この発明は、式（Ｉ）［ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は本明細書中の記載の通りである］の一連の置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンを開示し、請求している。より詳しくは、この発明の化合物はβ−トリプターゼのインヒビターであり、それ故、医薬品として有用である。これに加えて、本発明はまた、置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンの製造方法を開示している。一実施形態では、Ｒ３が（ＩＩ）である式（Ｉ）の化合物が提供されている。
【化１】

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本発明は、炎症性障害を治療するための２種のオリゴヌクレオチド：Ｃ５ａの量を減らすための、Ｃ５をコードするｍＲＮＡ前駆体のスプライシングを変化させることができるオリゴヌクレオチド、および可溶性ＩＬ−１ＲＡｃＰの量を増やすための、ＩＬ−１ＲＡｃＰをコードするｍＲＮＡ前駆体のスプライシングを変化させることができるオリゴヌクレオチドを提供する。本発明は、さらに、炎症性障害を予防または治療するための前記オリゴヌクレオチドの使用を提供する。 （もっと読む）

喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なＣＲＴＨ２モジュレーター、特にＣＲＴＨ２のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Ｉとして記載されている範囲に属する。
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治療有効量の生物活性薬物を、肝臓、腫瘍および／または他の細胞または組織に送達するための製剤および最適化プロトコールを開示する。また、式(Ｉ)：


のカチオン性脂質化合物の組成物および使用を提供する。また、本発明は、式(XI)：


のステルス脂質の組成物および使用に関する。また、当該化合物、組成物および製剤の製造方法、ならびに、生物活性薬物を細胞および／または組織に送達するための当該化合物、組成物および製剤の方法および使用を提供する。
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【課題】大量の酸やイオン交換樹脂を使用することなく、簡便にピロロキノリンキノンのリチウム塩を製造する方法と、その結晶性が良く、高純度な結晶の提供。
【解決手段】ピロロキノリンキノンのナトリウム塩又はカリウム塩の溶液に、リチウム塩、例えば塩化リチウム又は炭酸リチウムを添加した後、放置することによって析出する結晶を濾取することからなる、結晶性が良く、純度も高いピロロキノリンキノンリチウム塩の製造方法の提供。 （もっと読む）

ヒトアンギオポエチン様タンパク質４（ｈＡＮＧＰＴＬ４）に特異的に結合して阻害する完全なヒト抗体またはヒト抗体の抗原結合フラグメントを提供する。ヒト抗ｈＡＮＧＰＴＬ４抗体は、ＡＮＧＰＴＬ４に関連する疾患または障害（高脂血症、高リポタンパク質血症、および脂質異常症（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、カイロミクロン血症などが含まれる）など）の処置で有用である。さらに、抗ｈＡＮＧＰＴＬ４抗体を、異常な脂質代謝が危険因子である疾患または障害を防止または処置するために、必要な被験体に投与することができる。かかる疾患または障害には、心血管疾患（アテローム性動脈硬化症および冠状動脈疾患など）、急性膵炎、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、糖尿病、および肥満が含まれる。 （もっと読む）

この発明は、本明細書中で炎症性疾患の処置及び改善のための化合物及び組成物に関する。具体的には、この発明はトリプターゼ阻害活性を有する化合物、及びその中間体、そうした化合物を含んでなる医薬組成物、及びトリプターゼインヒビターを投与することによって改善することができる状態疾患又は障害［例えば、喘息及び急性黄斑変性症を含めて他の炎症性疾患を含むが、それらには限定されない］に罹患している対象を処置する方法に関する。
【化１】

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【課題】感染症(sepsis)、敗血症(septicemia)及び種々の敗血症性ショックの形を含むエンドトキセミアの予防的及び積極的治療に有用な新規な置換されたリポ糖類及びこれらの剤を用いる方法、これらの剤を調製する方法及び調製するための有用な中間体の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物又はその医薬的に受容可能な塩。該化合物は糖の水酸基およびアミノ基への置換基導入反応により調製される。
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ビシクロールを含む二層型の浸透圧ポンプ放出制御錠及びその製造方法を提供する。当該錠剤は、二層型の錠コアと不溶性半透膜とからなるものである。前記二層型の錠コアは薬物含有層及び押し出し層を含み、前記半透膜の上に一つ以上の薬物放出用オリフィスを有する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓｐｈキナーゼ１の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６_、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｍ_３、Ｍ_４、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｖ、Ｗ、ｎ、ｍおよびｏが請求項１に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＳＲ蛋白質の活性を制御するＳＲ活性制御剤を有効成分として含有する抗ウイルス剤、および該ＳＲ蛋白質の活性を制御する化合物の提供。
【解決手段】ＳＲ蛋白質の活性を制御するＳＲ活性制御剤が、ＨＩＶの遺伝子、アデノウイルスの遺伝子、ワクシニアの遺伝子を載せた遺伝子治療用の発現ベクター、及び、下式で示される新規アニリン誘導体化合物である抗ウイルス剤。


（式Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等、Ｒ^２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等、Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_６−１０アリール基、含窒素複素環等、Ｒ^４は、水素原子又はハロゲン原子、Ｑは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−等、Ｗは、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_６−１０アリール基、含窒素複素環等である。） （もっと読む）

例えば式I、IA、又はIBの5,5-縮合ヘテロアリーレンC型肝炎ウイルス阻害剤化合物、該化合物を含む医薬組成物、及びその製造方法が本明細書に提供される。HCV感染の治療の必要のある宿主における該治療のためのそれらの使用方法も提供される。式(I)、(IA)、(IB)。
【化１】
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【課題】カンナビノイド受容体阻害作用に優れ、カンナビノイド受容体関連疾患または障害の処置に優れた新規な物質。
【解決手段】本発明はボアカンガアフリカーナの植物抽出物およびそれに含まれるアルカロイドを含有するカンナビノイド受容体阻害薬に関する。 （もっと読む）

本発明では、マウス及びヒトにおけるＣＤ８＋ 従来型樹状細胞（ＣＤ８＋ ｃＤＣ）及びそれらの等価物（ｅＣＤ８＋ ｃＤＣ）が、二本鎖（ｄｓ）核酸に応答するＩＦＮ‐ラムダ（ＩＦＮ‐λ）の主要な源として確立された。本発明は、感染症、好ましくはウイルス感染症、又は癌の予防及び／又は治療における、ＣＤ８＋ 及び／又はｅＣＤ８＋ ｃＤＣを標的とするｄｓ核酸類又はそれら類似体の治療的適用に関する。更に、本発明はＩＦＮ‐λを産生する、若しくはＩＦＮ‐λ産生ＣＤ８＋又はｅＣＤ８＋ ｃＤＣの集団を生成又は採取するインビトロの方法、並びにＣＤ８＋ 及び／又はｅＣＤ８＋ ｃＤＣを検出又はスクリーニングするインビトロの方法に関する。加えて、本発明は感染症又は癌を患う対象においてＣＤ８＋及び／又はｅＣＤ８＋ ｃＤＣのレベルを増加するのに使用するＦｌｔ３‐リガンド又はＭ‐ＣＳＦ受容体リガンドに関する。 （もっと読む）

【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物およびHCV感染症の処置においてこれらの化合物を用いるための方法も開示する。

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式ＩａおよびＩｂで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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式（１）で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が明細書中に示される意味を有する化合物は、４型及び５型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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【課題】本発明の目的は、脂質代謝調節のための手段、脂質代謝調節活性を有する化合物の効率的な探索方法、および探索のためのツールを提供することである。
【解決手段】本発明により、PCTP-L/StarD10タンパク質の発現および／または活性を抑制する化合物を有効成分として含む脂質取り込み抑制剤、PCTP-L/StarD10タンパク質の活性を測定する工程を含むスクリーニング方法、およびPCTP-L/StarD10遺伝子の機能が欠損した非ヒト動物が提供される。 （もっと読む）