【課題】がんの予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】次の式（１）


で示されるαリポ酸誘導体、その薬理学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする抗がん剤。 （もっと読む）

【課題】新規のタンパク質を含む組成物と、免疫関連疾患の診断と治療のためのその組成物の使用法を提供する。
【解決手段】ＰＲＯポリペプチド、或いはポリペプチドと結合するアゴニスト又はアンタゴニスト抗体を、担体又は賦形剤と混合して免疫関連及び炎症疾患の治療のための医薬及び薬剤組成物を調製する。ＰＲＯポリペプチドと候補化合物を接触させ、前記ＰＲＯポリペプチドによって媒介される生物活性をモニタリングすることを含む、ＰＲＯポリペプチドのアゴニスト又はＰＲＯポリペプチドに対するアンタゴニストを同定する。 （もっと読む）

該構造を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、Ｒ^１は、水素、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、＝Ｏ、またはハロゲンであり；Ｒ^２は、水素、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｃ_６Ｈ_５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−（ＣＨ_２）_１〜２ＯＨ、−ＣＲ^９Ｒ^１０ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_０〜２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ（Ｏ）ＳＯ_２ＮＲ^９Ｒ^１０、−Ｃ_６Ｈ_５ＯＲ^９、−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^８、−Ｗ−ＯＲ^９、−Ｙ、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^９）（ＯＲ^１０）であり；Ｒ^３は、水素または−Ｃ_１〜６アルキルであり；Ｒ^４は、水素、−ＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^９であり；Ｒ^５は、水素または重水素であり；Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、−Ｃ_１〜６アルキル、フルオロ置換Ｃ_１〜６アルキル、重水素置換Ｃ_１〜６アルキルまたは−（ＣＨ_２）_１〜２Ｒ^１１であり、ここで、該フルオロ置換Ｃ_１〜６アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり、該重水素置換Ｃ_１〜６アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり；Ｒ^８は、存在する各場合において、水素、−Ｃ_１〜６アルキル、または−（ＣＨ_２）_２Ｎ^＋（ＣＨ_３）_３であり；Ｒ^９およびＲ^１０は、存在する各場合において、独立して、−Ｃ_１〜６アルキルであり；Ｒ^１１は、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ_１〜６アルキル、−ＯＣＤ_３、−ＯＣ（Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキル、−ＮＨ_２、−Ｃ_６Ｈ_５、−Ｎ_３、またはＷであり；Ｗは、１、２もしくは３個の窒素原子を有する５員もしくは６員の未置換ヘテロアリール環、または１、２もしくは３個の窒素原子を有し、任意の炭素原子においてＲ^６もしくはＲ^７による一置換もしくは二置換である５員もしくは６員の置換ヘテロアリール環であり；Ｙは、Ｎ、ＯもしくはＳである１、２、３もしくは４個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員の複素環である化合物またはその立体異性体、またはその薬学的に許容され得る塩、またはその立体異性体の薬学的に許容され得る塩、ならびに高血圧の処置のための該化合物の使用方法。

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【課題】抗酸化剤に使用可能な天然由来の新規な化合物とこれを用いた抗酸化剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるトリプレニルフェノール化合物及びこのトリプレニルフェノール化合物を含む抗酸化剤を提供する。Ｘは、−ＣＨＹ−Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｚであり、Ｙ及びＺは、それぞれ−Ｈ若しくは−ＯＨであるか、又は一緒になって単結合を形成する。Ｒ^１は、アリール又はヘテロ環等を表す。
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本発明は、患者の少なくとも１つの周辺器官の疾病又は障害の防止又は治療における、吸入により使用される有効量のアルゴンガスを含むガス組成物に関する。好ましくは、それは１５乃至８０容量％のアルゴンと、酸素、好ましくは少なくとも２１容量％の酸素を含む。これにより治療された器官の疾病又は障害は、一過性であり、好ましくは１時間未満乃至複数の日又は週、又は永続的である。問題の器官は、肝臓、腎臓又は肺である。 （もっと読む）

本明細書は、カンナビノイド−２作動薬、そのようなカンナビノイド−２作動薬を含む組成物、およびそのようなカンナビノイド−２作動薬（式ＩおよびＩＩＩ）を含む組成物を投与することによって、疾患に罹患する個人を治療する方法を開示する。
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A₁-A_2b、または特にA_2a受容体の阻害によって、健康状態もしくは障害の治療に用いることができる化合物を提供することができる、式A1の化合物（式A1の化合物において、Aは、Cy¹またはHet^Aに相当する。Cy¹基は、5員環から14員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和または不飽和炭素環式である。Cy¹基は、1基以上のR⁴a置換基により置換可能である。Het^Aは、5員環から14員環の複素環基に相当し、芳香族で飽和または不飽和の、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む場合があるものとする。複素環基は、1環、2環、3環で構成され、HetA基は1基以上のR4b置換基によって置換可能である。BはCy²またはHet^Bに相当する。Cy²は3員環から10員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和もしくは不飽和炭素環式である。Cy²基は、1基以上のR^4d置換基によって置換可能である。HetBは、3員環から10員環の複素環基に相当し、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む。複素環基は、1環もしくは2環から構成され、HetBグループは、1基以上のR4d置換基によって置換可能である。
【化１】

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本発明は、リンパ血管新生、血管新生及び／又は腫瘍増殖を抑制するための方法及び組成物に関する。該方法は、腫瘍を、（ｉ）不活性の状態でプロテインキナーゼを安定させ、かつ（ｉｉ）活性な状態でプロテインキナーゼのＡＴＰ拮抗阻害剤ではない化合物と接触させる工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物、およびまたはその塩と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物と、アンドロゲン受容体を調節する方法と、アンドロゲン受容体モジュレーターにより有利に処置される疾患（たとえば、サルコペニア、前立腺癌、避妊、ＩＩ型糖尿病関連障害または疾患、貧血、鬱病および腎臓病）を処置する方法と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物およびその調製に有用な中間体を製造する方法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式：


（可変基は本明細書中で定義される）のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関する。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット及び製品；かかる化合物を製造するのに有用な方法及び中間体；並びにかかる化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式１（式中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３又は−ＮＲ^３Ｒ^４の中から選択され、Ｒ^３は、Ｒ^５及びＲ^６により置換されているＣ_１−６−アルキルであり、Ｒ^５は、水素、分岐鎖又は直鎖Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、−Ｃ_１−６−アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、Ｃ_１−３−ハロアルキルから選択され、Ｒ^６は、環Ｘであり、ｎは、０又は１のいずれかであり、そして、式（Ｉ）は、単結合又は二重結合のいずれかであり、そして、ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ互いに独立して、ＣＨ_２、ＣＨ、Ｃ、Ｎ、ＮＨ、Ｏ又はＳから選択され、そして、環Ｘは、位置Ａ、Ｂ、Ｄ又はＥのいずれかを介して分子に結合しており、前記環Ｘは、場合により、−オキソ、ヒドロキシ、−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−アルカノール及びハロゲンからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２又は３個の残基によりさらに置換されていてもよく、そして、Ｒ^４、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＱは、請求項１で示される意味を有してもよい）で表される新規置換ナフチリジン及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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【課題】多くのプロテインキナーゼならびに多数の増殖性およびその他のＰＫ関連疾患を背景に、ＰＫ阻害剤として、したがってこれらのＰＫ関連疾患の処置において有用である化合物を提供する必要に対処することが本発明の課題である。
【解決手段】式Ｉ


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供することにより、上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、概して、フコシダーゼ阻害薬に複合化した受容体関連タンパク質（ＲＡＰ）のペプチドによる、肝細胞癌等の肝障害および肝腫瘍の処置のための方法および組成物に関する。一実施形態において、フコシダーゼ阻害剤に結合した受容体関連タンパク質（ＲＡＰ）ペプチドを含むペプチド複合体が提供され、このＲＡＰペプチドは、ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：１のＲＡＰのアミノ酸２１０〜３１９と少なくとも８０％相同性のポリペプチド配列を含む。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

【課題】エクスビボおよびインビボで低酸素誘導因子（HIF）のアルファサブユニットの安定性を調節し、内因性エリトロポエチンを増加させることが可能な方法および化合物を提供する。
【解決手段】式Iで表される化合物：


であり、具体例としては{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸等である。 （もっと読む）

式Iの化合物(式中R¹、R²、R^A、R^B、Z¹、Z²、Z³、Z⁴、Z⁵及びZ⁶は本明細書で定義される)。この化合物は、C型肝炎ウイルス感染症の治療のための、HCVによりコードされるNS5Aタンパク質の機能阻害剤として有用である。


(I)
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【課題】ピロロキノリンキノンとコエンザイムＱ１０を共に摂取できる熱に安定な混合物の提供。さらには熱を受けた後も、粉体としての形状をとどめており、水への分散性が変化していない組成物及び経口投与時におけるコエンザイムＱ１０の吸収性を改善できる組成物の提供。
【解決手段】シクロデキストリンにより包接した酸化型コエンザイムＱ１０を使用することにより、ピロロキノリンキノンとの混合物の熱安定性が向上する。さらに副次的に酸化型ＣｏＱ１０の生体吸収性を高めることができる。 （もっと読む）

ＨＣＶに感染した患者におけるＶＸ−２２２の薬物動態を改善する方法であって、該患者にＶＸ−２２２およびＶＸ−９５０を併用投与することを含む方法。ＨＣＶに感染した患者の処置方法であって、該患者にＶＸ−２２２およびＶＸ−９５０を投与することを含み、ここで、ＶＸ−２２２は、約２０ｍｇないし約４００ｍｇ用量であり、ＶＸ−９５０は、約１００ｍｇないし約１，５００ｍｇ用量である、方法。ＨＣＶに感染した患者の処置方法であって、治療的有効量のＶＸ−２２２を投与することを含み、ここで、ＶＸ−２２２が、約２０ｍｇないし約２，０００ｍｇ用量で１日１回投与される、方法。 （もっと読む）

【課題】生物学的利用性、効率、非毒性、最適クリアランス、効力等のような抗ウイルスおよび他の望ましい特性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、置換基が明細書に記載された一般式（Ａ）を有する少なくとも１つのイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンプロドラッグを有効成分として含むウイルス感染の治療または予防用の医薬組成物に関する。また、本発明は、前記一般式を有する本発明による化合物を製造し、スクリーニングする方法、ならびにウイルス感染の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
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