式（Ｉ）の化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症の治療に有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛の治療のためにさらに有用である。
【化１】


(I)
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【課題】共通ＣＸＣＲ３リガンドおよびハイブリッド型ＣＸＣＲ３リガンドを含む合成ＣＸＣＲ３リガンド、ならびにこれらのリガンドを含んでなる組成物を提供する。
【解決手段】ＩＰ−１０、Ｉ−ＴＡＣおよびＭｉｇから選択される種々の天然のＣＸＣＲ３リガンドのサブ配列を順に含む共通ＣＸＣＲ３リガンドおよびハイブリッド型合成ＣＸＣＲ３リガンド、ならび前記リガンドを含んでなる組成物。また、前記合成ＣＸＣＲ３リガンドをコードするポリヌクレオチド、このポリヌクレオチドを含んでなる発現ベクター、およびこのポリヌクレオチドを含んでなる宿主細胞。また、有効量の前記合成ＣＸＣＲ３リガンドを投与することを含む線維性疾患を治療する方法、血管原性疾患を治療する方法、癌を治療する方法、および細菌感染症を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】線維性状態およびその他の疾患の治療のための、オリゴリボヌクレオチドおよびその使用方法を提供する。
【解決手段】転写後レベルにてヒトTGaseII遺伝子の発現をダウンレギュレートする二本鎖化合物、好ましくはオリゴリボヌクレオチド（siRNA）化合物またはオリゴリボヌクレオチド化合物を発現することができるベクターと薬学的に許容されるキャリアとを含む薬学的組成物。また、患者に対して治療的に有効な用量の薬学的組成物を投与することを含む方法を含む肺、腎臓および肝臓線維症などの線維性疾患または眼瘢痕に罹患した患者を治療する方法。また、TGaseIIポリペプチドに対する抗体を使用することによる線維性疾患およびその他の疾患の治療。 （もっと読む）

【課題】ｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはｆｌｔ−３キナーゼが含まれる一以上の信号形質導入経路が含まれる一以上のタンパクキナーゼによって調節されるヒトまたは他の哺乳類の病気の処置のための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）生理学的に許容し得る担体、および（ｂ）４−{４−〔３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）ウレイド〕−３−フロロフェノキシ}ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド、その酸塩、脱メチル体または代謝産物を含んでいる薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は血管新生低下及び／もしくは障害を伴う疾患並びに／又は血管新生率増加が治癒過程に必要な疾患の予防及び／又は治療用ケイ素含有生分解性材料に関する。 （もっと読む）

本発明は、CDVポリペプチドまたはCDVに対する免疫応答を動物で誘引する抗原を含み、さらに前記をin vivoまたはin vitroで発現するベクター、前記ベクターおよび／またはCDVポリペプチドを含む組成物、並びにCDVに対してワクチン接種する方法を提供する。本発明はさらに、CDVおよび他のイヌウイルスに対する免疫原性または防御性応答を誘発する方法、並びにCDVおよび他のイヌウイルスまたはCDVおよび他のイヌウイルスによって引き起こされる病的状態を予防または治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋アミンポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢（ＩＢＳ−Ｄ）、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明は一般的には、胆汁酸除去を必要とする患者の胃腸管内で胆汁酸と結合するのに有用なアミンポリマーに関する。これらのポリマーおよびその医薬組成物は、コレステロールの低下を必要とする患者において、コレステロール、具体的には非高密度リポタンパク質（非ＨＤＬ）コレステロール、またはより具体的には低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）コレステロールを低下させるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は担体複合体及び細胞に分子を送達する方法およびそのための担体複合体を提供する。
【解決手段】本発明の担体複合体は分子及び本発明の芳香族陽イオンペプチドを含む。ある実施態様では、本発明は細胞を担体複合体と接触させることを含む。また別の実施態様では、本発明は細胞を分子及び芳香族陽イオンペプチドと接触させることを含む。 （もっと読む）

本出願は、新規なビスアリール-結合5-アリール-1,2,4-トリアゾロン誘導体、それらの製造方法、それらの単独又は組合せでの疾患の処置及び/又は予防のための使用及びまたそれらの疾患の処置及び/又は予防、より具体的には心血管疾患の処置及び/又は予防のための医薬の製造のための使用に関する。
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本発明は、インビボでのRNA干渉（RNAi）ポリヌクレオチドの肝実質細胞への標的化送達のための組成物に向けられている。標的化RNAiポリヌクレオチドを同時標的化送達ポリマーと共に投与する。送達ポリマーはRNAiポリヌクレオチドの細胞外から細胞内への移動のための膜透過機能を提供する。可逆的修飾は送達ポリマーへの生理的反応性を提供する。 （もっと読む）

本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋アミンポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢（ＩＢＳ−Ｄ）、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明の一態様は、６つ、７つまたは８つの可能な反応部位を有するアミンモノマーと２つまたは３つの可能な反応部位を有する架橋モノマーとの重合により生じた反復単位を含むアミンポリマーであり、アミンモノマーと架橋モノマーのモル比が１：３〜約１：１．１の範囲にあり、かつ胆汁酸に対するアミンポリマーの結合親和性がｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイＡを用いた測定で少なくとも０．４６ｍｍｏｌ／ｇである。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物およびそれらの塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。

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タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ（例えばＰＩＭ−１、ＰＩＭ−２および／またはＰＩＭ−３などのＰＩＭファミリーキナーゼ、および／またはＦｌｔ３）の阻害が望まれかつ／または要求される疾患の処置、特に癌または増殖性疾患の処置に有用な化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書に記載する意味を有する］


および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。
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本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに癌および骨髄増殖性疾患を含む、ＪＡＫ関連疾患の処置に有用なＪａｎｕｓキナーゼ（ＪＡＫ）阻害薬である、シクロブタンおよびメチルシクロブタン誘導体、ならびにそれらの塩、組成物、および使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、ＤＡＧＬαおよび／またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＤＡＧＬαおよび／またはβ活性の阻害方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピペリジン誘導体、その医薬組成物、および還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する障害または病状を治療および／または予防するためのこれらの使用に関する。

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化学式（Ｍ５）上の２つのＰＧが一緒になって、任意に置換された６員環または７員環を形成する、化学式（Ｍ５）の化合物をエンテカビルに転換することを包含する、エンテカビルを作製するプロセス。
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本発明は、一般に、ＤＡＧＬαおよび／またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物ならびにＤＡＧＬαおよび／またはβ活性の阻害方法に関する。
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該構造を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、Ｒ^１は、水素、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、＝Ｏ、またはハロゲンであり；Ｒ^２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｃ_６Ｈ_５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−（ＣＨ_２）_１〜２ＯＨ、−ＣＲ^９Ｒ^１０ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_０〜２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＳＯ_２ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ_６Ｈ_５ＯＲ^９、−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｗ−ＯＲ^９、−Ｙ、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^９）（ＯＲ^１０）であり；Ｒ^３は、水素または−Ｃ_１〜６アルキルであり；Ｒ^４は、水素、−ＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９であり；Ｒ^５は、水素または重水素であり；Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、−Ｃ_１〜６アルキル、フルオロ置換Ｃ_１〜６アルキル、重水素置換Ｃ_１〜６アルキルまたは−（ＣＨ_２）_１〜２Ｒ^１１であり、ここで、該フルオロ置換Ｃ_１〜６アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり、該重水素置換Ｃ_１〜６アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり；Ｒ^８は、存在する各場合において、水素、−Ｃ_１〜６アルキル、または−（ＣＨ_２）_２Ｎ^＋（ＣＨ_３）_３であり；Ｒ^９およびＲ^１０は、存在する各場合において、独立して、−Ｃ_１〜６アルキルであり；Ｒ^１１は、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、−ＯＣＤ_３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキル、−ＮＨ_２、−Ｃ_６Ｈ_５、−Ｎ_３、またはＷであり；Ｗは、１、２もしくは３個の窒素原子を有する５員もしくは６員の未置換ヘテロアリール環、または１、２もしくは３個の窒素原子を有し、任意の炭素原子においてＲ^６もしくはＲ^７による一置換もしくは二置換である５員もしくは６員の置換ヘテロアリール環であり；Ｙは、Ｎ、ＯもしくはＳである１、２、３もしくは４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の複素環である化合物またはその立体異性体、またはその薬学的に許容され得る塩、またはその立体異性体の薬学的に許容され得る塩、ならびに高血圧の処置のための該化合物の使用方法。

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【課題】抗酸化剤に使用可能な天然由来の新規な化合物とこれを用いた抗酸化剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるトリプレニルフェノール化合物及びこのトリプレニルフェノール化合物を含む抗酸化剤を提供する。Ｘは、−ＣＨＹ−Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｚであり、Ｙ及びＺは、それぞれ−Ｈ若しくは−ＯＨであるか、又は一緒になって単結合を形成する。Ｒ^１は、アリール又はヘテロ環等を表す。
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