本発明は、ＲＮＡ含有ウイルス、特にＣ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)を阻害する
式(Ｉ)：


の化合物およびその薬学的に許容される塩類、エステル類またはプロドラッグを記載する。その結果、本発明の化合物はＣ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、故に抗ウイルス剤として有用である。本発明は、さらにＨＣＶ感染症を有する対象に投与するための該化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる対象におけるＨＣＶ感染症の処置方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮａｓｅ Ｈ１ヌクレオチドの発現および／または機能を調節、特に、ＲＮａｓｅ Ｈ１ポリヌクレオチドの天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＲＮＡＳＥ Ｈ１の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２及びＲ^１〜Ｒ^１１は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである）で表される新規なフェニルアミド又はピリジルアミド誘導体ならびにその薬理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、ＩＩ型糖尿病などの疾患を処置するための医薬として使用されうる。
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【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である、新規化合物の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。


［式中、Ａｒは、未置換又は置換されたフェニル、ピリジルから選択され、Ｒ４は、直鎖または分岐Ｃ１−６アルキル、直鎖または分岐Ｃ２−６アルケニル等から選択され、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８はそれぞれ独立に、水素、未置換又は置換されたＣ１−６アルキル等から選択され、Ｚは、水素、ヒドロキシ等から選択され；Ｚ１は、未置換又は置換されたアリール、ヘテロアリールで置換されたＣ１−６アルキル等から選択される。］ （もっと読む）

本発明は新規の亜鉛キレート基を含む新規の「リバースアミド」化合物、及び当該化合物の、ＨＤＡＣ６の阻害、様々な疾病、疾患又はＨＤＡＣ６に関連する状態の治療における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。
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【課題】ＨＣＶ（Ｃ型肝炎ウイルス）ポリメラーゼ阻害性化合物および治療上有効量の該化合物を含む組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）を有する化合物。Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼの阻害方法、ＨＣＶウィルス複製の阻害方法、ならびにＨＣＶ感染の治療または予防方法。前記化合物の製造方法ならびにそれらの方法で用いられる合成中間体。
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式：
【化１】


（Ｉ）
（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌおよびｎは本明細書中で定義するとおりである）を有する化合物、ならびにその調製法および使用法を開示する。
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【課題】筋肉（骨格筋および心筋）における糖取り込み促進作用を有する組成物、およびこれを含有する高血糖改善剤、または高血糖改善食品を提供すること。
【解決手段】本発明の糖取り込み促進剤は、フィセチン、ルテオリン、ケルセチン、およびそれらの配糖体からなる群より選択される少なくとも１種の化合物を有効成分として含有する。本発明によれば、ＧＬＵＴ４を活性化することにより筋肉の糖取り込みを促進し、糖尿病または糖尿病合併症を予防または改善することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の５−オキソ−５，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体に関する。また、本発明は、この調製方法およびこの治療的使用にも関する。

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上記式を有する化合物〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ａ、ｎ及びＬは、本明細書に定義する通りである〕並びにその製造及び使用方法を開示する。
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下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の一連の置換トロピノンベンジルアミン類を開示し、そして特許請求する。より詳細には、本発明の化合物はβ−トリプターゼの阻害剤であり、従って、薬剤として有用である。さらに、本発明はまた、置換トロピノンベンジルアミン類の製造方法を開示する。
【化１】

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【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのＰＭＰＡの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このＰＭＰＡのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造（５ａ）の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 （もっと読む）

アディポサイトカインシグナル伝達、糖代謝、脂肪酸代謝、アラキドン酸代謝、ＰＰＡＲシグナル伝達、インスリンシグナル伝達、脂質代謝、細胞外マトリックス（ＥＣＭ）−受容体相互作用、またはそれらの組み合わせに関連する遺伝子の発現を調節する方法、高脂血症、肥満症、過剰コレステロール、心血管疾患、肝疾患、糖尿病、またはそれらの組み合わせを治療する方法、およびグルコース取り込みを刺激する方法であって、その方法を必要とする動物において、少なくとも１つの単離されたグリセオリンを含む組成物を前記動物に投与することを含む方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規な縮合三環式化合物、少なくとも１つの縮合三環式化合物を含む組成物、および、患者においてウイルス性感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための縮合三環式化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ｎは１または３であり；Ｒは水素または−−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_ａ）（Ｒ_ｂ）であり、Ｒ_ａおよびＲ_ｂは独立に−−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、または−−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル−（Ｃ_５〜Ｃ_７）アリールであり、Ｒ_ａおよびＲ_ｂの各々は、−−（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルコキシで必要により置換されており；Ｒ_１、Ｒ_２、およびＲ_３は独立に水素、ハロゲン、シアノまたは−−（Ｃ_６〜Ｃ_１０）アリールであり、前記−−（Ｃ_６〜Ｃ_１０）アリールは、Ｒ_１、Ｒ_２、およびＲ_３の１つ以下が水素であることを条件に、ハロゲンで必要により置換されており；Ｒ_４およびＲ_５は水素である］で表される化合物、または医薬的に許容可能なその塩の治療有効量を被験体に投与する工程を含む、被験体における増加したストレスホルモンレベルおよび／または減少したアンドロゲンホルモンレベルを特徴とする疾患または障害の治療方法に関する。

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【課題】抗腫瘍活性を有する式の化合物を得る。
【解決手段】式（I）において、R₁及びR₂が本明細書に記載されている通りである抗腫瘍活性を有する式の化合物。
式（I）
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【課題】グルクロノラクトン、チアミン及び糖類を含有し、グルクロノラクトン及びチアミンの経時安定性に優れた経口用液体組成物を提供する。
【解決手段】グルクロノラクトン及びチアミン又はチアミン誘導体又はそれらの塩及び糖類を含有する経口用液体組成物において、
糖類が、乳果オリゴ糖、グルコオリゴ糖から選ばれる１種以上であることを特徴とする経口用液体組成物。 （もっと読む）

本発明は、膵臓発生遺伝子の発現および／または機能を調節、特に、膵臓発生遺伝子の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定および膵臓発生遺伝子の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）