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本発明は、個体における筋肉損失を治療する方法を提供する。一実施形態において、本発明は、分岐鎖アミノ酸(BCAA)、BCAA前駆体、BCAA代謝物、BCAAリッチタンパク質、BCAA含量が増加するように操作されたタンパク質、又はそれらの任意の組合せ、の有効量を個体に投与することを含む。本発明は、そのような投与のための栄養製品(例えば、経口投与可能な栄養製品)を更に提供する。 (もっと読む)


本発明は式(I)(式中、R、R、R、R、R、R、R、及びXは、明細書及び請求項で定義されたとおりである)で示される新規置換ピペリジン誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩及びエステルに関する。これらの化合物は、L−CPT1を阻害して医薬として使用することができる。
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本発明は、式(I)の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、MMP、アグリカナーゼ、ADMP、LpxC、ADAM、TACE、TNF−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、LpxC、TACE、ADMP、アグリカナーゼ、TNF−α、MMP、ADAMの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を1種以上含む医薬組成物、そのような化合物を1種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、LpxC、TACE、ADMP、アグリカナーゼ、TNF−α、MMP、ADAMまたはこれらの任意の組合せに関連する1以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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向精神病、不安障害、全般性不安障害、鬱病、心的外傷後ストレス障害、強迫性障害、パニック障害、体のほてり、老年性認知症、片頭痛、肝肺症候群、慢性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、有痛性糖尿病性網膜症、双極性鬱病、閉塞性睡眠時無呼吸、精神障害、月経前不快気分障害、対人恐怖、社会不安障害、尿失禁、拒食症、神経性大食症、肥満、虚血、頭部損傷、脳細胞カルシウム過負荷、薬物依存症、および/または早漏の治療および/または管理のための、モノアミン神経伝達物質の摂取に関する新規抑制剤およびその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの化学合成および医学的用途を記載する。


(1)
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【課題】 優れたLXR(Liver X receptors)調節剤の提供。
【解決手段】 一般式(I)


[式中、R1、R2、R3、R4:H、アルキル、アルコキシ、置換アミノ、ハロゲノ等;R5:H、アルキル、ハロゲノ;R6:−COR8(R8:アルコキシ、フェニルオキシ、置換アミノ等)、−SO29(R9:アルキル、フェニル、ヘテロシクリル等)等;X1:メチレン等;X2:単結合等;Y:フェニル、ヘテロシクリル等]で表される化合物等。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)の新規なオキシインドール誘導体


(式中、R、R、A、BおよびYは請求項1で定義の通りである)、その誘導体を含む医薬、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および/または治療におけるそれらの使用に関するものである。
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本発明は、MMP、アグリカナーゼ、ADMP、LpxC、ADAM、TACE、TNF−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の治療に有用であり得る、式(I)〜(IX)で表される化合物、またはそれらの医薬として許容される塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。本発明の化合物によって治療され得る疾患としては、関節リウマチ、骨関節炎、歯周炎、歯肉炎、角膜潰瘍、固形腫瘍成長および二次転移による腫瘍浸潤、血管新生緑内障、炎症性大腸炎、多発性硬化症および乾癬が挙げられる。

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本発明は、遊離形または塩形の式
【化1】


〔式中、すべての記号は本明細書に定義されている〕で示される新規ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン、それらの製造法、薬剤としてのそれらの使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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本発明は、モリンダ・シトリフォリア種子由来の悪臭のするオイルを使用するための栄養補助製剤および方法に関する。この発明を支持する研究により、加工モリンダ・シトリフォリア種子製品は、体重管理および健康増進のために使用できるということが示されている。本発明は、モリンダ・シトリフォリア果実に含まれる種子から抽出された悪臭のするオイルの栄養上の利益と関連する研究結果によって支持されている。このオイルは、代謝速度を高め、癌を予防するのに役立ち、肝臓を保護し、動脈プラークの発達の予防に役立つことが知られている、高濃度のリノール酸を含むことがわかった。これらの知見は、ノニは過剰な体重の調節に正に影響を及ぼし、全体的に良好な健康を促進できるという概念と一致する。
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本発明は、式(I)のN−ヒドロキシアミド誘導体、及びその使用、特に、自己免疫疾患および/または炎症性疾患、循環器疾患、神経変性疾患、癌、呼吸器系疾患、ならびに線維症、例えば多発性硬化症、骨関節症や慢性関節リウマチなどの関節炎、肺気腫、乾癬、閉塞性肺疾患、および線維症の治療および/または予防のための使用、に関する。
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本発明は、さまざまな治療的用途を有する新規な化合物を開示する。より特定的には、本発明は、選択的エストロゲンレセプターモジュレーションに特に有用な新規な対称トリフェニル化合物を開示する。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するベンゾオキサゾール誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式(I)
【化1】


[式中、
は、水素原子等;Rは、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC−C10アリール基等;Eは、式(II)又は式(III)を有する基等;Qは、酸素原子又は硫黄原子]を有するベンゾオキサゾール誘導体又はその薬理上許容される塩。 (もっと読む)


本発明は、さまざまな治療的用途を有する新規な化合物を開示する。より特定的には、本発明は、選択的エストロゲンレセプターモジュレーションに特に有用な新規な対称トリフェニル化合物を開示する。 (もっと読む)


本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 (もっと読む)


現在、キナーゼp38の活性上昇に関連する種々の障害の処置における高い治療効果は、p38?に対する阻害活性も有する強力なp38?キナーゼ阻害剤化合物を使用して達成され得ることが発見されている。さらに、キナーゼp38?の活性を低下させずにキナーゼp38?およびキナーゼp38?の両方の活性を、キナーゼp38の活性上昇に関連する障害を有する被験体に対する投与時に望ましくない副作用が認められる程度にまで低下させることは、修飾によりp38?に対する阻害活性が生じるようにp38?の阻害剤を修飾することによって達成可能であることが発見されている。p38?およびp38?に対する活性を有する化合物を記載する。また、記載の化合物および組成物を使用して活性化合物を有するストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)系を調節する方法であって、前記活性化合物がp38?およびp38? MAPKの阻害を示す方法も開示する。
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が好ましくはヒドロキシラジカルであり、サザン環が好ましくはフェニル環である、式(I)のピロロ-イソキノリン化合物。これらの化合物およびそれらの薬学的に許容される塩は、疼痛、炎症性疾患、神経系障害、あるいは泌尿生殖器または胃腸系と関連した疾患を治療するための、依存性イオンチャンネルの調製に使用される。

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本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 (もっと読む)


【課題】安全性が高く、有効性に優れ且つ副作用が少なく、優れたPARP阻害作用を有する予防・治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I)


(式中、Rは、Aa群より任意に選ばれる置換基で置換されていても良いC1−6アルキル基(Aa群:ヒドロキシル基、C1−4のアルキル基で置換されていても良いアミノ基など)を表す。)で表される化合物またはその塩、並びに該化合物を有効成分とするPARP活性が亢進しているとみられる疾患の予防及び/または治療用の医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、構造式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、もしくはプロドラッグに関し、式中、Ra、Rb、およびR2は、本明細書で定義されている。これらの化合物は、チューブリン重合および/または標的血管系を阻害し、癌などの増殖性疾患を治療するために有用である。

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フルクトースの5-ケト-D-フルクトースへの脱水素化に影響を与える化合物を含む、食物の使用可能カロリー量を減少させる薬剤を開示する。さらにまた、グルコースをフルクトースに変換する化合物を含む組合せ剤を開示する。これらの薬剤は、特に、脂肪過多症(肥満)の治療において使用し得る。 (もっと読む)


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