR11(式中、R11:OH、置換可アルコキシ、置換可アミノ等)、−SO2R12(式中、R12:置換可アルキル、置換可アミノ等)、テトラゾール−5−イル等;X2:単結合、置換可アルキレン等];X1:−NH−、−O−、−S−等;Y1:置換可フェニル、置換可5乃至6員芳香族ヘテロシクリル;Y2:置換可アリール、置換ヘテロシクリル等]で表される化合物等。
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プロテアーゼ阻害剤としてのスピロ環式ニトリル類
本発明は、カテプシン類を阻害する式(I)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化1】
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脂肪酸アミド加水分解酵素のオキサゾリルピペリジン・モジュレーター
FAAHインヒビターとして有用であるある種のオキサゾリルピペリジン化合物が記述される。そのような化合物は、製薬学的組成物、ならびに脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)活性によって媒介される疾病状態、障害および症状を処置する方法において使用されてもよい。かくして、本化合物は、例えば、不安、疼痛。炎症、睡眠障害、摂食障害または運動障害(例えば、多発性硬化症)を処置するために投与されてもよい。 (もっと読む)
カンナビノイド−1受容体モジュレーターとしての置換エステル
構造式(I)の新規な化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体のアンタゴニスト及び/又はインバースアゴニストであり、そしてCB1受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 (もっと読む)
三級アルコールのプロドラッグ
本発明の化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体モジュレーターのプロドラッグであり、カンナビノイド−1(CB1)受容体によって介在される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。特に、本発明の化合物はCB1受容体のアンタゴニスト又は逆作動薬のプロドラッグである。本発明は、カンナビノイド−1(CB1)受容体を調節する化合物に変換するためのこれらの化合物の使用に関する。従って、本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、神経病、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性後遺症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療において中心作用薬として有用である。 (もっと読む)
6−(4−シクロプロピルピペリジン−1−イル)−2’−メチル−[3,4’]−ビピリジン及びその医薬としての使用
ヒスタミンH3受容体と相互作用する6-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-2'-メチル-[3,4']ビピリジニル及びその塩及び水和物が規定される。 (もっと読む)
Th−1プロフィールが亢進したC−糖脂質
本発明は、IL-12分泌の亢進および樹状細胞の活性化の増大を特徴とするThI型免疫応答を選択的に誘導する新規合成C-糖脂質を対象とする。それにより、本発明の化合物は、直接的にもアジュバントとしても、感染症、癌、細胞増殖性障害、および自己免疫疾患を治療するのに有用である。 (もっと読む)
バソプレシン受容体の阻害剤としての置換アリールイミダゾロンおよびトリアゾロン
本願は、新規の置換4−アリールイミダゾール−2−オンおよび5−アリール−1,2,4−トリアゾロン、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防における単独または組合せでのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】アポトーシスを抑制し、炎症性疾患などに有効なカスパーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式I
(式中、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。)で表されるカスパーゼ阻害剤。
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抗増殖薬及び血管新生阻害薬としてのボレリジン誘導体
本発明は、例えば癌もしくはB-細胞性悪性疾患、又は糖尿病性網膜症に加え加齢黄斑変性(AMD)、角膜血管新生及び未熟児網膜症のような眼科疾患を含む、血管新生が病理進行の原因である他の疾患の治療などでの、医薬品において有用であるボレリジンの誘導体に関する。本発明は、これらの化合物の製造方法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌もしくはB-細胞性悪性疾患及び血管新生が病理進行過程に関与している他の疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。 (もっと読む)
ステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼのインヒビターとしての環状アミン誘導体
構造式(I)の環状アミン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムAデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼ(SCD1)に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、心血管疾患;アテローム性動脈硬化症;肥満;糖尿病;神経疾患;代謝症候群;インスリン抵抗性;及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝に関連する症状の抑制及び治療に有用である。
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ピオグリタゾンを含有する経口剤
本発明は、ピオグリタゾンまたはその塩の苦味が十分に隠蔽された経口剤を提供する。
本発明は、ピオグリタゾンまたはその塩、および塩化アルカリ金属を含有する経口剤を提供する。
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HSP90阻害剤としての1,5−ジフェニルピラゾールII
R1〜R6が請求項1に示される意味を有する式(I)の新規1,5−ジフェニルピラゾール誘導体は、HSP90阻害剤であり、HSP90の阻害、制御および/または調節が役割を担う疾患の治療のための医薬品の調製に使用することができる。
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細胞内キナーゼ阻害剤
細胞内キナーゼ阻害剤、ならびに、T細胞悪性疾患、B細胞悪性疾患、自己免疫障害、および移植臓器を有する患者のためのそれらの治療的使用を提供する。 (もっと読む)
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