本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、該化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む、関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式（I）の化合物を製造するための中間体として役立つ式（II）および（III）の新規化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、本発明の発明の抽出物又は化合物を経口及び静注投与した場合、発明の抽出物又は化合物は、アセトアミノフェン誘導肝毒性動物モデルにおいて、ＬＤＨ及びＡＬＴ酵素の血中濃度、肝臓の中心壊死及び炎症を有意に減少させる、甘草抽出物又はそれから単離されたリキリチゲニンを含有する組成物に関する。従って、本発明に係る発明の組成物は肝疾患の予防と治療に有用であり、安全で効果的な肝臓保護剤として使用できる。
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【課題】還元イソアルファ酸、ビタミン及びミネラルの組成物と自己免疫疾患の治療のために当該組成物を用いる方法を開示する。他の化合物を含む他の組み合わせもまた意図される。相乗効果特性及び当該相乗効果を用いる方法もまた開示する。 （もっと読む）

【課題】有効であるが、わずかにしか溶解しない薬剤、例えば５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔（１Ｓ）−ベンジル−（２Ｒ）−ヒドロキシ−３−（（３Ｒ、４Ｓ）−ジヒドロキシ−ピロリジン−１−イル−）−３−オキシプロピル〕アミドの医薬組成物、ならびにそのような組成物の作製方法およびそのような組成物からの剤形の提供。
【解決手段】以下の工程：（ａ）可溶性の薬剤および濃度増強ポリマーを各々が含む、固体無定形分散物の粒子を形成すること；（ｂ）前記固体無定形分散物の粒子およびマトリックス物質を配合し、配合物を形成すること；ｃ）前記配合物を融解凝固工程に送り込み、前記固体無定形分散物の粒子および前記マトリックス物質を含む融解混合物を形成すること；および（ｄ）前記融解混合物を冷却し、前記固体無定形分散物の粒子および前記マトリックス物質を含む固体粒子を形成すること；を含む、医薬組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する縮合ピラゾールを含む化合物を提供する。本発明はまた、このような阻害化合物を含む組成物及びがんの治療を必要とする患者に本化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

この発明は、新規環状置換フロピリミジン誘導体、その製造方法、特に心臓血管疾患を処置および／または予防する、疾患の処置および／または予防のためのその使用、疾患を処置および／または予防する医薬の製造のためのその使用に関連する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式Ｉ：


[式中、Xは酸素原子又は=N-OH基を示し、Rは下記：


から選ばれる基を示す。]
で表される化合物、もしくはそのエステルの1つ、及び/又は薬学的に許容される酸とのその付加塩の医薬、特に細胞保護薬、好ましくは心臓保護薬及び/又は神経保護薬、としての使用、新規化合物としての、RがR2、R3、R4、R4、R5又はR6である式Ｉの化合物、並びにその製造法及びその使用である。
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【課題】現在有効な薬物療法手段が脂肪性肝疾患または脂肪性肝炎、たとえば、非アルコール性脂肪性肝疾患または非アルコール性脂肪性肝炎に対し、有効かつ安全な改善治療薬を提供する。
【解決手段】カテキン含量が４６０〜２５００ｍｇ／５００ｍＬである高含量のカテキンを含有してなる改善治療薬が、脂肪性肝疾患または脂肪性肝炎、たとえば非アルコール性脂肪性肝疾患または非アルコール性脂肪性肝炎の改善治療薬として有用である。 （もっと読む）

【目的】チオクト酸又はジヒドロリポ酸を経口投与しても、血中に高い濃度で取り込ませることができる方法。
【構成】チオクト酸又はジヒドロリポ酸と分岐鎖シクロデキストリンとの包接化合物。該包接化合物を含んでなる健康食品 （もっと読む）

【課題】 副作用が弱く、優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するベータ−アミリン誘導体、それからなる食品製剤、化粧品、抗炎症剤を提供する。
【解決手段】 副作用が弱く、優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有するベータ−アミリン誘導体は、ベータ−アミリンとステアリン酸、パルミチン酸、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、ドコサペンタエン酸、オクタン酸、デカン酸、ガンマ−リノレン酸のいずれかと結合した誘導体であり、菊の花の粉砕物とエステル交換用リパーゼを添加し、加温し、柿の葉エキス含有大豆油で抽出して得られる。また、食品製剤又は化粧品は、ベータ−アミリン誘導体、アスタキサンチン、柿の葉エキス含有大豆油からなるものである。さらに、抗炎症剤はベータ−アミリン誘導体からなるものである。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、また式（Ｉ）で表される、インドール−３−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体に関する（式中、スピロ−ピペリジン−頭部基のＡならびに残基Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書中で定義されたとおりである）。本発明は、さらに、そのような化合物を含有する医薬組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安、および抑うつ障害に対する医薬におけるそれらの使用、ならびにそれらの製造方法に関する。
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本発明は、


（式中の各記号は明細書に記載の通りである）
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩；それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 （もっと読む）

Ａ．ＢＣＲ−ａｂｌ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＥＧＦＲ、Ｆｌｔ３、ＪＡＫ(例えば、ＪＡＫ２もしくはＪＡＫ３)、Ｃ−ａｂｌ、ＰＤＫ１、Ｃｈｋ(例えば、Ｃｈｋ１もしくはＣｈｋ２)、ＦＧＦＲ(例えば、ＦＧＦＲ３)、Ｒｅｔ、Ｅｐｈ(例えば、ＥｐｈＢ２もしくはＥｐｈＢ４)またはＳｒｃ(例えば、ｃＳｒｃ)であるキナーゼが媒介する病態または症状；あるいはＢ．癌細胞が：（ａ）スレオニンゲートキーパー変異；または（ｂ）薬剤耐性ゲートキーパー変異；または（ｃ）イマチニブ耐性変異；または（ｄ）ニロチニブ耐性変異；または（ｅ）ダサチニブ耐性変異；または（ｆ）ＫＩＴにおけるＴ６７０Ｉ変異；または（ｇ）ＰＤＧＦＲにおけるＴ６７４Ｉ変異；または（ｈ）ＥＧＦＲにおけるＴ７９０Ｍ変異；または（ｉ）ａｂｌにおけるＴ３１５Ｉ変異、である薬剤耐性キナーゼ変異を含む癌；あるいはＣ．ＢＣＲ−ａｂｌ、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦ、ＥＧＦ受容体またはＥｒｂＢ２の変異型である変異分子標的を発現する癌；あるいはＤ．他の抗癌剤と結合または相互作用するが式（Ｉ）または（Ｉ´）の化合物と結合または相互作用をしないタンパク質の領域に変異を有するキナーゼ、例えばｃ−ａｂｌ、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲベータおよびＰＤＧＦＲアルファを含むＰＤＧＦＲならびに，ＥＧＦＲ（ＥｒｂＢｌ）、ＨＥＲ２（ＥｒｂＢ２）、ＥｒｂＢ３およびＥｒｂＢ４などのＥｒｂＢフェミリーのメンバー、ならびにＥｐｈＡ１、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＡ４、ＥｐｈＡ５、ＥｐｈＡ８、ＥｐｈＡ１０、ＥｐｈＢ１、ＥｐｈＢ２、ＥｐｈＢ３、ＥｐｈＢ５、ＥｐｈＢ６などのエフリン受容体ファミリーのメンバー、ｃ−Ｓｒｃ、ならびにＴＹＫ２などのＪＡＫファミリーのキナーゼから選ばれる変異キナーゼ、が媒介する疾病；の予防または治療用薬剤の製造のための化合物の使用であって、前記化合物は式（Ｉ）または（Ｉ´）の化合物、その塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドであり、Ｒ^０´、Ｒ^１、Ｒ^１´、Ｒ^２´、Ｒ^３´、Ｒ^４´、Ａ´、Ｘ´、Ｅ、ＡおよびＭは請求項において定義したとおりである。
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【課題】不快な味を有する成分を含む経口用液体組成物の味を充分に改善できるようにする。
【解決手段】グルクロノラクトン，鉄化合物などの不快な味を有する成分と、リュウガンニクより抽出してなる甘味生薬などの甘味生薬を配合して経口用液体組成物を調製する。 （もっと読む）

肝機能障害治療において肝前駆細胞を用いる方法を提供する。より詳しくは、肝機能障害治療において、免疫抑制量の免疫抑制剤の非存在下で肝幹細胞を含む肝前駆細胞を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞壊死に関連した外傷、虚血、卒中、変性性疾患、及び他の状態を治療するための化合物、医薬組成物、及び方法を特徴とする。これらの状態を治療するのに有用な化合物を識別するためのスクリーニングアッセイも記載される。 （もっと読む）

本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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【課題】
S1P₃に対するアゴニスト作用が弱く、S1P₁，S1P₄受容体に対し優れたアゴニスト作用を有する副作用の少ないジオキサフォスフォリナン誘導体を提供すること。
【解決手段】
S1P₁及びS1P₄受容体に対し優れたアゴニスト作用を有する化合物として
一般式（１）
【化１】


で表されるジオキサフォスフォリナン誘導体（具体例：５−アミノ−５−[４−（３−ベンジルオキシフェニルチオ）−２−クロロフェニル]プロピル−２−ヒドロキシ−１，３，２−ジオキサフォスフォリナン−２−オキシド）を見出した。 （もっと読む）

本発明は、遺伝子発現及び／又は活性の調節に応答した形質、疾患及び症状の研究、診断及び治療のための化合物、組成物及び方法に関する。本発明は、かかる形質、疾患及び症状の持続又は発生を媒介する遺伝子発現経路又は他の細胞プロセスに関与する遺伝子の発現及び／又は活性の調節に応答する形質、疾患及び症状に関係した化合物、組成物及び方法も対象とする。具体的には、本発明は、小核酸分子のカクテル、及び小核酸分子の脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）調合物を含めて、遺伝子発現に対するＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を媒介し得る、低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、ミクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子などの小核酸分子を含めた、二本鎖核酸分子に関する。本発明は、ｓｉＮＡ、ｓｉＲＮＡなどの小核酸分子にも関し、内因性ＲＮＡ又は内因性ＲＮＡと結合したタンパク質（例えば、ＲＩＳＣ）の調節機能を妨害することによって遺伝子発現を調節するために、内因性ミクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）の機能を阻害し得る小核酸分子（例えば、ｍｉＲＮＡ阻害剤）、内因性低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）の機能を阻害し得る小核酸分子（例えば、ｓｉＲＮＡ阻害剤）などの内因性ＲＮＡ分子の機能を阻害し得る小核酸分子、ＲＩＳＣの機能を阻害し得る小核酸分子（例えば、ＲＩＳＣ阻害剤）にも関し、かかる小核酸分子のカクテル及びかかる小核酸分子の脂質ナノ粒子（ＬＮＰ）調合物にも関する。かかる小核酸分子は、例えば、対象又は生物体における遺伝子発現又は活性に関連した疾患、形質及び症状を予防、阻害又は抑制する組成物を提供するのに有用である。 （もっと読む）

約７〜約８．５のｐＨを有する亜塩素酸塩製剤が本明細書に記載されており、前記亜塩素酸塩は、有害な非亜塩素酸塩成分を実質的に含まない。全身、非経口または静脈内投与のために製剤化した、医薬的製剤を含む、亜塩素酸塩製剤が本明細書に記載されている。本明細書に記載された亜塩素酸塩製剤を調製する方法、および利用する方法が本明細書に記載されている。 （もっと読む）