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【課題】ピロロキノリンキノンの安定性、吸収性が向上したピロロキノリンキノンおよびその製造方法、並びに、ピロロキノリンキノンの安定化方法や変色方法を提供する。
【解決手段】ピロロキノリンキノンとリン酸カルシウム系化合物とを混合することにより、安定性、吸収性が向上したピロロキノリンキノン含有組成物、および前記ピロロキノリンキノン含有組成物の製造方法。前記ピロロキノリンキノン含有組成物を使用することで着色料を用いることなくピロロキノリンキノンの色を変化させる方法。 (もっと読む)


【課題】2型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、R1は、炭素数1〜4のアルキル基など、R2は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、R3は、水素、ハロゲン、炭素数1〜6のアルキル基、カルボキシル基などを表す。) (もっと読む)


【課題】酵素コア2GlcNAc−Tの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記化合物(1)


で表されるコア2GlcNAc−Tの阻害剤[式中:Rは、H、C1−6アルキル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−6−アルコキシ又はC1−6−アルコキシ−C1−6−アルキルであり;Rは、H,−OH又はC1−6アルコキシであり;S及びSは、独立に選択された糖部分であり;そしてZは、ステロイド部分である]或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法。 (もっと読む)


【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)[式中、A、X1、X2、X3、Y1、Y2、Y3、Y4、Z1、Z2、R4、及びR5は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩。
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【課題】C型肝炎感染を処置または予防するための抗ウイルス療法および組成物を提供する。
【解決手段】患者においてC型肝炎感染を処置または予防するための抗ウイルス療法および組成物、ならびに本明細書中で開示する他の方法を提供する。また、組成物および剤形を含むキットおよび医薬的パッケージを提供する。さらに、該組成物、投与量、キット、およびパッケージを製造するための方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】インターフェロン薬および/またはリバビリンと併用される、またはその代わりに使用される抗感染症薬などの提供。
【解決手段】(a)HCVを阻害する化合物およびそれらの塩;(b)当該化合物および塩の調製に有用な中間体;(c)当該化合物および塩を含む組成物;(d)当該中間体、化合物、塩および組成物を調製するための方法;(e)当該化合物、塩および組成物の使用方法;ならびに(f)当該化合物、塩および組成物を含むキット。 (もっと読む)


【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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【課題】タンパク質分解障害の治療の提供。
【解決手段】本発明は、細胞増殖障害(例えば癌)およびタンパク質分解障害(例えば神経変性障害)のようなタンパク質分解障害を治療する方法に関する。本発明は、アグレソーム阻害剤、またはアグレソーム阻害剤とプロテアソーム阻害剤との組み合わせを用いてこれらの疾患を治療するための方法および薬学的組成物を提供する。本発明は、さらに、多発性骨髄腫を治療するための方法および薬学的組成物に関する。新しいHDAC/TDAC阻害剤およびアグレソーム阻害剤ならびにこれらの化合物を合成するための合成方法も提供される。 (もっと読む)


【課題】生体代謝パラメーター改善組成物の提供。
【解決手段】尿酸値および/または肝機能の指標成分が示す値である生体代謝パラメーターを低下させるために、ぶどう糖、果糖および/または異性化糖をアルカリ異性化することにより含ませたD−プシコースを5g以上/1回として継続して摂取させるためのD−プシコースを有効成分とする組成物。 (もっと読む)


【課題】 薬物を効率よく封入するとともに、薬物を安定に粒子内へ閉じ込め、かつ肝臓に集積し易くする、薬物を封入した肝臓集積製ナノ粒子を提供すること。
【解決手段】 薬物を、ポリDL又はL−乳酸又はポリ(DL又はL−乳酸/グリコール酸)共重合体、アラビノガラクタンと体内分解性カチオン性高分子との結合体、金属イオン及び塩基性低分子化合物とからなるナノ粒子へ封入させることにより得られる薬物封入ナノ粒子であり、薬物として、例えば、抗肝炎ウイルス薬、肝癌治療薬又は肝機能改善薬であり、優れた肝臓集積性及び持続性を示す薬物封入ナノ粒子である。 (もっと読む)


【課題】 哺乳動物におけるSCD媒介疾患または病態を治療する方法を提供すること
【解決手段】 本発明は、一般的に、複素環誘導体のようなステアロイル−CoA不飽和化酵素のインヒビターの使用の分野に関する。
本明細書中には、哺乳動物(好ましくは、ヒト)におけるSCD媒介疾患または病態を治療する方法が開示されており、ここで、この方法は、その治療を必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物を投与する工程を包含する:


ここで、x、y、J、K、W、V、R、R、R、R5a、R、R6a、R、R7a、RおよびR8aは、本明細書中で定義されている。式(I)の化合物を含有する医薬組成物もまた、本明細書中に開示されている。 (もっと読む)


【課題】HCV感染量を低減させる抗HCV療法に用いる医薬組成物の提供。
【解決手段】有効成分として、式(I)


(式中、R及びRは、それぞれ独立して、置換基を有していても良い飽和若しくは不飽和の員数が3〜11の環式基、又は、それを有する炭素数1〜6の直鎖状又は分岐状炭化水素基を表す。)で表される化合物又はそれらの製薬上許容されうる塩を含有する。上記式(I)で表される化合物のうち、好ましい化合物は、Rが置換基を有していても良いモルホリノ基であり、Rが置換基を有していても良いフェニル基、ベンジル基又はナフタレン−1−イル基である化合物である。 (もっと読む)


【課題】肝癌、肝芽腫及び膵癌に有効な癌の治療剤を提供する。
【解決手段】frizzled-2の発現及び/又は機能を抑制する作用を有する化合物を含有する。frizzled-2の発現及び/又は機能を抑制する作用を有する化合物は、frizzled-2に対するsiRNAである。また、frizzled-2の発現及び/又は機能を抑制する作用を有する化合物は、frizzled-2に対するshRNAである。肝癌、膵癌細胞株としてHep3B、MIA-Paca2を選択し、Cyclin D1の発現量を解析したところ各細胞株ともにCyclin D1の発現量が減少した。 (もっと読む)


【課題】C型肝炎(HCV)感染を治療するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】上記化合物は、ウラシルまたはチミン誘導体が、フェニレンを介して縮合2環環式系(R6)に結合され、または代替的にさらなる2原子リンカ(L)を介して5−6員単環(R6)に結合されている。2つの具体的な化合物、すなわちN−(6(3−tert−ブチル−5−(2,4−ジオキソ−3,4−ジヒドロピリミジン−1(2H)−イル)2−メトキシフェニル)ナフタレン−2−イル)メタンスルホンアミドおよび(E)−N−(4(3−tert−ブチル−5−(2,4−ジオキソ−3)4−ジヒドロピリミジン−1(2H)−イル)2−メトキシ−スチリル−フェニル)メタンスルホンアミドの多形体および擬多形体である。 (もっと読む)


【課題】A2Bアデノシン受容体拮抗物質を用いる肝疾患の予防および処置の方法の提供。
【解決手段】肝線維症は、多くの肝臓病に共通の態様であり、肝臓内における瘢痕組織の形成と定義される。本発明は、A2Bアデノシン受容体拮抗物質を用いて肝線維症を予防および処置する方法、ならびにアルコールの乱用、外科的処置、ウィルス性肝炎、肝毒性薬剤の摂取に起因する肝臓障害、またはその他の肝臓病の処置および予防におけるA2Bアデノシン受容体拮抗物質の使用に関する。本発明は、この方法に使用される薬学的組成物にも関する。 (もっと読む)


【課題】容易に調製でき、慣用されている物質を有効成分とする肝機能障害予防改善剤、肝機能障害予防改善用飲食品及び肝機能障害予防改善用飼料を提供する。
【解決手段】オゾン化オリーブ油等のオゾン化油脂を有効成分とする肝機能障害予防改善剤、肝機能障害予防改善用飲食品及び肝機能障害予防改善用飼料とする。上記肝機能障害予防・改善剤は、肝臓脂肪蓄積を抑制、すなわち肝臓へのトリグリセリドの蓄積を抑制し、脂質のうちトリグリセリドのみを選択的に血中へ放出させることができ、また、血中のPAI−1の濃度を低減ないし上昇抑制する効果を有する。 (もっと読む)


【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3、Y4、Z1、Z2、R4、及びR5は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】近年、環状重合乳酸を含む機能性食品が提供され免疫活性や各臓器の機能回復、自律神経調整、内分泌調整などの目的・用途に単一品で足りる事が期待される。しかし、環状重合乳酸は酸味や苦みが強く経口摂取時の負担となる。そこで錠剤状に成形する事が望ましいが、環状重合乳酸は吸湿性が強く、添加物を加えなければ打錠困難であり重合乳酸の含有率も低くなる。本発明は、細胞に含まれるミトコンドリアに対して賦活作用を有する環状重合乳酸を高純度に含有し経口摂取しやすい機能性食品を提供する。
【解決手段】環状重合乳酸の重合度分布解析によれば、重合度2乃至3迄の低重合度域の分布量を除外し、併せて環状重合乳酸のうち環鎖状重合乳酸を5パーセン以上含有する事により、最小限の添加物割合で打錠を実現し、経口摂取時の苦み・酸味等の負担を軽減し、ミトコンドリアに賦活作用を有する環状重合乳酸を高濃度に含有する機能性食品を提供できる。 (もっと読む)


【課題】TLR誘発シグナル伝達を増大させる化合物、即ち、ウイルス又は細菌によるインターフェロン産生阻害を妨げるか、又はTLRアゴニストを使用して先天免疫系を調整する機能を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、TLRアゴニスト結合体(化合物)及び組成物、並びにこれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物は、合成免疫調整剤の広域スペクトル、長期作用型及び無毒性の組み合わせであり、これらは、哺乳動物、好ましくはヒトの免疫系を活性化するのに有用であり、且つ標的細胞のエンドソーム内の受容体にファーマコフォア(pharmacophore)を向け、ファーマコフォアにより誘発されるシグナル伝達を強化するのを助ける。 (もっと読む)


【課題】活性酸素消去剤、ラジカル消去剤、グルタチオン産生抑制剤、美白剤、一酸化窒素産生抑制剤、ヘキソサミニダーゼ遊離抑制剤、サイクリックAMPホスホジエステラーゼ阻害剤及び抗肥満剤などとして使用できる化合物の提供、並びに皮膚化粧料の提供。
【解決手段】下記式(II)等で表されるフェニルエタノイド配糖体。
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